【藥品名稱】
通用名：單硝酸異山梨酯注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Isosorbide Mononitrate Injection
漢語拼音：Dɑnxiɑosuɑn Yishɑnlizhi Zhusheye
本品化學(xué)名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
結(jié)構(gòu)式：（參見單硝酸異山梨酯緩釋膠囊)
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
【性狀】
本品為無色澄明液體。
【藥理毒理】
單硝酸異山梨酯（ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象 動物實驗未觀察到。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射后約9分鐘內(nèi)分布到總體液中，分布容積為0.6～0.7 L/kg。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cnISMN的蛋白結(jié)合率<5%，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%)和右旋山梨醇（大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
【適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】
用5%葡萄糖注射液稀釋后從1～2 mg/h開始靜滴，根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量，最大劑量為8～10 mg，用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個體反應(yīng)不同，需個體化調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn
【禁忌】
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫)；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下)；肥厚梗阻型心肌�。豢s窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。
【注意事項】
低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。
【兒童用藥】
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、?受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】
與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2 mg/kg。
【規(guī)格】
20ml∶25mg
【貯藏】
遮光，密封陰涼處保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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