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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:地貝卡星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

地貝卡星

地貝卡星副作用;別名:達(dá)芐霉素、雙去氧卡那霉素、DideoxykanamycinB、Panimycin;地貝卡星適應(yīng)癥:用于敏感菌所致的支氣管炎、扁桃體炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、皮膚與軟組織感染、手術(shù)后感染等。;地貝卡星藥理學(xué)作用:本品為卡那霉素的衍生物,抗菌譜與慶大霉素相似。對革蘭陰性桿菌和陽性球菌均有殺菌作用,對銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷白桿菌以及金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性。對大多數(shù)菌株的MIC為1.56~6.25μg/ml,對銅綠假單胞菌的抗菌活性強于慶大霉素,對慶大霉素耐藥的菌株約20%仍對本品敏感。與慶大霉素、妥布霉素有較大程度的交叉耐藥性。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:氨基糖苷類抗生素 
 藥品英文名
Dibekacin
 藥品別名
達(dá)芐霉素、雙去氧卡那霉素、DideoxykanamycinB、Panimycin
 藥物劑型
注射劑(粉):100mg。
 藥理作用
本品為卡那霉素的衍生物,抗菌譜與慶大霉素相似。對革蘭陰性桿菌和陽性球菌均有殺菌作用,對銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷白桿菌以及金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性。對大多數(shù)菌株的MIC為1.56~6.25μg/ml,對銅綠假單胞菌的抗菌活性強于慶大霉素,對慶大霉素耐藥的菌株約20%仍對本品敏感。與慶大霉素、妥布霉素有較大程度的交叉耐藥性。
 藥動學(xué)
口服不吸收,肌內(nèi)注射或靜脈注射吸收良好,單劑量0.1g肌內(nèi)注射,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為30min,血漿藥物濃度峰值為16.6μg/ml,2h后為9.3μg/ml,4h為6.8μg/ml,6h約為2.9μg/ml。在體內(nèi)分布良好,在肺、腎臟濃度最高,脾、肝、腦和肌肉次之,并可透入生殖器官、羊水、扁體、膽汁、乳汁中。血漿半衰期為2~3h。本品主要由尿液中排泄,8h內(nèi)尿中排出原形藥物為劑量的70%~80%,24h排出80%以上。
 適應(yīng)證
用于敏感菌所致的支氣管炎、扁桃體炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、皮膚與軟組織感染、手術(shù)后感染等。
 禁忌證
對本品或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn
 注意事項
1.慎用:早產(chǎn)兒和新生兒慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。嚴(yán)重肝腎功能不全者、老年和嚴(yán)重虛弱者慎用或減少劑量和延長間隔時間。聽力下降者、重癥肌無力和帕金森病者慎用。2.本品偶致過敏或休克,遇有異常應(yīng)停藥。連續(xù)應(yīng)用超過14天者應(yīng)檢查肝腎功能和聽力。應(yīng)用期間應(yīng)監(jiān)測血漿濃度,依個體癥狀或血漿濃度合理安排劑量和療程,腎功能不全者可減量,1次50mg,并依據(jù)損害程度延長給藥時間間隔,中度損害間隔12h,重度間隔24~72h。遇有AST或ALT升高、血漿膽紅素升高等異常時應(yīng)立即停藥。
 不良反應(yīng)
與卡那霉素相比,耳毒性和腎毒性較重,偶見致敏或休克、腎功能障礙,表現(xiàn)為蛋白尿、血尿、皮疹、蕁麻疹,瘙癢、紅斑、發(fā)熱、頭痛、麻木、耳鳴、聽力減退、口炎等。少見惡心,嘔吐腹瀉,腹痛,食欲缺乏,肌內(nèi)注射部位疼痛,肝臟損害,AST、ALT一過性升高,白細(xì)胞減少,血漿膽紅素升高等異常癥狀。罕見維生素B、維生素K缺乏的報道。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn
 用法用量
肌注1次50~100mg,溶于注射用水或0.9%氯化鈉注射劑中使用。靜脈滴注每次100mg,每天2次,溶于5%葡萄糖注射劑100~250ml中,于30~60min內(nèi)滴注完畢。兒童每天2~4mg/kg,分2次給予。
 藥物相應(yīng)作用
1.與羧芐西林、磺芐西林、氧化哌嗪青霉素混合應(yīng)用,可降低療效,應(yīng)分別給藥。2.與強利尿藥聯(lián)合應(yīng)用可致耳、腎毒性加強,應(yīng)避免與呋塞米、依他尼酸等強利尿藥聯(lián)合應(yīng)用。3.不宜與肌肉松弛藥聯(lián)合應(yīng)用,以免加強神經(jīng)-肌肉阻滯,甚至引起呼吸驟停。4.與血漿代用品聯(lián)合應(yīng)用可增加腎毒性,避免聯(lián)合應(yīng)用。
 專家點評
本品為卡那霉素的衍生物,抗菌譜與慶大霉素相似,但活性稍弱于慶大霉素,對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌均有較好的殺菌作用。本品耳、腎毒性較重。國外報道,對700例呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、骨與關(guān)節(jié)、皮膚與軟組織感染、膿皮病、手術(shù)患者應(yīng)用本品肌注,每天100~200mg,兒童每天2~4mg/kg,連續(xù)5~7天。結(jié)果有效率為80%,細(xì)菌清除率為72.5%。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn
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