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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:羅紅霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

羅紅霉素

羅紅霉素副作用;別名:蓓克、郎素、羅力得、羅邁新、邁克羅德、Makrodex、Romycin、Roxithromycinum、Rulid、Rulide、Ru-28965、Surlid;羅紅霉素適應(yīng)癥:1.適用于治療化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎。2.適用于治療敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3.適用于治療肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和非特異性尿道炎(宮頸炎)。4.適用于治療敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。泌尿生殖系統(tǒng)感染。;羅紅霉素藥理學(xué)作用:羅紅霉素是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為半合成的14元大環(huán)內(nèi)酯類藥。其作用機制與紅霉素相同,主要是與細菌50S核糖體亞基結(jié)合,通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞、肺細胞、肺泡、多形核白細胞內(nèi)。羅紅霉素抗菌譜與紅霉素相仿,其體外抗菌作用與紅霉素相似,體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強1~4倍。本藥對革蘭陽性菌作用比紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用比紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。羅紅霉素對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李斯特菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等具有較強抗菌活性;對口腔擬桿菌、產(chǎn)黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體等也具有一定作用;對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。本品能抑制大部分革蘭陽性菌,對呼吸道及皮膚感染常見致病菌,如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌、肺炎支原體及軍團菌等的抗菌活性與紅霉素相似。對沙眼衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染有效,對梅毒螺旋體有效。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:大環(huán)內(nèi)酯類 三級分類: 
 藥品英文名
Roxithromycin
 藥品別名
蓓克、郎素、羅力得、羅邁新、邁克羅德、Makrodex、Romycin、Roxithromycinum、Rulid、Rulide、Ru-28965、Surlid
 藥物劑型
1.片劑:50mg,75mg,150mg;2.膠囊:50mg,75mg,150mg;3.顆粒:25mg,50mg,75mg。
 藥理作用
紅霉素是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為半合成的14元大環(huán)內(nèi)酯類藥。其作用機制與紅霉素相同,主要是與細菌50S核糖體亞基結(jié)合,通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞、肺細胞、肺泡、多形核白細胞內(nèi)。羅紅霉素抗菌譜與紅霉素相仿,其體外抗菌作用與紅霉素相似,體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強1~4倍。本藥對革蘭陽性菌作用比紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用比紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。羅紅霉素對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李斯特菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等具有較強抗菌活性;對口腔擬桿菌、產(chǎn)黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體等也具有一定作用;對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。本品能抑制大部分革蘭陽性菌,對呼吸道及皮膚感染常見致病菌,如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌、肺炎支原體及軍團菌等的抗菌活性與紅霉素相似。對沙眼衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染有效,對梅毒螺旋體有效。
 藥動學(xué)
羅紅霉素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(本藥峰值血藥濃度為所有大環(huán)內(nèi)酯類藥中最高者)?诜䥺蝿┝150mg,2h后血藥濃度達峰值,平均為6.6~7.9μg/ml。藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素高。在扁體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。但在母乳中含量很低。藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)及血藥峰值濃度與劑量成正比。羅紅霉素蛋白結(jié)合率在血藥濃度2.5mg/L時為96%,清除半衰期為8.4~15.5h,遠比紅霉素長。藥物主要隨糞便以原形藥物排泄,也有部分以脫糖代謝物排泄。另有約7.4%經(jīng)尿液排出。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn腎功能不全者,半衰期延長,藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)增大。嚴重肝硬化患者,半衰期可延長兩倍。本品吸收速率不受年齡的影響,一般不良反應(yīng)少,毒性低。
 適應(yīng)證
1.適用于治療化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎。2.適用于治療敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3.適用于治療肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎非特異性尿道炎(宮頸炎)。4.適用于治療敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。泌尿生殖系統(tǒng)感染。
 禁忌證
對本藥或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者禁用。
 注意事項
1.交叉過敏:患者對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時,對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕婦、哺乳期婦女。3.長期用藥時應(yīng)注意監(jiān)測肝功能;本藥與茶堿合用時,需監(jiān)測茶堿血藥濃度。
 不良反應(yīng)
羅紅霉素的不良反應(yīng)輕微,且發(fā)生率較低(總發(fā)生率約為4%)。1.較為多見腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀,但發(fā)生率明顯低于紅霉素。2.偶見輕微的皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應(yīng)。3.少數(shù)患者用藥后偶可出現(xiàn)肝功能異常。4.少數(shù)患者用藥后偶有頭痛、頭暈等癥狀。
 用法用量
口服給藥:1.成人:(1)一般感染的治療:每次150mg,每天2次;或每次300mg,每天1次。(2)腎功能不全時劑量:腎功能輕度減退者不需調(diào)整劑量,嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍(每次150mg,每天1次)。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn(3)肝功能不全時劑量:嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則150mg每天1次給藥。(4)老年人劑量:不需調(diào)整劑量。2.兒童:每次2.5~5mg/kg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.羅紅霉素與磺胺甲基異噁唑聯(lián)用(1∶19),對流感嗜血桿菌的抑制作用可提高2~4倍,耐藥性的發(fā)作率可從47.2%下降至10.0%。2.羅紅霉素與質(zhì)子泵抑制劑(如蘭索拉唑、奧美拉唑)聯(lián)用時,不會改變兩者的系統(tǒng)生物利用度,但可使羅紅霉素在胃中的局部濃度升高,這種效應(yīng)可能有助于羅紅霉素和質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)用于根除幽門螺旋桿菌。3.羅紅霉素與華法林同用時,羅紅霉素可能會抑制華法林的代謝,升高華法林血藥濃度,增加出血的危險性。4.羅紅霉素與苯并二氮卓藥(如普阿唑侖、地西泮、咪達唑侖、三唑侖)合用,可抑制負責(zé)苯并二氮卓代謝的肝酶,通過減少清除率,延長半衰期和增加分布容積導(dǎo)致苯并二氮卓藥血藥濃度升高。5.羅紅霉素與匹莫齊特同用,可能抑制匹莫齊特的代謝,導(dǎo)致后者的血藥濃度水平增高,引起某些心血管不良反應(yīng),如Q-T間期延長、心律失常猝死。6.羅紅霉素與地高辛同用,可清除腸道中能滅活地高辛的菌群,導(dǎo)致體內(nèi)地高辛降解減少,使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。7.羅紅霉素與丙吡胺同用,可能導(dǎo)致丙吡胺血藥濃度水平升高。8.羅紅霉素與阿司咪唑同用,可能導(dǎo)致阿司咪唑血藥濃度水平升高。9.羅紅霉素與環(huán)孢素同用,
 專家點評
本品為新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌活性與抗菌譜和紅霉素相近。是細菌蛋白質(zhì)合成的抑制劑,對金黃色葡萄球菌和鏈球菌、支原體、衣原體、軍團菌、流感嗜血桿菌等都有較好的抗菌作用。國外報道,對1313例上、下呼吸感染患者口服羅紅霉素,每天200~600mg,連續(xù)3~14天,治療上、下呼吸道感染有效率分別為88%和58%。另一項國際多中心的臨床研究中,對3240例患者進行治療,上呼吸道感染有效率為96%,下呼吸道感染中對慢性支氣管炎急性發(fā)作的有效率為94%,肺炎的有效率為95%。另一報道,對18020例上呼吸道感染患者和14385例下呼吸道感染患者口服羅紅霉素,每次150mg,每天2次,連續(xù)7~14天,結(jié)果對急性咽喉炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎的有效率分別為97%、96%和96%,對支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎的有效率分別為97%、94%和95%,其中不良反應(yīng)發(fā)生率為4%。國內(nèi)報道,對50例呼吸系統(tǒng)患者應(yīng)用本品治療,每次150~300mg,每天2次,連續(xù)7~10天。結(jié)果咳嗽、咳痰、咽喉痛癥狀消失天數(shù)為4.74±1.71天,臨床痊愈率為70%,臨床有效率為90%,細菌學(xué)清除率為87.36%,不良反應(yīng)發(fā)生率為8%。某醫(yī)院對68例非淋菌性尿道炎或?qū)m頸炎患者(男29例,女39例,年齡3~56歲),隨機分成兩組,治療組39例口服羅紅霉素,每次0.15g,每天2次,連續(xù)20天;對照組29例口服米諾環(huán)素,每次0.1g,每天2次,療程同前。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn結(jié)果兩組分別治愈32例和25例。
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