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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類： | |
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| 拜糖平、拜糖蘋、阿卡糖、阿卡波化糖、Glucobay | |
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| 本品為一種α葡萄糖苷酶抑制劑，是復雜的低聚糖，其結(jié)構(gòu)類似寡糖，這種非寡糖的“假寡糖”可在小腸上部細胞刷狀緣處和寡糖競爭而與α葡萄糖苷酚可逆地結(jié)合，抑制各種α葡萄糖苷酚如麥芽糖酶、異麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖如麥芽糖(雙糖)、麥芽三糖及糊精（低聚糖)進而分解成葡萄糖的速度減慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度減慢，因此造成腸道葡萄糖的吸收減緩，從而緩解餐后高血糖，達到降低血糖的作用。 | |
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| 口服本品0.3g后，血漿藥物濃度達峰時間2h，峰濃度為0.097μg/ml，8h后減少50%。長期服用未見藥物在體內(nèi)積蓄。在大腸、胃黏膜、小腸黏膜、膀胱、肝、腎分布濃度較高，單劑量0.2g頓服后體內(nèi)血漿分布半衰期為3.7h，血漿消除半衰期為9.6h，血漿蛋白結(jié)合率很低。主要在腸道降解或以原形方式隨糞便中排出，腸道降解是由各種淀粉酶和腸道細菌作用分解的。降解產(chǎn)物亦隨糞便排泄，僅微量由尿液中排泄，尿液中的原形藥物只有1.7%。靜脈注射阿卡波糖0.1g后，2h后尿液中以原形藥物排泄為給藥劑量的57%，24h達90%，其他途徑排泄約10%。另有研究證明本品口服的生物利用度僅為1%～2%。由此可見，口服后很少被吸收。 | |
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| 用于配合飲食治療糖尿病，既可以單獨應用也可以與其他糖尿病藥物合用治療糖尿病。對非胰島素依賴型患者，當單純飲食治療不能控制血糖時，本品應作為一線治療藥。當現(xiàn)有常規(guī)降糖藥不能正常控制血糖時，可合并使用本品。對胰島素依賴型患者可與胰島素配合使用。醫(yī)學全.在線m.quanxiangyun.cn | |
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| 1.對本品過敏者、孕婦或哺乳期婦女禁用。2.18歲以下青少年、有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂者禁用。3.也禁用于由于腸脹氣而可能惡化的病癥如腸梗阻、腸潰瘍等。 | |
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| 1.有嚴重造血系統(tǒng)功能障礙者、有惡性腫瘤者、酗酒者、感染發(fā)熱者、用瀉藥或止瀉藥者慎用。2.如腸脹氣嚴重者，需停藥。 | |
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| 常見脹氣（胃脹50%，腹脹30%)、腹痛、腸鳴響，偶見腹瀉（15%)、腸絞痛（約8%)和腸梗阻。這些胃腸反應可通過緩慢增加劑量和控制飲食而減輕，多在繼續(xù)用藥中消失。如果遵守飲食規(guī)定還有嚴重不適，須請醫(yī)師診斷暫時或長期減少劑量。 | |
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| 口服：由于個體間藥效和耐受性的差異，應由醫(yī)師確定各個患者服用的劑量。初始每天25～50mg，隨后每周增加50mg至每次0.1～0.2g，每天3次，餐中服用，就餐時隨第1～2口飯吞服。劑量可在1～2周后增加，也可根據(jù)需要，在以后的治療過程中增加。最大推薦劑量為每次0.2g。嚴格控制飲食后，如果仍有不適癥狀，則劑量就不應再增加，而且如果需要還可降低一些。 | |
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| 國內(nèi)報道，一項隨機、雙盲、對照的臨床研究中，對77例Ⅱ型糖尿病患者口服阿卡波糖，連續(xù)24周，前3周劑量為50mg，每天3次，3周后改為0.1g，每天3次，至24周觀察結(jié)果。結(jié)果顯示阿卡波糖對降低空腹及餐后1h血糖、糖化血紅蛋白有明顯療效，對總膽固醇亦有明顯降低作用。對體重、胰島素、三酰甘油、高密度脂蛋白、膽固醇等無明顯影響。另一報道，對90例2型糖尿病患者，隨機分成3組（聯(lián)合組、阿卡波糖組、格列吡嗪組)。聯(lián)合組口服阿卡波糖并用格列吡嗪，每天口服格列吡嗪5～15mg，分1～3次服用，第4周加用阿卡波糖，初始劑量為50mg，以后逐漸遞增；阿卡波糖組每天口服阿卡波糖0.15g，若療效不好于第4周增加至每天0.3g；格列吡嗪組口服格列吡嗪每天5～15mg，分1～3次服用，若療效不好于第4周增加至每天30mg。上述3組連續(xù)治療16周，分別測定空腹、餐后2h血糖，并記錄心率、血壓、血脂、體重和肝腎功能變化。結(jié)果3組血糖和糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。聯(lián)合組血糖由（10.56±2.47)mmol/L降至（7.11±1.15)mmol/L；阿卡波糖組血糖由（10.64±3.08)mmol/L降至（8.15±2.35)mmol/L;格列吡嗪組血糖由（10.62±2.40)mmol/L降至（7.26±1.05)mmol/L（P＜0.05)；聯(lián)合組空腹、餐后2h血糖分別低于后兩組（P＜0.05)；聯(lián)合組和阿卡波糖組胰島素敏感指數(shù)治療后明顯高于治療前（P＜0.05～0.01)，而格列吡嗪組無變化；三組糖化血紅蛋白于治療后均明顯降低（P＜0.05～0.01)。吉林省人民醫(yī)院對180例老年2型糖尿病患者（男性102例、女性78例)在繼續(xù)控制飲食治療前提下口服阿卡波糖，初始劑量為每天0.15g，于早、中、晚各服50mg，最大劑量為每天0.3g，連續(xù)24個月；對照組口服格列齊特（達美康)每天0.12g，于早、中、晚餐前30min各服40mg，最大劑量為每天0.48g。每4周為1個療程，于第1、2、4療程復查空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖等。結(jié)果兩組血糖和糖化血紅蛋白均較治療前明顯下降。本品組空腹血糖由（11.01±2.63)mmol/L降至（6.87±2.94)mmol/L，餐后2h血糖由（14.51±1.46)mmol/L降至（8.90±2.65)mmol/L;而格列齊特組血糖分別由（10.47±1.90)mmol/L降至（7.17±3.22)mmol/L，餐后2h血糖由（14.72±2.2)mmol/L降至（8.47±3.16)mmol/L（P=0.05)，兩組患者的糖合血紅蛋白水平均下降，1年內(nèi)復查腎功能均無改變。本品口服后吸收少，無明顯不良反應，能很好地減少腸道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖，尤其適用于肥胖的2型糖尿病患者，是治療2型糖尿病肥胖患者首選藥物。醫(yī)學全.在線m.quanxiangyun.cn | |
