| 公開(公告)號 | CN100351253C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN01811792.9 |
| 申請日期 | 2001.06.05 |
| 專利名稱 | 作為免疫抑制劑的吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.26 US 60/214,287 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 托德·A·布盧門科普夫;馬克·E·弗拉納根;邁克爾·J·芒奇霍夫 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-05 PCT/IB2001/000975 |
| 進入國家日期 | 2002.12.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 R1是下式的基團 其中y是0； R4是(C1-C6)烷基； R5是哌啶基，它必須被1至5個下列的基團取代：(C1-C6)烷基，氰基(C1-C6)烷基，[((C1-C6)烷基)2氨基]�；�(C1-C6)烷基，以及通式II的基團：其中 a是0、1、2、3或4； b、c、e、f和g各自是0或1； d是0、1、2或3； X是S(O)2、氧或羰基； Y是S(O)2或羰基；和 Z是羰基，C(O)O-，C(O)NR-，其中R是氫或(C1-C6)烷基；或Z是S(O)2； R6、R7、R8、R9、R10和R11各自選自下列的基團：氫或(C1-C6)烷基，其任選地被下列基團取代：氘，羥基，氨基，三氟甲基，(C1-C6)酰氧基，(C1-C6)烷基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基，氰基，氰基(C1-C6)烷基，三氟甲基(C1-C6)烷基，硝基，硝基(C1-C6)烷基或(C1-C6)�；被� R12是(C6-C10)芳基，(C2-C9)雜芳基，(C3-C10)環(huán)烷基或(C2-C9)雜環(huán)烷基，其中所述芳基，雜芳基，環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選地被1至4個下列基團取代：(C1-C6)烷氧基，鹵素，氧代，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，三氟甲基，羧基，羥基，(C1-C6)烷氧基�；鵋N-，羧基(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C6)烷基HN，((C1-C6)烷基)2N，氨基磺�；�，(C1-C6)烷氧基�；�(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧�；鵋N(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基磺�；�(C2-C9)雜環(huán)烷基，((C1-C6)烷基)2N(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基�；被�，和(C1-C6)烷基氨基�；�； R2和R3每個都是氫； 條件是，R5必須被通式II的基團取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1，R2和R3如說明書中所定義。該化合物可用作蛋白激酶如酶Janus Kinase 3的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2002-01-03 WO2002/000661 英 |
