賴氨匹林腸溶膠囊

【藥品名稱】
通用名：賴氨匹林腸溶膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：DL-Lysine Aspirin Enteric-coated Capsules。
漢語拼音：Lɑiɑnpilin chɑnɡronɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：賴氨匹林。其化學名稱為：DL-賴氨酸單[2-（乙酰氧基)苯甲酸]鹽。
結構式：
分子式：C15H22N2O6
分子量：326.35

【性狀】
本品為腸溶膠囊劑，內容物為白色或類白色。本品對濕熱均不穩(wěn)定。

【藥理毒理】
本品為阿司匹林與賴氨酸的復鹽。為非甾體抗炎藥，在體內解離為阿司匹林，小劑量使用主要發(fā)揮抗血小板聚集作用。

【藥代動力學】
本品口服后在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，血藥濃度達峰時間約3.7小時，吸收后分布于各組織，也能滲入關節(jié)腔、腦脊液中。水楊酸鹽的蛋白結合率為65%～90%，血藥濃度高時結合率相應降低，水楊酸鹽進一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄，水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響，一次小劑量服用時T1/2為2～3小時，大劑量可達20小時。

【適應癥】
本品主要用于抑制血小板聚集，減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、短暫性腦缺血或中風發(fā)生。

【用法用量】
口服，一日0.1～0.3g（1～3粒)，一次或分次服用，或遵醫(yī)囑.本品應整粒吞服。

【不良反應】
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度＞200mg/m1時較易出現(xiàn)不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。
1．較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
2．中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，藥物血濃度達200～300mg/m1后出現(xiàn)。
3．過敏反應：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關。
4．肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250mg/∕ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報道。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【禁忌】
下列情況應禁用：①活動期潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

【注意事項】
1．交叉過敏反應。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙�；�的水楊酸類藥過敏。
2．對診斷的干擾。（1)可干擾尿酮體試驗。（2)血清尿酸測定：當血藥濃度超過130?g/m1時，用比色法測定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響。（3)尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA)及17-酮類固醇測定，用熒光法測定時會受本品干擾。（4)尿香草基杏仁酸（VMA)測定，取決于所用方法，結果可高可低不穩(wěn)定。（5)出血時間測定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長，劑量小到40mg也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg＝引起出血的報道。（6)肝功能試驗，包括谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶及血清堿性磷酸酶，當血藥濃度＞250?g/ m1時可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。（7) 凝血酶原時間測定，大量應用，尤其是血藥濃度＞300?g/ml時凝血酶原時間可延長。（8)血鉀測定，本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，導致血鉀降低。（9)血清甲狀腺素（T4)及三碘甲狀腺素（T3)測定，當應用放射免疫法測定及應用大劑量本品時可得較低結果。（10)由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗)。
3．下列情況時應慎用：（1)有哮喘及其他過敏性反應時。（2)血小板減少者。（3)葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者。（4)痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸潴留)。（5)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應。（6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。（7)心功能不全或高血壓，大量應用可能引起心力衰竭或肺水腫。
4．長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸作用，長期使用可使產(chǎn)程延長，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應, 哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
一般12歲以下小兒慎用；
3個月以下嬰兒禁用。

【老年患者用藥】
老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應，故應減量服用。

【藥物相互作用】
1．與其他非甾體抗炎藥同用時，胃腸道不良反應增加，而療效并不加強。
2．抗酸藥（長期大量應用)或尿堿化藥：堿性尿可增加本品排泄，使血藥濃度降低。當血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水平，應予注意。
3．與口服抗凝藥同用時，可能增加出血的危險。
4．碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現(xiàn)毒性反應。
5．糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時，為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。此外，還有發(fā)生消化道潰瘍的危險。
6．胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與本品同用而加強。
7．與甲氨喋吟（MTX)同用時，可減少甲氨喋吟與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。
8．丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時降低即明顯，超過100～150?g／ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
9．尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使后者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應增加。

【藥物過量】
過量或中毒有以下表現(xiàn)。
1．輕度 即水楊酸反應（Salicylism)，多見于風濕病用本品治療者。表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人)、視力障礙等。
2．重度 可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等；兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。
過量時實驗室檢查可有腦電圖異常，酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)，低血糖或高血糖，酮尿，低鈉血癥，低鉀血癥及蛋白尿、血尿。
超量中毒時應予以緊急處理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸藥，給予對癥及支持療法，并合理使用利尿藥。

【規(guī)格】
0.1g

【貯藏】
密閉，在陰涼干燥處保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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