【藥品名稱】
通用名：地西泮片
曾用名：
商品名：
英文名：Diazepam Tablets
漢語拼音：Dixipɑn Piɑn
本品的主要成份為：地西泮。其化學(xué)名稱為：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H13ClN2O
分子量：284.74
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為長(zhǎng)效苯二氮類藥。苯二氮類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮受體的激動(dòng)劑，苯二氮受體為功能性超分子（supramolecular)功能單位，又稱為苯二氮- GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實(shí)現(xiàn)。苯二氮類還作用在GABA依賴性受體。
（1)抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮類藥的催眠作用。
（2)遺忘作用。地西泮在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3)抗驚厥作用�？赡苡捎谠鰪�(qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動(dòng)的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異�；顒�(dòng)。
（4)骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮類也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快而完全，生物利用度約76%。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn
0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，4~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達(dá)30～100小時(shí)。本品有腸肝循環(huán)，長(zhǎng)期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。
【適應(yīng)癥】
（1)主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠，還可用于抗癲癇和抗驚厥；
（2)緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等；
（3)用于治療驚恐癥；
（4)肌緊張性頭痛；
（5)可治療家族性、老年性和特發(fā)性震顫。
（6)可用于麻醉前給藥。
【用法用量】
成人常用量：抗焦慮，一次2.5~10mg，一日2~4次；鎮(zhèn)靜，一次2.5~5mg，一日3次； 催眠，5~10mg睡前服；急性酒精戒斷，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要減少到一次5 mg，每日3~4次。
小兒常用量：6個(gè)月以下不用，6個(gè)月以上，一次1~2.5 mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根據(jù)情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。
【不良反應(yīng)】
（1)常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。
（2)罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。
（3)個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
（4)長(zhǎng)期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。
【禁忌】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)對(duì)苯二氮類藥物過敏者，可能對(duì)本藥過敏；
（2)肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。
（3)癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；
（4)嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
（5)避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。
（6)對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用：①嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn②重度重癥肌無力，病情可能被加重。③急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。④低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡、難醒。⑤多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。⑥嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。⑦外科或長(zhǎng)期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。⑧有藥物濫用和成癮史者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。
（2)本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感，應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。
【老年患者用藥】
老年人對(duì)本藥較敏感，用量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。②與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。③與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。⑦與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。
【規(guī)格】
（1)2.5mg （2)5mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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