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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:洛美利嗪的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

洛美利嗪

洛美利嗪副作用;別名:后普、惱思清、紹容、頭痛安、希靜、亞伊加、鹽酸洛美利嗪、Lomerizine Hydrochloride;洛美利嗪適應(yīng)癥:用于偏頭痛的預(yù)防性治療。;洛美利嗪藥理學(xué)作用:本藥為二苯哌嗪類鈣通道阻滯藥,有選擇性的腦血管舒張作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:鈣拮抗劑 
 藥品英文名
Lomerizine
 藥品別名
后普、惱思清、紹容、頭痛安、希靜、亞伊加、鹽酸洛美利嗪、Lomerizine Hydrochloride
 藥物劑型
1.鹽酸洛美利嗪片:5mg。貯法:密封、陰涼干燥處保存。2.鹽酸洛美利嗪膠囊:5mg。貯法:遮光,密閉保存。
 藥理作用
本藥為二苯哌嗪類鈣通道阻滯藥,有選擇性的腦血管舒張作用。
 藥動(dòng)學(xué)
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:健康成人餐后單次口服鹽酸洛美利嗪10mg,給藥后4.8小時(shí)血漿中鹽酸洛美利嗪濃度達(dá)峰值,消除半衰期為3.4小時(shí);空腹給藥與餐后給藥比較,達(dá)峰時(shí)間縮短。健康成人單次口服鹽酸洛美利嗪40mg,血漿中除洛美利嗪外,代謝物主要為三甲氧基苯甲基的O-脫甲基物和其葡糖醛酸結(jié)合物,以及由哌嗪環(huán)的4位N-脫烷基化產(chǎn)生的二苯甲基哌嗪。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示:藥物單次口服吸收后,在肺、肝、脂肪、腎上腺、胰等組織中濃度較高,可進(jìn)入胎仔并分泌至乳汁(大鼠);給藥后48小時(shí),膽汁中的排泄率約為70%,其中約80%由消化道重吸收(大鼠);給藥后5天內(nèi),85%的藥物經(jīng)糞排泄,10%隨尿排泄(大鼠、狗)。
 適應(yīng)證
用于偏頭痛的預(yù)防性治療。
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.顱內(nèi)出血或有此可能的患者(因腦血流量增加可致病情惡化)。3.腦梗死急性期的患者(因急性期病灶部處于代謝障礙狀態(tài),非病灶部的血流量增加可致病灶部的血流量降低)。4.孕婦或可能妊娠者。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)嚴(yán)重肝功能不全者(因本藥主要經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)膽汁排泄,嚴(yán)重肝功能不全者會維持高的血藥濃度)。(2)疑有QT間期延長的患者(室性心律不齊、QT延長綜合征、低鉀血癥低鈣血癥等)。(3)震顫麻痹患者[因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)有導(dǎo)致錐體外系癥狀的報(bào)道]。(4)處于抑郁狀態(tài)或有抑郁病史的患者[因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪)有導(dǎo)致抑郁癥的報(bào)道]。2.藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性尚不明確。3.藥物對老人的影響:因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)易導(dǎo)致老年患者發(fā)生錐體外系癥狀和抑郁癥,故老年患者用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測上述反應(yīng),發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥,并采用適當(dāng)?shù)闹委煷胧?.藥物對妊娠的影響:大鼠實(shí)驗(yàn)表明本藥有致畸作用(骨骼、外形異常),孕婦或可能妊娠的婦女禁用本藥。5.藥物對哺乳的影響:大鼠實(shí)驗(yàn)表明本藥可進(jìn)入乳汁,哺乳婦女不宜使用;必須使用時(shí),應(yīng)暫停哺乳。6.本藥僅用于偏頭痛發(fā)作(每月發(fā)作2次以上)引起日常生活障礙的患者。7.因本藥不是緩解頭痛發(fā)作的藥物,因此服藥期間出現(xiàn)頭痛發(fā)作時(shí),應(yīng)根據(jù)需要使用頭痛發(fā)作治療藥(酒石酸麥角胺、無水咖啡因等)。8.用藥后應(yīng)密切觀察癥狀變化,充分權(quán)衡繼續(xù)給藥的必要性。如頭痛發(fā)作消失或減輕、患者的日常生活障礙消失,應(yīng)中止給藥,如癥狀無改善,應(yīng)停用本藥。9.本藥可引起困倦,患者服藥后勿從事駕駛等伴有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn10.有報(bào)道,本藥的類似化合物(鹽酸氟桂利嗪)可導(dǎo)致錐體外系癥狀和抑郁癥,故服用本藥后須嚴(yán)密觀察上述癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)中止給藥并給予適當(dāng)治療。11.藥物過量:尚未見用藥過量的報(bào)道。如發(fā)生藥物過量,可按藥物過量的一般治療原則進(jìn)行治療。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):可見血壓下降(0.1%~1%)。2.精神神經(jīng)系統(tǒng):可見困倦、頭痛、頭昏、蹣跚(或搖晃)、疲倦感、不適感、背部刺痛感等,發(fā)生率均為0.1%~1%,亦可見發(fā)熱感(0.3%)。3.泌尿生殖系統(tǒng):可見排尿障礙、尿頻等,發(fā)生率均為0.1%~1%。4.肝臟:可見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高(2.2%)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高(1.7%)、谷氨酰轉(zhuǎn)移酶(GGT)升高(1.4%)、乳酸脫氫酶(LDH)升高(1.1%)及堿性磷酸酶(ALP)升高(0.9%)等,此時(shí)應(yīng)停藥并給予適當(dāng)治療。5.胃腸道:可見惡心、食欲缺乏、口內(nèi)炎、口唇黏膜水腫、口腔黏膜水腫、胃腸損傷、腹部不適、腹痛、腹瀉便秘等,發(fā)生率均為0.1%~1%。6.過敏反應(yīng):可見皮疹(0.1%~1%),如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。7.其他:可見胸痛、出汗、畏寒發(fā)熱、水腫、乳頭腫大等,發(fā)生率均為0.1%~1%。
 用法用量
成人口服給藥:1次5mg,2次/d,早餐及晚餐后(或睡前)服用。劑量可根據(jù)病情適當(dāng)增減,但1天劑量不可超過20mg。
 藥物相應(yīng)作用
尚不明確。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn
 專家點(diǎn)評
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