阿西美辛

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阿西美辛副作用;別名:優(yōu)妥、消炎痛醋酯、消炎痛醋酸、消炎痛酯酸、Rantudil;阿西美辛適應(yīng)癥:臨床用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)病伴發(fā)銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強直性脊柱炎、退行性關(guān)節(jié)病、軟組織風(fēng)濕病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、手術(shù)和鈍傷后的炎癥和腫脹、淺表靜脈炎（血栓性靜脈炎）或其他血管炎癥等。用于肌纖維組織炎、坐骨神經(jīng)痛。;阿西美辛藥理學(xué)作用:本品具有顯著的消炎鎮(zhèn)痛作用，藥理研究證明，大鼠佐劑或角叉菜膠實驗性足腫試驗，顯示其具有明顯抑制炎癥的藥理效應(yīng)；又經(jīng)小鼠扭體法實驗，顯示其具有強烈的鎮(zhèn)痛作用；且均有良好的量效關(guān)系。本品對心率、血流量、血氧飽和度、血壓均無影響，無鎮(zhèn)靜、抗痙作用。對肝腎功能無損害。吲哚美辛的羧甲酯，在體內(nèi)代謝成吲哚美辛而起作用。其作用機制除抑制前列腺素合成外尚能穩(wěn)定溶酶體膜，抑制蛋白酶、玻璃酸酶及組胺等炎癥介質(zhì)的釋放；它還具有抗緩激肽的活性，抑制補體的作用，且此作用明顯強于吲哚美辛。因此本品是從多個環(huán)節(jié)抑制炎癥反應(yīng)，從而發(fā)揮其抗炎、鎮(zhèn)痛作用，而且藥物在炎癥部位濃度高，因而療效好。它與其他非甾體抗炎藥一樣，可抑制血小板聚集。與吲哚美辛比，本品對生理性前列腺素合成抑制能力弱，故對消化道刺激輕，耐受性好。

分類名稱

一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級分類：痛風(fēng)及高尿酸血癥用藥物三級分類：

藥品英文名

Acemetacin

藥品別名

優(yōu)妥、消炎痛醋酯、消炎痛醋酸、消炎痛酯酸、Rantudil

藥物劑型

1.膠囊：30mg；2.緩釋膠囊：40mg，90mg。

藥理作用

本品具有顯著的消炎鎮(zhèn)痛作用，藥理研究證明，大鼠佐劑或角叉菜膠實驗性足腫試驗，顯示其具有明顯抑制炎癥的藥理效應(yīng)；又經(jīng)小鼠扭體法實驗，顯示其具有強烈的鎮(zhèn)痛作用；且均有良好的量效關(guān)系。本品對心率、血流量、血氧飽和度、血壓均無影響，無鎮(zhèn)靜、抗痙作用。對肝腎功能無損害。吲哚美辛的羧甲酯，在體內(nèi)代謝成吲哚美辛而起作用。其作用機制除抑制前列腺素合成外尚能穩(wěn)定溶酶體膜，抑制蛋白酶、玻璃酸酶及組胺等炎癥介質(zhì)的釋放；它還具有抗緩激肽的活性，抑制補體的作用，且此作用明顯強于吲哚美辛。因此本品是從多個環(huán)節(jié)抑制炎癥反應(yīng)，從而發(fā)揮其抗炎、鎮(zhèn)痛作用，而且藥物在炎癥部位濃度高，因而療效好。它與其他非甾體抗炎藥一樣，可抑制血小板聚集。與吲哚美辛比，本品對生理性前列腺素合成抑制能力弱，故對消化道刺激輕，耐受性好。

藥動學(xué)

本藥口服后吸收快而完全。重復(fù)給藥后的生物利用度幾達100％�？诜�6h后達穩(wěn)態(tài)，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明顯高于血中水平并達到有效的治療濃度。本藥口服吸收后經(jīng)肝臟代謝，其主要活性代謝產(chǎn)物為吲哚美辛。長期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的濃度比率約為1:1。阿西美辛及其主要代謝產(chǎn)物吲哚美辛的血藥濃度達峰時間分別為2.4h和4h，半衰期分別為1.1h和7.1h，血漿蛋白結(jié)合率在87.6％和93.7％之間。本藥約40％以原形藥由腎臟排泄，其余有活性的代謝物（吲哚美辛)和無活性代謝物則由膽汁經(jīng)糞便排泄。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn

適應(yīng)證

臨床用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)病伴發(fā)銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強直性脊柱炎、退行性關(guān)節(jié)病、軟組織風(fēng)濕病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、手術(shù)和鈍傷后的炎癥和腫脹、淺表靜脈炎（血栓性靜脈炎)或其他血管炎癥等。用于肌纖維組織炎、坐骨神經(jīng)痛。

禁忌證

1.對其他非甾體類抗炎藥或止痛藥過敏者。2.孕婦及哺乳期婦女。3.患哮喘、花粉癥、黏膜水腫或慢性呼吸道疾病者（對本藥有發(fā)生過敏反應(yīng)的危險)。4.消化性潰瘍、嚴(yán)重肝、腎疾病，重癥血液病患者禁用。

注意事項

慎用：1.有胃腸道出血、潰瘍病史者：有出血傾向的患者服用本藥，因血小板聚集可能受到影響，會加重出血傾向。2.肝或腎功能損害者。3.心力衰竭、消化潰瘍、重癥血液病患者。4.癲癇、帕金森癥或精神異常者。5.哺乳期婦女。6.司機或機器操作者：本藥可能引起頭暈、眩暈和嗜睡，可能影響工作能力。7.小兒。8.飲酒。中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患、支氣管哮喘、心衰患者、肝、腎功能損害以及老年人慎用。

不良反應(yīng)

1.主要不良反應(yīng)有胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，少數(shù)患者頭暈、頭痛、嗜睡、疲倦、面部水腫、口鼻眼干燥、心悸、皮疹等。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn很少發(fā)生胃腸道潰瘍（可能有出血和穿孔)、食欲缺乏、焦慮、意識模糊、精神障礙、幻覺、耳鳴、肌肉無力、外周神經(jīng)病變、腎臟損害、水腫、高血壓、高鉀血癥、過敏性紅斑、蕁麻疹、脫發(fā)、白細胞減少等。2.個別病例可能發(fā)生血小板減少癥、粒細胞減少癥、再生障礙性貧血、聽力障礙、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)、急性腎衰竭、中毒性肝炎和肝損害、高血糖和葡萄糖尿、咽痛綜合征、陰道出血等。3.長期使用后視網(wǎng)膜色素沉著、退化和角膜混濁。

用法用量

口服：1.普通膠囊，每次30～60mg，每天3次。2.緩釋膠囊，每次90mg，每天1次。

藥物相應(yīng)作用

1.與地高辛合用時，可增加血液中地高辛的濃度。2.與抗凝藥合用時，增加出血的危險。3.可與阿司匹林合用，會降低阿西美辛在血液中的濃度。4.與腎上腺皮質(zhì)激素或其他非甾體抗炎藥合用時，會增加胃腸道出血的危險。5.與青霉素或丙磺舒合用時，本品排出減慢。6.與抗高血壓藥合用，會減弱抗高血壓藥的作用。7.與保鉀利尿藥合用，阿西美辛?xí)鸶哐洝?.呋塞米可加快阿西美辛的排泌。

專家點評

本品經(jīng)北京協(xié)和醫(yī)院等7家醫(yī)院試用，治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肌纖維組織炎、坐骨神經(jīng)痛155例，療程7天，總有效率為93.5%，與對照組布洛芬（88.9%)比較，無顯著性差異(P大于0.05)。本品治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎115例，療程30天，總有效率為86.1%，與對照組布洛芬（88.3%)無顯著性差異(P大于0.05)。本品對血沉下降，抗鏈“O”下降也有顯著的療效。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn本品療效優(yōu)于吲哚美辛，對胃腸道的不良反應(yīng)遠遠較后者小。本品經(jīng)中日友好醫(yī)院等12個省、市、自治區(qū)19家醫(yī)院協(xié)作完成的Ⅲ期臨床試驗顯示，總有效率76%，患者評價治療后的療效明顯高于醫(yī)師評價。

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