| 公開(公告)號 | CN101040865A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200710200544.2 |
| 申請日期 | 2007.04.28 |
| 專利名稱 | 一種含抗代謝類藥物及烷化劑的緩釋注射劑 |
| 主分類號 | A61K31/7068(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/7068(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孔慶霞 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種含抗代謝類藥物的抗癌藥物緩釋注射劑，其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分0.5-60％ 緩釋輔料40-99％ 助懸劑0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為抗代謝類藥物和/或烷化劑； 緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類高分子聚合物的混合或共聚物： 抗代謝類藥物主要選自6-巰基嘌呤、培美曲塞、培美曲塞二鈉、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、葉酸、魯米曲塞、脫氧氟尿苷、氟脲苷、巰嘌呤、硫鳥嘌呤、卡莫氟、替加氟、扎西他濱、恩曲他濱、加洛他濱、伊巴他濱、安西他濱、地西他濱、氟西他濱、依諾他濱、咪唑他濱、米托醌、米托坦、阿糖胞苷、羥基脲、卡培他濱、吉西他濱、氟達拉濱、雷替曲占、雷替曲塞、右雷佐生、克拉屈濱、諾拉曲塞和戊糖苷； 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含抗代謝類藥物和/或烷化劑的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括選自替加氟、卡培他濱、培美曲塞、卡莫氟或吉西他濱的抗代謝類藥物和/或烷化劑抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉等；緩釋輔料選自p(LAEG-EOP)或p(DAPG-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯與PLA、聚苯丙生、PLGA、聚(芥酸二聚體-癸二酸)或聚(富馬酸-癸二酸)的共聚或共混物；烷化劑選自卡莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀、洛莫司汀或苯達莫司�。豢拱┙M合物還制成緩釋植入劑，瘤內(nèi)或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達50天以上，還能夠明顯降低藥物的全身反應(yīng)，并選擇性地增強放化療等非手術(shù)療法的治療效果。 |
| 國際公布 |
