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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:吉非羅齊的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

吉非羅齊

吉非羅齊副作用;別名:吉非貝齊、古非羅齊、古非貝齊、樂(lè)衡、二甲苯氧二甲戊酸、甲苯丙妥明、二甲苯氧庚酸、諾衡、湘江諾衡、康利脂、潔脂、吉非洛齊、博利脂、Gevilen、Gemnpid;吉非羅齊適應(yīng)癥:高脂蛋白血癥Ⅳ型、高脂蛋白血癥Ⅱ型。;吉非羅齊藥理學(xué)作用:作用機(jī)制目前尚未完全闡明。一般認(rèn)為是通過(guò)激活脂蛋白酯酶活性,加速VLDL和TG的降解;抑制脂肪組織庫(kù)存的三酰甘油分解和減少肝臟對(duì)游離脂肪酸的攝取,從而減少VLDL及TG的合成和分泌,最終使血清TG與TC水平下降?奢p度升高HDL-C。本品能使6-酮前列腺素FL-α及血漿纖維蛋白自然溶解活性(FA)明顯上升,而血栓素B2(TXB2)及血漿纖維蛋白原(Fg)明顯下降。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:調(diào)整血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物 三級(jí)分類:氯貝丁酯類藥 
 藥品英文名
Gemfibrozil
 藥品別名
吉非貝齊、古非羅齊、古非貝齊、樂(lè)衡、二甲苯氧二甲戊酸、甲苯丙妥明、二甲苯氧庚酸、諾衡、湘江諾衡、康利脂、潔脂、吉非洛齊、博利脂、Gevilen、Gemnpid
 藥物劑型
片劑:0.3g,0.6g。
 藥理作用
作用機(jī)制目前尚未完全闡明。一般認(rèn)為是通過(guò)激活脂蛋白酯酶活性,加速VLDL和TG的降解;抑制脂肪組織庫(kù)存的三酰甘油分解和減少肝臟對(duì)游離脂肪酸的攝取,從而減少VLDL及TG的合成和分泌,最終使血清TG與TC水平下降?奢p度升高HDL-C。本品能使6-酮前列腺素FL-α及血漿纖維蛋白自然溶解活性(FA)明顯上升,而血栓素B2(TXB2)及血漿纖維蛋白原(Fg)明顯下降。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速且完全。1~2h后血藥濃度達(dá)高峰。然后進(jìn)入肝腸循環(huán)。血漿半衰期為1.5h。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn血藥濃度與口服劑量呈正比。口服劑量的50%于24h內(nèi)主要與葡萄糖醛酸結(jié)合并由腎臟排出,少量(6%)隨糞便排出。體內(nèi)無(wú)蓄積現(xiàn)象。
 適應(yīng)證
高脂蛋白血癥Ⅳ型、高脂蛋白血癥Ⅱ型。
 禁忌證
嚴(yán)重肝、腎功能損害者禁用,孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
1.本品有升高血糖的作用,應(yīng)對(duì)糖尿病患者增加降糖藥的劑量。2.長(zhǎng)期用藥者應(yīng)定期檢查肝、腎功能及CK,如有明顯異常,應(yīng)及時(shí)減量或停藥。
 不良反應(yīng)
約5%的患者有惡心、胃灼熱、嘔吐、食欲缺乏、腹痛腹瀉等消化系癥狀,偶見嗜酸粒細(xì)胞減少、皮膚紅斑、皮疹、肌肉疼痛、視力模糊及輕度貧血。研究表明,服用本品一年后約有1%~1.5%的患者發(fā)生膽結(jié)石,略高于人群患病率。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn另外,可見一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶及CK活性增高,一般停藥后即恢復(fù)正常。
 用法用量
通常是每次0.6g,每天2次,或上午服0.6g,下午服0.3g。尤宜在飲食控制無(wú)效、TG顯著升高、且出現(xiàn)腹痛或有胰腺炎傾向者。
 藥物相應(yīng)作用
與抗凝劑有協(xié)同作用,并可升高血糖,服藥時(shí)應(yīng)注意調(diào)整抗凝藥及降血糖藥的劑量。與他汀類合用時(shí)可能增加肌病或腎臟功能損害。
 專家點(diǎn)評(píng)
吉非貝齊冠心病冠脈造影試驗(yàn)(LOCAT)表明,服用吉非貝齊1 200mg/d,隨訪32個(gè)月,患者血漿TG降低40%、TG降低9%、LDL-C降低6%、HDL-C升高9%,移植血管或是天然血管的粥樣硬化狹窄病變進(jìn)程明顯減慢,新的病變發(fā)生率明顯減少。赫爾辛基心臟研究(Helsinki Heart Study,HHS)表明,服用吉非貝齊膠囊600mg,每天2次,隨訪5年。結(jié)果治療6個(gè)月后,患者TC、LDL-C與TG分別較對(duì)照組減少11%、10%、40%,HDL-C增高15%,但以后其血脂回升,最終TC、LDL-C與TG分別下降8%、8%與35%,HDL-C上升10%,而且能降低中年高脂血癥患者心血管事件發(fā)生率,但不影響總病死率。本品可使三酰甘油下降40%~50%,最大效應(yīng)見于用藥后3~4周。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn研究表明,本品對(duì)腎病綜合征和尿毒癥患者也有顯著的降低三酰甘油的作用。
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