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一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:常用抗病毒藥物 三級(jí)分類: | |
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本品為HIV蛋白酶抑制藥,可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,影響病毒的終末形成。本品對(duì)HIV-1有良好的抑制作用,治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)升高。 | |
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口服吸收良好但較慢,生物利用度為40%~50%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,血漿藥物濃度峰值為0.34~1.7μg/ml。在體內(nèi)分布廣泛,在多數(shù)組織中濃度高于血漿藥物濃度,尤以脾臟、腸系膜淋巴結(jié)濃度為最高。血漿半衰期為3.5~5h,血漿蛋白結(jié)合率較高。在肝臟氧化代謝,由細(xì)胞色素P450參與代謝,代謝物由糞便中排出。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn | |
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用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。 | |
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本品具抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的作用,雖較弱,但與許多具類似作用的藥物有相互作用。輕或中度肝臟疾病者慎用。 | |
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口服:每次0.5~0.75g,每天2次,或每次0.5~1g,每天3次連續(xù)21~28天。 | |
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國(guó)外報(bào)道,10例HIV感染者(CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)≤500/mm^3),口服本品每次0.3g,每天3次,連續(xù)14天。結(jié)果患者的血漿HIV-RNA水平下降,CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)由380/mm^3上升至646/mm^3。另一報(bào)道,33例單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定或聯(lián)合本品治療的HIV感染者的隨機(jī)抽樣研究表明,曾接受本品治療每次0.5~1.0g,每天3次,聯(lián)合應(yīng)用司坦夫定治療的患者,血漿HIV-RNA水平下降大于單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定治療的患者,CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)在治療后上升105~130/mm^3,單獨(dú)應(yīng)用司坦夫定治療的患者CD4細(xì)胞在治療后上升72/mm^3。另經(jīng)過16周三聯(lián)療法(奈非那韋每次0.75g,每天3次;拉米夫定每次0.15g,每天2次;齊多夫定每次0.2g,每天3次聯(lián)合應(yīng)用),12例早期HIV患者中11例在治療后血漿HIV-RNA水平下降至可測(cè)水平。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn | |