公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN101074235A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.11.21
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200610011896.9
|
申請(qǐng)日期
|
2006.05.15
|
專利名稱
|
頭孢硫脒醇水化合物及其制備方法
|
主分類號(hào)
|
C07D501/28(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D501/28(2006.01)I;C07D501/02(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
中國(guó)藥品生物制品檢定所
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
胡昌勤;劉書(shū)妤
|
地址
|
100050北京市崇文區(qū)天壇西里2號(hào)
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
代理人
|
顧筑華
|
國(guó)省代碼
|
北京;11
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種頭孢硫脒醇水化合物,其特征在于: (1)外觀:無(wú)色透明片狀晶體; (2)分子式:(C19H28N4O6S2)2·(H2O)0.5·(C2H5OH)0.25 (3)分子結(jié)構(gòu)示意圖:
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一種頭孢硫脒醇水化合物,其制備方法為向頭孢硫脒中邊加入乙醇邊攪拌,至剩余頭孢硫脒質(zhì)量3%~10%不溶解,40~60℃加熱至全部溶解,逐漸滴加溶劑至出現(xiàn)渾濁,輕輕振搖立即消失為止,靜置即得。本發(fā)明所涉及的頭孢硫脒醇水化合物性質(zhì)穩(wěn)定,制備方法操作簡(jiǎn)便。頭孢硫脒醇水化合物對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、MSSA、MSSE和卡他莫拉菌有較強(qiáng)的抗菌活性,優(yōu)于頭孢唑林、頭孢呋辛鈉和頭孢他啶。對(duì)流感嗜血桿菌的抗菌作用與頭孢呋辛鈉、頭孢他啶體外抗菌活性相近,優(yōu)于頭孢唑林。頭孢硫脒醇水化合物對(duì)MRSA、MRSE亦有一定的抗菌活性,但明顯高于萬(wàn)古霉素對(duì)MRSA和MRSE的MIC90值。體外殺菌活性測(cè)定結(jié)果表明頭孢硫脒醇水化合物有較好的殺菌活性。
|
國(guó)際公布
|
|