替硝唑

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替硝唑副作用;別名:滴蟲(chóng)凈、濟(jì)得、康多利、普洛施、服凈、雙鶴荻達(dá)、磺甲硝咪唑、磺砜咪唑、砜硝唑、甲硝米乙砜、騖馬厭克、Fasigyne、Fasigin、Simplotan、Tinadazolum、Trichogin;替硝唑適應(yīng)癥:1.用于治療各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩織炎及術(shù)后傷口感染。2.可用于結(jié)腸或直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)的術(shù)前預(yù)防用藥。3.也可用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道毛滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎的治療。4.還可作為甲硝唑的替代藥用于治療幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。血液透析可快速清除藥物。;替硝唑藥理學(xué)作用:本藥為硝基咪唑衍生物，具有抗厭氧菌和抗原蟲(chóng)感染的作用。其作用機(jī)制與甲硝唑相似：1.可能抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡；2.可抑制阿米巴原蟲(chóng)氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂；3.此外，本藥還有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，但其作用機(jī)制未明。本藥作用特點(diǎn)是：體內(nèi)外抗滴蟲(chóng)和厭氧菌的活性較甲硝唑高，起效時(shí)間快，且毒副作用比甲硝唑低。本藥對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具有抗菌活性；對(duì)微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌也有一定的抗菌作用；此外，本藥對(duì)滴蟲(chóng)、阿米巴原蟲(chóng)、麥地那龍線蟲(chóng)等微生物也有較強(qiáng)作用。對(duì)陰道滴蟲(chóng)、溶組織內(nèi)阿米巴有殺滅作用，對(duì)厭氧菌感染有效。其作用機(jī)制可能是破壞微生物的DNA鏈或抑制其合成。對(duì)滴蟲(chóng)性陰道炎的療效優(yōu)于甲硝唑。

分類(lèi)名稱

一級(jí)分類(lèi)：抗生素二級(jí)分類(lèi)：抗寄生蟲(chóng)藥三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Tinidazole

藥品別名

滴蟲(chóng)凈、濟(jì)得、康多利、普洛施、服凈、雙鶴荻達(dá)、磺甲硝咪唑、磺砜咪唑、砜硝唑、甲硝米乙砜、騖馬厭克、Fasigyne、Fasigin、Simplotan、Tinadazolum、Trichogin

藥物劑型

1.注射劑：0.4g(100ml)，0.4g(200ml)；2.葡萄糖注射劑：0.2g(100ml)，0.4g(100ml)，0.4g(200ml)，0.8g(200ml)(均含葡萄糖5%)，800mg(400ml)(含葡萄糖5.5%)，1600mg(800ml)；3.片劑：0.15g，0.25g，0.5g；4.膠囊：0.2g，0.25g，0.5g。

藥理作用

本藥為硝基咪唑衍生物，具有抗厭氧菌和抗原蟲(chóng)感染的作用。其作用機(jī)制與甲硝唑相似：1.可能抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡；2.可抑制阿米巴原蟲(chóng)氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂；3.此外，本藥還有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，但其作用機(jī)制未明。本藥作用特點(diǎn)是：體內(nèi)外抗滴蟲(chóng)和厭氧菌的活性較甲硝唑高，起效時(shí)間快，且毒副作用比甲硝唑低。本藥對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具有抗菌活性；對(duì)微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌也有一定的抗菌作用；此外，本藥對(duì)滴蟲(chóng)、阿米巴原蟲(chóng)、麥地那龍線蟲(chóng)等微生物也有較強(qiáng)作用。對(duì)陰道滴蟲(chóng)、溶組織內(nèi)阿米巴有殺滅作用，對(duì)厭氧菌感染有效。其作用機(jī)制可能是破壞微生物的DNA鏈或抑制其合成。對(duì)滴蟲(chóng)性陰道炎的療效優(yōu)于甲硝唑。

藥動(dòng)學(xué)

替硝唑口服后吸收完全，健康女性單劑口服2g后，2h達(dá)血藥峰濃度51μg/ml，24h、48h及72h后血藥濃度分別為19.0μg/ml、4.2μg/ml及1.3μg/ml。靜脈滴注0.8g或1.6g后，血藥峰濃度分別為14～21μg/ml及32μg/ml�？诜蜢o脈每天給藥1g，血藥濃度均可維持在8μg/ml以上。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中濃度較高；在肝臟、脂肪中濃度較低；在膽汁、唾液中濃度與同期血藥濃度相仿，本藥對(duì)血-腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%。本藥也可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障，在胎兒及胎盤(pán)中可達(dá)較高藥物濃度。本藥蛋白結(jié)合率為12%，消除半衰期平均為12.6h。藥物在肝臟代謝，單劑口服250mg后約16%以原形從尿中排出：靜脈給藥后20%～25%以原形從尿中排出，12%以代謝產(chǎn)物的形式排出。本藥排泄緩慢。中至重度腎功能損害患者的藥動(dòng)學(xué)與正常志愿者無(wú)顯著差異。

適應(yīng)證

1.用于治療各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩織炎及術(shù)后傷口感染。2.可用于結(jié)腸或直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)的術(shù)前預(yù)防用藥。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn3.也可用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道毛滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎的治療。4.還可作為甲硝唑的替代藥用于治療幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。血液透析可快速清除藥物。

禁忌證

1.對(duì)本藥或其他咪唑類(lèi)藥物有過(guò)敏史者。2.活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者。3.血液病患者。

注意事項(xiàng)

1.慎用：肝功能障礙者。2.藥物對(duì)老人的影響：老年人應(yīng)用本藥時(shí)藥動(dòng)學(xué)有所改變，因此需監(jiān)測(cè)血藥濃度。3.孕婦只有具明確指征時(shí)才宜選用本藥，但妊娠3個(gè)月內(nèi)不宜應(yīng)用。不推薦用于哺乳期婦女。若必須用藥，應(yīng)中斷哺乳，并在療程結(jié)束3天后方可重新哺乳。4.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：本藥可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶(LDH)、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其值降至零。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)肝功能減退者本藥代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)做血藥濃度監(jiān)測(cè)；(2)重復(fù)1個(gè)療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)測(cè)定。

不良反應(yīng)

本藥不良反應(yīng)少見(jiàn)而輕微。1.惡心、嘔吐、食欲減退及口腔異味等胃腸道癥狀較為常見(jiàn)。2.頭痛、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀偶見(jiàn)。3.皮膚瘙癢、皮疹等過(guò)敏癥狀偶見(jiàn)。4.中性粒細(xì)胞減少、便秘、靜脈炎等癥狀也偶有報(bào)道。

用法用量

1.成人：(1)口服給藥：①厭氧菌感染：每次1g，每天1次，首次加倍。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn療程為5～6天；②外科預(yù)防用藥：術(shù)前12h頓服2g；③陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)�。�?jiǎn)蝿?g，頓服；④阿米巴痢疾：每天2g，頓服，療程為2～3天；也可每次500mg，每天2次，療程為5～10天；⑤肝阿米巴�。好刻�1.5～2g，連用3天，必要時(shí)可延長(zhǎng)至5～10天。治療時(shí)應(yīng)同時(shí)排出膿液；⑥非特異性陰道炎：每天2g，連服2天；⑦急性齒齦炎：每次2g；⑧梨形鞭毛蟲(chóng)�。好看�2g。(2)靜脈滴注：①厭氧菌感染：每次0.8g，每天1次。療程為5～6天；②外科預(yù)防用藥：總量為1.6g，分1～2次給藥；第1次于手術(shù)前2～4h，第2次于手術(shù)期間或術(shù)后12～24h內(nèi)給藥。2.透析時(shí)劑量：血液透析后必須給藥1次。3.兒童口服給藥：(1)陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)�。好刻�50mg/kg，頓服。(2)阿米巴痢疾：每天50mg/kg，頓服，連用3天。4.泌尿生殖道滴蟲(chóng)�。�(1)口服:首劑2g，以后150mg，每天3次，共5天，或150mg，每天2次，共7天；(2)女性患者可加用陰道片，每天2次共7天；(3)兒童每次50～75mg/kg。5.厭氧菌感染：口服，首劑2g，以后每次500mg，每天2次，連用5～6天；靜脈輸注，首劑800mg，以后每次500mg，每天2次。

藥物相應(yīng)作用

1.與西咪替丁等減弱肝微粒體酶活性的藥物同用，可減緩藥物的清除，延長(zhǎng)本藥的半衰期。2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同用，可加速本藥排泄，使血藥濃度下降；而苯妥英的排泄減慢，血藥濃度升高。3.本藥能加強(qiáng)華法林和其他口服抗凝藥的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。4.與土霉素合用可干擾替硝唑清除陰道滴蟲(chóng)的作用。5.與酒同服可引起腹部痙攣、嘔吐等戒酒硫樣反應(yīng)。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為抗滴蟲(chóng)病的抗厭氧菌感染的新藥。對(duì)大多數(shù)厭氧菌具有活性。對(duì)原生動(dòng)物如陰道滴蟲(chóng)、溶組織內(nèi)阿米巴和賈第鞭毛蟲(chóng)均有很強(qiáng)的殺滅作用。臨床應(yīng)用范圍基本同甲硝唑，但其療效較甲硝唑高，起效時(shí)間快，療程短，且毒副作用小，耐受性好。1次口服治療滴蟲(chóng)性陰道炎療效優(yōu)于同法同量的甲硝唑。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn本藥作用特點(diǎn)：體內(nèi)外抗滴蟲(chóng)和厭氧菌的活性較甲硝唑高，起效時(shí)間快，毒性作用比甲硝唑低。

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