| 公開(公告)號 | CN101076525A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580042660.5 |
| 申請日期 | 2005.11.08 |
| 專利名稱 | 用作腫瘤壞死因子-α抑制劑的稠合三環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D327/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D327/02(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I;A61K31/39(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.11.10 IN 1226/MUM/2004;2004.12.17 US 60/637,217 |
| 申請(專利權)人 | 尼古拉斯皮拉馬爾印度有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 班西·拉爾;索梅什·夏爾馬;烏莎·高希;斯瓦蒂·巴爾-滕貝;圖爾西達斯·莫爾;普拉溫·加加雷;蘇尼爾·賈達夫;沙�？蔡亍づ恋贍�;阿沙·庫爾卡尼-阿爾梅達;沙普那·帕里克;拉達·帕尼克;阿納哈·當雷;拉溫德拉·古普特 |
| 地址 | 印度孟買 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-08 PCT/IB2005/053654 |
| 進入國家日期 | 2007.06.12 |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉曉東 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權項 | 處于所有的立體異構和互變異構形式的通式(1a)的化合物和其以所有比例的混合物，和其藥物可接受的鹽、藥物可接受的溶劑化物、藥物可接受的多晶型物和前藥： 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6和R8各自獨立地選自：氫、鹵素、羥基、烷基、烯基、環(huán)烷基、烷氧基、氰基、硝基、三氟甲基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、烷基磺酰基、雜環(huán)基磺酰基、雜芳基磺酰基、-S(O)2-NH-雜環(huán)基、-S(O)2-NH-雜芳基、磺酰胺、-S(O)2-NH-烷基、-S(O)2-NH-環(huán)烷基、-S(O)2-NH-芳基、-NH-S(O)2-烷基、-NH-S(O)2-環(huán)烷基、-NH-S(O)2-芳基、-NH-S(O)2-雜環(huán)基、-NH-S(O)2-雜芳基、-(CH2)nC(O)R9、NR11R12、肼和N＝R’； R7是烷基、-(CH2)nC(O)R9或-C(O)NR11R12； R9是氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、三氟甲基、OR10、芳基或雜環(huán)基； R10是氫、烷基、環(huán)烷基、三氟甲基、芳基或雜環(huán)基； R11和R12各自獨立地選自：氫、烷基、環(huán)烷基、烷基氨基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-(CH2)nC(O)R9、和環(huán)烷基氨基烷基羰基；或R11和R12同與它們相連的N原子一起形成5元、6元、7元或8元雜環(huán)，任選地具有一個或多個另外的選自O、N和S的雜原子； R’是雜環(huán)基或環(huán)烷基； n是0、1或2； 其中烷基或環(huán)烷基是未取代的或被一個或兩個相同或不同的選自以下的基團取代：鹵素、羥基、烷基羧基、氨基、環(huán)烷基、烷氧基、芳氧基、烷氧羰基、芳基烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基烷基氨基、雜環(huán)基烷基氨基、雜芳基、雜芳基氨基、雜芳基烷基氨基、二烷基氨基烷基氨基、芳基、氨基芳基、雜芳基和雜環(huán)基； 雜環(huán)基是未取代的或被被一個或兩個相同或不同的選自以下的基團取代：鹵素、羥基、烷氧基、氧代、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、羥烷基、氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、雜環(huán)基烷基、雜芳基烷基、芳烷基、烷基雜芳基、環(huán)烷基雜芳基、甲�；�、烷基羰基、烷氧羰基、芳基烷氧基羰基、環(huán)烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、-SH、-S-烷基、-S(O)2-烷基、-S(O)2-芳基、烷基雜芳基、環(huán)烷基雜芳基、烷基氨基和烷基雜芳基氨基； 芳基是未取代的或被一個或兩個相同或不同的選自以下的基團取代：鹵素、硝基、烷基、三氟甲基、烷氧基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、雜芳基烷基和芳烷基； 雜芳基是未取代的或被一個或兩個相同或不同的選自以下的基團取代：鹵素、烷基、環(huán)烷基、硝基和氨基； W是S(O)m；以及 m是0、1或2。 |
| 摘要 | 本文公開了式(1)的化合物，其中V是CH2；W是S(O)m；m是0、1或2的整數(shù)；U是O、C(O)、CR13R14或NR15；其中R13是H、烷基；R14是H、OH、OR13或OCOR13；R15是H、烷基、環(huán)烷基、烯基、C(O)R13、C(O)OR13或烷基氨基羰基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文定義。這些化合物是腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的抑制劑并且用作治療和預防TNF-α活性增強引起的病癥，尤其是炎癥的藥物。 |
| 國際公布 | 2006-05-18 WO2006/051477 英 |
