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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi)：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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| 本品為腎和膽汁排泄型血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑。其代謝物替莫普利拉(temocaprilat)對(duì)ACE具有特別強(qiáng)的抑制作用。本品為替莫普利拉的酯形體。其作用機(jī)制是活性代謝產(chǎn)物二酸化合物對(duì)ACE競(jìng)爭(zhēng)性抑制，其有效半數(shù)抑制濃度(ID50)為3.6～4.8nmol/L。本品的ACE抑制活性僅相當(dāng)于該活性代謝物的二酸化合物的1/23。本品及其活性代謝物的二酸化合物可抑制血管緊張素Ⅰ引起的升壓反應(yīng)和主動(dòng)脈收縮反應(yīng)。其二酸化合物還增強(qiáng)對(duì)緩激肽的降壓作用。因此，本品通過(guò)抑制ACE而抑制升壓系統(tǒng)，同時(shí)也增強(qiáng)降壓系統(tǒng)的作用，故產(chǎn)生降壓效應(yīng)。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn本品可抑制ACE、P物質(zhì)和緩激肽等炎性介質(zhì)的分解。由于這些作用增強(qiáng)，間接對(duì)氣管局部刺激，咳嗽反射增強(qiáng)。 | |
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| 口服本品后1.0～1.6h，血中藥物濃度達(dá)峰值。以2.5mg連服7天，未見(jiàn)蓄積性。高血壓患者與健康人大體一致。 | |
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| 對(duì)本品及同類(lèi)藥物有過(guò)敏史者及應(yīng)用ACE抑制劑而發(fā)生血管神經(jīng)性水腫者禁用；妊娠婦女、哺乳期婦女忌用。 | |
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| 1.重癥高血壓、血液透析患者、應(yīng)用利尿降壓藥者和電解質(zhì)急劇減少者，初始用藥應(yīng)嚴(yán)密觀察，可有低血壓現(xiàn)象，增加劑量時(shí)應(yīng)酌情漸增。2.本品降壓同時(shí)可引起眩暈、蹣跚，應(yīng)避免高空作業(yè)、駕車(chē)、操作機(jī)械或精細(xì)工作。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn3.少數(shù)有顏面、喉頭、聲門(mén)、舌頭水腫及呼吸困難，應(yīng)立即停藥及對(duì)癥處理。4.嚴(yán)重肝功能障礙者、老年人、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者慎用本品；肌酐清除率每分鐘＜30ml或血漿肌酐＞30mg/L時(shí)應(yīng)減量或延長(zhǎng)給藥時(shí)間隔。5.老年人降壓不宜過(guò)低(可引起腦梗死)，宜從小劑量開(kāi)始。6.妊娠中、末期應(yīng)用可發(fā)生羊水過(guò)少，胎兒、新生兒死亡、新生兒低血壓、腎功能不全、高鉀血癥、顱骨形成不全及羊水過(guò)少引起的四肢攣縮等。對(duì)小兒的安全性無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)。 | |
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| 主要為輕度咳嗽。有時(shí)出現(xiàn)白細(xì)胞減少和皮疹、頭痛等。 | |
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| 口服，成人每次2～4mg，每天1次，但應(yīng)從每天1mg開(kāi)始用藥，然后酌情增量，最大增至每天4mg。 | |
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| 本品通過(guò)抑制ACE而抑制升壓系統(tǒng)，同時(shí)也增強(qiáng)降壓系統(tǒng)的作用，故產(chǎn)生降壓效應(yīng)。 | |
