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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：常用抗病毒藥物 三級分類： | |
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| 片劑或緩沖粉：25mg，50mg，100mg，150mg。 | |
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| 本品為艾滋病病毒(HIV)復制抑制劑，為美國第2個被批準用來治療HIV感染的藥物，且作為齊多夫定(ADV)的替代藥物。在體外對艾滋病病毒在ATH8細胞中比ADV有更強大的活性和選擇性。在一項小型試驗研究中，本品能增強減弱的免疫系統(tǒng)，無ADV的毒性。本品有阻斷HIV復制作用，通過細胞酶作用轉化成有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(ddATP)，干擾和抑制病毒反轉錄酶而阻止病毒的復制，作用機制與齊多夫定相似。本品臨床使用能使患者改善的CD4細胞數目增多，延長患者的生存時間，并減少條件致病菌感染發(fā)生率。本品已被認為是HIV感染的首選治療藥物。本品對齊多夫定已產生耐藥性的HIV變異種可能有效。并可與齊多夫定等藥物合用。 | |
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| 口服易吸收，平均絕對生物利用度為37%，與食物同服可減少其吸收達50%，因此應空腹時服用。本品有片劑和緩沖粉劑兩種劑型，但前者的生物利用度較后者高20%～25%。 | |
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| 用于成年或6個月以上兒童較嚴重的HIV感染癥或對齊多夫定不能耐受者及治療期間有明顯的臨床或免疫學上惡化的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者。 | |
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| 1.孕婦用藥要權衡利弊，妊娠婦女禁用。2.本品是否分泌到乳汁中尚未清楚，哺乳婦女服用本品應斷奶。醫(yī)學全在/線m.quanxiangyun.cn3.對本品組方中任何一種成分過敏者禁用。 | |
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| 1.服用本品或其他抗逆錄酶病毒的藥物可能繼續(xù)得機會性感染，因此仍需由有經驗的醫(yī)師進行嚴密的臨床觀察。2.服藥時進餐會使本品吸收率下降50%。因此，必須空腹服用。除飲水外，服藥前1h或服藥后2h不要食用任何食物。3.對患有糖尿病者常會伴發(fā)與劑量相關的外周神經病，應予注意。 | |
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| 常見胰腺炎和外周神經病。約9%的用藥患者在推薦劑量或低于推薦劑量時發(fā)生胰腺炎。約34%的治療患者在正常推薦劑量或低于推薦劑量情況下出現(xiàn)外周神經痛，且有神經痛或神經毒性藥物治療史的患者發(fā)生率較高，表現(xiàn)為麻刺感、灼燒感或疼痛、手腳麻木等。已報道有4名兒童用高于現(xiàn)行推薦劑量而出現(xiàn)視網膜失色素癥。此外，約33%用藥者有頭痛和腹瀉。20%～25%患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、焦慮、失眠、發(fā)熱、藥疹、瘙癢等反應。10%～20%患者可出現(xiàn)憂郁、疼痛、便秘、皮疹、口炎、味覺障礙、肌痛、關節(jié)炎、肝藥物代謝活性增強。高劑量比低劑量時不良反應高得多。醫(yī)學全在/線m.quanxiangyun.cn | |
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| 口服：1.成人用藥間隔12h，每次400mg，空腹給藥。其起始量如下：體重大于75kg者用本品片劑300mg或本品緩沖粉375mg；體重50～74kg者用本品片劑200mg或本品緩沖粉250mg；體重35～49kg者用本品片劑125mg或本品緩沖粉167mg。2.兒童用藥間隔12h，空腹給藥。1歲以上每次250mg，以防止胃酸降解。1歲以下每次125mg。 | |
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| 為防止本品遇酸降解，處方成分中常含有鎂、鋁等抗酸劑或磷酸緩沖劑，因而在服用本品2h內應禁用四環(huán)素族、喹諾酮類或能與鎂、鋁配合的其他藥物。服用本品前24h內避免用需在酸性介質中才能達到最佳吸收的酮康唑等藥物。本品片劑需充分咀嚼、碾碎或溶解在水中服用。緩沖粉末劑待用溫開水完全溶解后立即服用，忌與水果汁或其他酸性溶液相混合。 | |
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| 本品為嘌呤核苷類似物，在體外有對抗HIV-1和HIV-2的活性。臨床多用于齊多夫定耐藥或健康明顯惡化的成人和兒童的晚期HIV感染。根據體外細胞培養(yǎng)的研究結果，ddATP在細胞內的半衰期是8～24h，進行性HIV感染患者(成年或6個月以上兒童)如不能耐受齊多夫定或服用齊多夫定時有明顯的臨床或免疫上的惡化時改用本品。許多患者經本品治療并與以往的對照試驗數據進行比較，可見CD4細胞數增多。目前對照研究尚無結果表明本品影響HIV感染的臨床進展，諸如機會性感染的發(fā)生率和患者的存活率。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn由于齊多夫定可延長患者的存活期和減少患者的機會性感染，故齊多夫定應是進行性HIV感染的最初治療劑。 | |
