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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:左旋多巴/卡比多巴的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

左旋多巴/卡比多巴

左旋多巴/卡比多巴副作用;別名:心寧美、信尼麥、復方卡比多巴、森尼密特、西納梅脫、森那特、神力酶、Sinemet;左旋多巴/卡比多巴適應癥:主要用于各種原因引起的帕金森病和帕金森綜合征。;左旋多巴/卡比多巴藥理學作用:本品是由左旋多巴和卡比多巴胺按一定比例組成的復方制劑?ū榷喟涂梢砸种浦袠猩窠浵到y(tǒng)以外的左旋多巴轉化成為多巴胺。因此,會有更多的左旋多巴到達中樞神經系統(tǒng),從而轉化為多巴胺,故可以用于緩解多巴胺缺乏所致的震顫麻痹。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:抗帕金森病藥 三級分類:多巴類藥 
 藥品英文名
Levodopa/Carbidopa
 藥品別名
心寧美、信尼麥、復方卡比多巴、森尼密特、西納梅脫、森那特、神力酶、Sinemet
 藥物劑型
1.片劑:含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4);含卡比多巴25mg,左旋多巴250mg(1∶10);2.控釋片:含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4)。
 藥理作用
本品是由左旋多巴和卡比多巴胺按一定比例組成的復方制劑?ū榷喟涂梢砸种浦袠猩窠浵到y(tǒng)以外的左旋多巴轉化成為多巴胺。因此,會有更多的左旋多巴到達中樞神經系統(tǒng),從而轉化為多巴胺,故可以用于緩解多巴胺缺乏所致的震顫麻痹。
 藥動學
1.口服后卡比多巴有40%~70%被吸收,而左旋多巴在胃中不吸收,但可在小腸吸收。吸收后卡比多巴分布于腎、肺、小腸和肝等組織,分布量與血漿濃度密切相關,血漿蛋白結合率約為36%,不易透過血-腦脊液屏障,但可通過胎盤。左旋多巴在吸收后可廣泛分布于體內各種組織,單用時只有少量(不到1%)透過血-腦脊液屏障,主要在外周經脫羥酶代謝為多巴胺,而與卡比多巴合用時左旋多巴在外周的代謝受到抑制,進入腦內的量增加?ū榷喟痛x后約50%~60%以原形和代謝物兩種形式從尿中排出,約7.5%由膽汁排出。左旋多巴也主要經腎臟排泄,半衰期一般為1~3h。2.本藥長期運用時既可干擾中樞神經系統(tǒng)的介質,又長期抑制全身的酶系統(tǒng),故長期運用的安全性還需進行大量的研究。因此,長期使用時最好小劑量用藥。若出現不良反應,應注意調整用量。3.避免空腹用藥,以減少惡心,嘔吐的發(fā)生率。出現這些不良反應時,可減少用量或減慢加量速度。4.注意調整用量,以便獲得最適當的血藥濃度,避免或減少不良反應,這對老年人或接受其他藥物治療的患者很重要。醫(yī)學全在.線m.quanxiangyun.cn5.信尼麥CR是卡比多巴與左旋多巴1:4的復合物,為控釋制劑。有信尼麥CR50/200(250mg)與信尼麥CR25/100(125mg)兩種。250mg片劑可整片或半片服用,125mg只可整片服用。兩種片劑均不可咀嚼或搗碎。
 適應證
主要用于各種原因引起的帕金森病和帕金森綜合征。
 禁忌證
1.對本品成分過敏者、患有狹角青光眼及疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的患者禁用。2.妊娠或哺乳期婦女禁用。
 注意事項
1.有精神病史、嚴重心血管病、肺病、支氣管哮喘、腎病、肝病或內分泌疾患及胃潰瘍或驚厥史者慎用。2.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性:老年患者根據情況確定日劑量。18歲以下患者不推薦使用。3.其他:(1)不推薦用于藥源性錐體外系反應。(2)日劑量須仔細調節(jié)后確定,調節(jié)劑量期間,應對患者進行嚴密監(jiān)護。4.高血壓患者慎用。
 不良反應
1.參見左旋多巴。2.合劑較單用左旋多巴少發(fā)生厭食、惡心,嘔吐,因左旋多巴的用量減少了。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn3.組合劑可能使精神方面的副作用和錐體外系癥狀加重,而且可能出現更快更持久。
 用法用量
1.開始劑量與最大劑量通常都是單用左旋多巴劑量的1/4(參見左旋多巴的劑量)。2.每片卡比多巴與左旋多巴的含量分別有三種規(guī)格(10mg/100mg;25mg/250mg;25mg/100mg)。最大劑量8片(每天每片25mg/250mg)。3.Sinemet CR(息寧)為兩藥組合的控釋片,兩者的組合比為25∶250。
 藥物相應作用
不能與單胺氧化酶抑制劑同服,如已用,至少停用2周以后方可使用本品。吩噻嗪和丁酰苯類可降低左旋多巴療效。與降壓藥合用可產生直立性低血壓。
 專家點評
帕金森患者長期服用復方卡比多巴可使療效逐步減退,可出現中毒性不良反應如幻覺、嚴重睡眠障礙、舞蹈癥、肌陣攣、肌張力異常等。患者既有不良反應而又不能減少復方多巴的劑量,可加用司來吉蘭溴隱亭,仍未能奏效,可用“藥物假日療法”。藥物假日適用于多巴中毒性精神病(幻覺癥)、藥物療效減退、嚴重“開關”現象以及嚴重運動障礙等。假日療法必須住院,停用多巴和多巴激動劑。一般停藥數日,然后重新應用復方多巴,其劑量常是“假日”前的半量。藥物假日期間容易有并發(fā)癥,如深靜脈血栓形成、肺栓塞、墜積性及吸入性肺炎褥瘡以及尿道感染等。假日療法常難以實施,而且只能收到短暫效果。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn此外,降低飲食中蛋白質含量能提高多巴的療效。
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