巰嘌呤

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巰嘌呤

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗代謝藥

藥物名稱：

巰嘌呤

英文名稱：

Mercaptopurine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	樂疾寧
2	6-巰基嘌呤

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	25mg；50mg；100mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學結(jié)構(gòu)
1	Mercaptopurine

藥理作用：

系嘌呤衍生物，在體內(nèi)必須被次黃嘌呤一鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶代謝為相應的偽核苷酸-6-硫肌苷酸才能發(fā)揮其抗腫瘤作用，后者抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账�，抑制：DNA和RNA的合成。本藥作用于S期，屬細胞周期特異性藥物。有些腫瘤因缺乏次黃嘌呤-鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶，因而對本品耐藥。

藥動學：

口服后吸收較快，但不完全(20%～50%)，T_max為2小時。吸收后在肝臟內(nèi)迅速被氧化為硫尿酸等產(chǎn)物而失去活性，在24～48小時內(nèi)有60%自尿中排出。少量分布于肝、腎和脾臟，可進入細胞內(nèi)，有一定蓄積作用。通常劑量時極少進入腦脊液。

適應癥：

1.急性白血病。
2.慢性粒細胞性白血病。
3.絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎。
4.淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤。

用法用量：

1.白血病每日60mg/m²(成人50～150mg)，分次口服，并應根據(jù)血象變化調(diào)整劑量。維持量為50mg，每日1次或隔日或三日1次。
2.絨毛膜上皮癌每日6mg/kg，分2次口服，連用10天為一療程，間隔3～4周重復。

不良反應：

1.胃腸道反應成人25%出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐，一般較輕。胃炎及腹瀉較少見。
2.骨髓抑制白細胞及血小板減少，嚴重者可有全血減少。
3.其他少數(shù)病人出現(xiàn)肝功能損傷，可出現(xiàn)黃疸，停藥后可恢復。敏感病人可有血尿酸過高、尿酸結(jié)晶尿及。腎功能障礙。大劑量可引起壞死性腸炎、剝脫性皮炎。另外，有伴發(fā)胰腺炎或肺纖維化的報道。

相互作用：

別嘌呤醇能延遲本品的代謝，增加藥物與細胞的接觸時間，可增強其抗腫瘤作用與毒性2～4倍。故二者合用時，本品應減少為常用量的1/4左右。

注意事項：

1.本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故應避免在妊娠初期3個月內(nèi)服用。
2.肝腎功能不良者應降低劑量。

療效評價：

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