| 公開(公告)號(hào) | CN101041646A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710068441.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.04.30 |
| 專利名稱 | 含氮查耳酮衍生物的制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D295/112(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/112(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉 滔;徐仲淼;胡永洲;何俏軍;楊 波;楊曉春 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高;趙杭麗 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種2’-羥基-3’-烷胺丙基-4’，6’-二取代查耳酮衍生物，結(jié)構(gòu)通式為： 其中： R1為氫原子、1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴； Ar為無(wú)取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán)，苯環(huán)上的取代基為氫原子、鹵素原子、羥基、三氟甲基、甲砜基、含1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基、含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基； R2為環(huán)狀或開鏈的叔胺結(jié)構(gòu)NR3R4，其中R3和R4相同或不同，它們可以是甲基、乙基，含1-4個(gè)碳原子的烷基醇、烷基醚及其酯，含1-4個(gè)碳原子的羧酸及其酯，含1-4個(gè)碳原子的烷基胺，或R3、R4分別為碳、氧、及氮原子環(huán)合成的五元或六元環(huán)。 |
| 摘要 | 一種2’-羥基-3’-烷胺丙基-4’，6’-二取代查耳酮衍生物，是以具有活性的2’-羥基查耳酮為先導(dǎo)物，在2’-羥基查耳酮母核上，通過(guò)烯丙醚化反應(yīng)、Claisen重排、環(huán)氧化反應(yīng)、加成反應(yīng)等得到2’-羥基-3’-烷胺丙基-4’，5’，6’-三取代查耳酮衍生物。藥理實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株有較好的體外抑制增殖作用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所用原料不僅來(lái)源廣泛，易于制備，而且反應(yīng)條件溫和，各步收率高，操作簡(jiǎn)便，生產(chǎn)成本較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
