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1.軟膏劑:1%,每支100g,含本品1g。2.溶液劑:1%,每瓶100ml中含本品1g。 | |
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本品屬于烯丙胺類抗真菌劑,抑制真菌鯊烯環(huán)氧酶及真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的生物合成。此外,濃度在5μg/ml具有直接損害細(xì)胞膜的作用。具有廣譜抗真菌活性。布替萘芬對皮膚真菌、小孢子菌屬、曲菌、毛癬菌屬、念珠菌屬有抗菌活性。對毛癬菌屬菌株、小孢子菌屬菌株、曲霉菌屬菌株及念珠菌的最低抑菌濃度分別為0.006~0.025μg/ml、0.0125~0.05μg/ml、0.05~1.56μg/ml及6.25~100μg/ml,對皮真菌、曲霉菌的抗菌力較克霉唑強(qiáng),對念珠菌的抗菌力較克霉唑和聯(lián)苯芐唑略弱,較咪康唑弱。 | |
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大鼠一次涂布本品于皮膚后,血漿藥物濃度慢慢上升,24h后達(dá)最高濃度,消除半衰期約為38.3h。經(jīng)皮膚給藥后本品進(jìn)入血液的AUC值約為靜脈注射本品的7%。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn重復(fù)多次經(jīng)皮膚給藥后組織中血藥濃度升高。本品在大鼠體內(nèi)濃度的消除速度按以下順序減慢:器官、組織、血液、脂肪。本品反復(fù)給藥于大鼠,1周后在組織中濃度高數(shù)倍至數(shù)十倍,在血漿、肝、胰臟、腎上腺等臟器內(nèi)濃度依次減少。大鼠和犬的試驗(yàn)表明本品向胎仔移行,血漿蛋白結(jié)合率為90%~93%。健康人一次涂布本品于皮膚后,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為12h,多次重復(fù)涂布本品,在12h后血漿藥物濃度可保持1~2天內(nèi)穩(wěn)定。 | |
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用于陰道真菌感染,皮膚真菌感染,足部白癬、臀部白癬、體部白癬和花斑癬(花斑糠疹)。 | |
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常見局部刺激、發(fā)紅、瘙癢、接觸性皮炎、燒灼感和干燥等反應(yīng)。 | |
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本品屬芐胺類廣譜、局部應(yīng)用的抗真菌藥。臨床用其鹽酸鹽,本品對數(shù)十種皮膚真菌具有良好的抗菌活性,作用強(qiáng)度與特比萘芬相當(dāng),抗菌譜比特比萘芬更廣。國外報(bào)道,臨床試驗(yàn)對611例患者比較本品1%軟膏和聯(lián)苯芐唑1%軟膏的療效。對真菌轉(zhuǎn)陰率在足部白癬分別為78.8%和74.8%,臀部白癬83.7%、92.3%,體部白癬86.4%和80.4%,間接性疹型皮膚念珠菌病90.9%和87.5%。本品與聯(lián)苯芐唑無明顯差異,臨床有效率為83.2%。本品溶液劑的臨床有效率為81%。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn國內(nèi)報(bào)道,海軍總醫(yī)院的臨床研究結(jié)果表明,本品1%乳膏和復(fù)方乳膏(含腎上腺皮質(zhì)激素)治療足癬在緩解臨床癥狀方面比聯(lián)苯芐唑見效快,療程2~3周時(shí)兩種制劑顯效以上的概率相當(dāng)。 | |