| 公開(公告)號 | CN101039944A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580035111.5 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 具有CDK1抗增殖活性的1,5-二氮雜萘唑烷酮類 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 US 60/618,807 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼－拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉進(jìn)軍 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/EP2005/010716 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物， 其中 Y是-S-或-NH-； R1選自氫，低級烷基，環(huán)烷基，低級烷氧基-低級烷基，-C(O)O-[CH2CH2O]p-R4，-C(O)-R3和R2-(X)n-； R3選自氫，低級烷基，含有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基和 R4是氫或低級烷基； X選自低級亞烷基，羥基-低級亞烷基，環(huán)亞烷基，和一-或二-鹵代低級亞烷基； R2是 選自芳環(huán)， 4至6元雜環(huán)烷基環(huán)，所述雜環(huán)烷基環(huán)含有3至5個(gè)碳原子和1至2個(gè)選自由氧、氮和硫組成的組的雜原子，和 5或6元雜芳環(huán)，所述雜芳環(huán)含有1至2個(gè)選自由氧、硫和氮組成的組的雜原子； R5和R6獨(dú)立地選自由羥基，羥基-低級烷基，氫，低級烷基，鹵素，全氟-低級烷基和低級烷氧基組成的組； n是1至2的整數(shù)；并且 p是0至6的整數(shù)；或 化合物的N-氧化物，其中R2在所述雜芳環(huán)中含有氮； 砜類，其中R2在所述雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中含有硫；或 其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的1，5-二氮雜萘唑烷酮類，涉及所述化合物的制備方法，還涉及含有它們的藥劑。這些化合物是CDK1的抑制劑并顯示抗增殖活性。因此將它們用作抗癌藥劑。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040052 英 |
