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頭孢硫脒醇水化合物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101074235A  
公開(kāi)(公告)日 2007.11.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610011896.9  
申請(qǐng)日期 2006.05.15  
專利名稱 頭孢硫脒醇水化合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D501/28(2006.01)I  
分類號(hào) C07D501/28(2006.01)I;C07D501/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)藥品生物制品檢定所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡昌勤;劉書(shū)妤  
地址 100050北京市崇文區(qū)天壇西里2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 顧筑華  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種頭孢硫脒醇水化合物,其特征在于: (1)外觀:無(wú)色透明片狀晶體; (2)分子式:(C19H28N4O6S2)2·(H2O)0.5·(C2H5OH)0.25 (3)分子結(jié)構(gòu)示意圖:  
摘要 本發(fā)明涉及一種頭孢硫脒醇水化合物,其制備方法為向頭孢硫脒中邊加入乙醇邊攪拌,至剩余頭孢硫脒質(zhì)量3%~10%不溶解,40~60℃加熱至全部溶解,逐漸滴加溶劑至出現(xiàn)渾濁,輕輕振搖立即消失為止,靜置即得。本發(fā)明所涉及的頭孢硫脒醇水化合物性質(zhì)穩(wěn)定,制備方法操作簡(jiǎn)便。頭孢硫脒醇水化合物對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、MSSA、MSSE和卡他莫拉菌有較強(qiáng)的抗菌活性,優(yōu)于頭孢唑林、頭孢呋辛鈉和頭孢他啶。對(duì)流感嗜血桿菌的抗菌作用與頭孢呋辛鈉、頭孢他啶體外抗菌活性相近,優(yōu)于頭孢唑林。頭孢硫脒醇水化合物對(duì)MRSA、MRSE亦有一定的抗菌活性,但明顯高于萬(wàn)古霉素對(duì)MRSA和MRSE的MIC90值。體外殺菌活性測(cè)定結(jié)果表明頭孢硫脒醇水化合物有較好的殺菌活性。  
國(guó)際公布  
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