| 通用名 | 拉米夫定片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LAMIVUDINE TABLETS |
| 拼音名 | LAMIFUDING PIAN |
| 藥品類別 | 肝膽病用藥 |
| 性狀 | 本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒（HBV）
有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸
鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米
夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正
常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對(duì)哺乳動(dòng)物
細(xì)胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對(duì)
大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測(cè)結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其
抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過(guò)程，同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長(zhǎng)期應(yīng)用可顯著改善
肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度（Cmax）
1.1～1.5ug/ml，生物利用度為80%～85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達(dá)峰時(shí)間（Tmax）
延遲0.25～2.5小時(shí)、血藥峰濃度（Cmax）下降10～40%，但生物利用度不變。靜脈給藥
研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg，拉
米夫定主要（>70%）經(jīng)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除，血消除半衰期(t1/2?)為5～7小時(shí)。
在治療劑量范圍內(nèi)，拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系，血漿蛋白結(jié)合率低。體外
研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%～36%。拉米夫定可通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。
拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被
代謝成反式硫氧化物的衍生物。
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| 適應(yīng)癥 | 適用于乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。 |
| 用法用量 | 口服，成人一次0.1g，一日1次。
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| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥
狀一般較輕并可自行緩解。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 治療期間應(yīng)對(duì)患者的臨床情況及病毒學(xué)指標(biāo)進(jìn)行定期檢查。
2. 少數(shù)患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要對(duì)患者進(jìn)
行嚴(yán)密觀察，若肝炎惡化，應(yīng)考慮重新使用本品治療。
3. 患者腎功能不全會(huì)影響拉米夫定的排泄，對(duì)于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者，不
建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過(guò)程。
4. 本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過(guò)性接觸或血源性傳播方式感染
他人，故仍應(yīng)采取適當(dāng)防護(hù)措施。
5. 目前尚無(wú)資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應(yīng)對(duì)新
生兒進(jìn)行常規(guī)的乙型肝炎免疫接種。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠3個(gè)月內(nèi)的患者不宜使用本品。妊娠3個(gè)月以上的患者使用本品需權(quán)衡利弊。
哺乳婦女服用本品時(shí)暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 目前尚無(wú)16歲以下患者的療效和安全性資料。 |
| 老年患者用藥 | 對(duì)于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無(wú)顯著變化，只有
在肌酐清除率<30ml/分鐘時(shí)，才有影響。
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| 藥物相互作用 | 1. 拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲唑）同時(shí)使用時(shí)，
拉米夫定血濃度可增加40%，無(wú)臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意。
2. 與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時(shí)曲
線下面積。
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| 藥物過(guò)量 | 目前尚未見(jiàn)藥物過(guò)量的特殊體征和癥狀。若發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)護(hù)，給
予常規(guī)支持療法，拉米夫定可經(jīng)血液透析排除。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 0.1g |
| 有效期 | |
