氟托西泮

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氟托西泮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

氟托西泮

英文名稱：

Flutoprazepam

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	氟環(huán)丙安定	Restas

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品的中樞藥理作用與其它苯二氮卓類藥物類似，中樞作用的強(qiáng)度較安定強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間長，安全范圍廣。
(1)馴化作用：本品對電擊誘發(fā)的小鼠爭斗的抑制約為安定的6倍，抑制情緒激動的作用具持續(xù)性，強(qiáng)度約為安定的2倍。
(2)對小鼠由戊四氮、美解眠、士的寧引起的痙攣，其抑制作用較安定強(qiáng)。
(3)抗沖突的作用：對大鼠及猴沖突狀態(tài)反應(yīng)的作用與安定大致具相同程度。
(4)對小鼠抑制翻正反射作用該作用約為安定的1／10。
(5)肌肉松弛作用：抑制小鼠協(xié)調(diào)運(yùn)動的作用，轉(zhuǎn)棒法結(jié)果大致與安定程度相同，懸垂法結(jié)果本品約為安定1.8倍。
(6)安全范圍(神經(jīng)中毒量／有效量)。本品安全范圍廣、安全性高(以下括號內(nèi)值為對照藥安定的比值)。轉(zhuǎn)棒法ED50／抗戊四氮ED50：20.8(7.4)；轉(zhuǎn)棒法ED50/小鼠馴化ED50：2.7(0.7)；翻正反射消失ED50／抗戊四氮ED50：7133(268)；翻正反射消失ED50／小鼠馴化ED50：941(24)。
(7)對腦電圖的作用：在兔腦電圖試驗(yàn)中本品與安定同樣可使大腦皮質(zhì)及杏仁核的自發(fā)腦波慢波化、海馬覺醒波不規(guī)則化，并抑制杏仁核的后發(fā)射。認(rèn)為本品對與情緒激動的形成及激動行動的出現(xiàn)有關(guān)的大腦邊緣系統(tǒng)及下丘腦具抑制作用而使情緒穩(wěn)定。

藥動學(xué)：

(1)血藥濃度：健康人口服本品后血漿內(nèi)幾乎不出現(xiàn)原形藥物，主要為活性代謝物--N1位脫烷基物，其濃度于口服后4～8小時(shí)達(dá)峰值，后漸減少，半衰期190小時(shí)。
(2)吸收：口服后迅速從腸道吸收，立即分布到各臟器，在大、小鼠的肝、腎、心等分布較多；妊娠大、小鼠服藥后見向胎仔移行。
(3)代謝排泄：本品的代謝主要在肝臟進(jìn)行N1位脫烷基化、3位羥基化、5位苯基羥基化，在尿與膽汁中主要以脫烷基-3-羥基物、脫烷基-4’-羥基物的葡萄糖醛酸結(jié)合物排泄，大、小鼠口服后5日內(nèi)總排泄率約94％～97％。健康人口服后首先排出3-羥基物，然后排泄脫烷基-3-羥基物。

適應(yīng)癥：

神經(jīng)官能癥的不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙，身心病如高血壓、胃及十二指腸潰瘍、慢性胃炎或腸道易激綜合征時(shí)的不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙。

用法用量：

成人口服常用量一日1次2～4mg，視年齡、癥狀適當(dāng)增減，老年患者一日最多4mg。

不良反應(yīng)：

不良反應(yīng)出現(xiàn)率17.5％(274／1570)。
(1)罕見藥物依賴性，須仔細(xì)觀察，慎用，不可超量，不可突然停藥。
(2)睡意，偶見步履蹣跚、頭暈、難以早起、頭痛、頭重、眼調(diào)節(jié)障礙、震顫、失眠，罕見注意力集中困難、憂郁、意識朦朧。
(3)偶見SGOT、SGPT、堿性磷酸酯酶值上升。
(4)偶見口渴、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、腹瀉，罕見口苦。
(5)罕見站立時(shí)頭暈、心動過速。
(6)偶見皮疹，罕見瘙癢感。
(7)偶見肌肉張力降低而引起易疲勞、乏力等。
(8)其它：偶見出汗，罕見尿失禁、尿頻、眼瞼浮腫等。

相互作用：

并用吩噻嗪衍生物、巴比妥類中樞神經(jīng)抑制藥、單胺氧化酶抑制藥或飲酒可增強(qiáng)本品的作用，并用西咪替丁可增加本品的血藥濃度。

注意事項(xiàng)：

(1)禁用于急性閉角型青光眼及重癥肌無力患者。
(2)慎用于心、肝或腎功能不全患者，腦器質(zhì)性疾病患者(因可使本品作用加強(qiáng))，老年患者(易發(fā)生運(yùn)動失調(diào))，身體衰弱的患者。妊娠婦女慎用(其它苯二氮卓類化合物用藥后畸形兒出生率較對照組明顯增多，妊娠后期給予安定等可使新生兒哺乳困難、黃疸增強(qiáng)，分娩前連用可使新生兒發(fā)生戒斷癥狀)。哺乳婦女服用時(shí)應(yīng)停止授乳(安定等可向母乳移行)。
對兒童的安全性尚未確立。
服用本品后出現(xiàn)睡意，注意力、集中力及反射運(yùn)動能力下降，故給藥期間不應(yīng)從事汽車駕駛等機(jī)械操作。

療效評價(jià)：

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