| 公開(公告)號 | CN101056879A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200580036320.1 |
| 申請日期 | 2005.09.02 |
| 專利名稱 | 作為A3和A1腺苷受體激動劑的嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D473/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.9 US 60/608,823 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美國政府衛(wèi)生與公共服務(wù)部 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 肯尼思·A·雅各布森;巴爾錢德拉·V·喬希;蘇珊娜·奇利邦 |
| 地址 | 美國馬里蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-02 PCT/US2005/031678 |
| 進入國家日期 | 2007.04.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 吳小明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物： 其中： R1選自由下列基團組成的組：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C6烷基、C3-C8雙環(huán)烷基C1-C6烷基、C7-C12二環(huán)烷基C1-C6烷基、C7-C14三環(huán)烷基C1-C6烷基、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C6烷基、C6-C14二芳基C1-C6烷基、C6-C14芳基C1-C6烷氧基、雜環(huán)C1-C6烷基、雜環(huán)、4-[[[4-[[[(2-氨基C1-C6烷基)氨基]-羰基]-C1-C6烷基]苯胺]羰基]C1-C6烷基]C6-C14芳基、和C6-C14芳基C3-C8環(huán)烷基，其中R1的芳基或雜環(huán)基部分任選由選自下列基團組成的組的一個或多個取代基取代：鹵素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳氧基、羥基C1-C6烷基、羥基C2-C6鏈烯基、羥基C2-C6炔基、氨羰基C1-C6烷氧基、和C6-C14芳基C1-C6烷氧基、及其任何組合；并且R1的烷基或環(huán)烷基部分任選由選自鹵素、羥基、氨基、及其任何組合組成的組的一個或多個取代基取代； R2選自由下列基團組成的組：氫、鹵素、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C8環(huán)烷基C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)鏈烯氧基、C7-C12二環(huán)烷基C1-C6烷氧基、C7-C12二環(huán)鏈烯基C1-C6烷氧基、C6-C14芳氧基、C6-C14芳基C1-C6烷氧基、C6-C14芳基C3-C6環(huán)烷氧基、C6-C14芳基C1-C6烷基氨基、C6-C14芳基C1-C6烷硫基、C1-C6烷基C6-C14芳基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C6-C14芳基C1-C6烷氧基、鹵代C6-C14芳氧基、鹵代C6-C14芳基C1-C6烷氧基、C6-C14芳基C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷氧基C6-C14芳基C1-C6烷氧基、雜環(huán)基C1-C6烷氧基、肼基、和吡唑基，所述吡唑基任選用選自由C1-C6烷基、C6-C14芳基C1-C6烷基、C6-C14鹵代芳基C1-C6烷基、氨羰基、C1-C6烷基氨羰基、C1-C6烷氧基苯基、C6-C14鹵代芳基、和雜環(huán)基、及其任何組合組成的組的一個或多個取代基取代； R3和R4獨立選自由羥基，氨基，硫羥，脲基，C1-C6烷基羰基氨基，羥基C1-C6烷基，和肼基組成的組； R5選自由C1-C3烷基氨羰基、C1-C3烷硫基C1-C3烷基、鹵代C1-C3烷基、肼基、氨基C1-C3烷基、羥基C1-C3烷基、C3-C6環(huán)烷基氨基、羥基氨基、和C2-C3鏈烯基組成的組；和 R6是氫或氟； 或其藥物上可接受的鹽； 條件是(i)當R1是甲基，R2是氯，R3和R4是羥基，并且R5是甲基氨羰基時，R6不是氫；(ii)當R1是3-碘芐基，R2是氫或氯，R3和R4是羥基，并且R5是甲基氨羰基時，R6不是氫；并且(iii)當R1是C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C6烷基、雜環(huán)基、或C7-C12二環(huán)烷基，R2是氫或鹵素，R3和R4是羥基，并且R6是氫時，R5不是烷基氨基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了下式的(N)-亞甲基卡巴腺嘌呤核苷，作為高度有效的A3腺苷受體激動劑，包含這類核苷的藥物組合物，和使用這些核苷的方法，其中R1-R6如說明書中所限定。預期將這些核苷用在許多疾病的治療中，所述疾病例如，炎癥、心臟局部缺血、中風、哮喘、糖尿病、和心臟的心律失常。本發(fā)明還提供在心臟保護中同時作為A1和A3腺苷受體激動劑使用的化合物。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/031505 英 |
