美羅華

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藥物應(yīng)用詳細(xì)信息

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藥物應(yīng)用詳細(xì)信息

美羅華

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑

藥物名稱：

美羅華

英文名稱：

Rituximab

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1		每安瓿500mg(50ml)；lOOmg(10m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

美羅華為一種人源化的單克隆抗體，能和人B淋巴細(xì)胞表面抗原CD₂₀具有高度特異性和很強(qiáng)的緊密結(jié)合，通過CDC和ADCC作用介導(dǎo)發(fā)揮細(xì)胞毒性效應(yīng)，從而破壞腫瘤細(xì)胞。此外，本品還能在體外誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和對抗增值，是正對性個體化靶向治療的范例之一。非霍奇金淋巴瘤(NHL)有75%-80%來自B淋巴細(xì)胞，15%-20%來自T淋巴細(xì)胞。在淋巴細(xì)胞成熟的過程中有相當(dāng)長的階段(從前B到成熟B細(xì)胞)均表達(dá)CD，但在造血干細(xì)胞和其他細(xì)胞均無表達(dá)。CD₂₀蛋白是一種淋巴細(xì)胞群體表達(dá)的表面抗原，所以90%以上的B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞均有CD₂₀的表達(dá)。這些病人都適合應(yīng)用美羅華治療。

藥動學(xué)：

適應(yīng)癥：

主要適用于中低度NHL,使用前需要對淋巴瘤病理切片進(jìn)行CD₂₀表達(dá)的檢測，以求治療的準(zhǔn)確性和保證療效。

用法用量：

推薦劑量為365mg/m²，用生理鹽水稀釋到1mg/ml后搖勻靜脈緩慢滴注，每周一次。每4～8次為一療程。

不良反應(yīng)：

本品為生物制品，常有不同程度的過敏反應(yīng)，如發(fā)熱、寒戰(zhàn)等主要發(fā)生在首次滴注后30～120分鐘內(nèi)，一般在以后的注射時可減輕，但還可有輕度的發(fā)熱。皮疹比較少見。絕大多數(shù)病人均可比較順利地完成療程。針對過敏反應(yīng)，必須在給本品30～60分鐘前給予撲熱息痛和苯海拉明。開始滴注時應(yīng)當(dāng)緩慢，并應(yīng)密切觀察。
根據(jù)文獻(xiàn)報道215例不良反應(yīng)分析，其總發(fā)生率為87%。主要包括：
1.全身反應(yīng) 發(fā)熱49%，寒戰(zhàn)32%，無力16%，頭痛14%，咽癢6%，腹痛6%。
2.消化系統(tǒng) 惡心18%，嘔吐7%。
3.心血管系統(tǒng) 低血壓10%。
4.血液系統(tǒng) 白細(xì)胞減少11%，血小板減少8%，中性粒細(xì)胞減少7%。
5.血管性水腫13%。
6.肌肉和骨骼系統(tǒng) 肌痛7%。
7.神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈7%。
8.呼吸系統(tǒng) 鼻炎8％，支氣管痙攣8%。
9.其他皮癢10%，潮紅10%，蕁麻疹8%。
上述不良反應(yīng)給予對癥處理即可。

相互作用：

美羅華不可與其他藥物混用。

注意事項：

1.本品不可靜脈推注。
2.避光，在2～8℃冰箱中保存。

療效評價：

國外進(jìn)行的15例I期淋巴瘤臨床研究，給予單劑量美羅華10mg、20mg、50mg、100mg、250mg和500mg后，多數(shù)病人外周血B細(xì)胞迅速消失，和劑量相關(guān)。Ⅱ期臨床研究有37例給予本品375mg/m²每周一次，連用4周，CR8%，PR36%，中位顯效時間為2個月。Ⅲ期臨床研究應(yīng)用本品治療的166例CD₂₀陽性的病人有效率為48%。另有報道37例復(fù)發(fā)或難治的B細(xì)胞淋巴瘤經(jīng)美羅華375mg/m²每周一次連續(xù)8周，有效率為57%，其中14%為CR，43%為PR。TTP為19個月。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院曾對30例這樣的B細(xì)胞淋巴瘤病人進(jìn)行治療，有效率為46%。其療效與腫瘤體積相關(guān)，而與病理分類、分期、病人的一般狀況和既往治療均關(guān)系不大。對腫瘤負(fù)荷較小的病例有效率可達(dá)70%。
本品和化療聯(lián)合用藥可以明顯提高療效，有效率可達(dá)90%。有報告33例病人中CR21例，PRll例，PD僅l例。平均緩解期超過1年。
對骨髓移植后復(fù)發(fā)的病人本品亦有良好療效。在一組26例病人中應(yīng)用美羅華治療后14例CR，4例PR，有效率達(dá)69%。在造血干細(xì)胞移植前用美羅華清除細(xì)胞腫瘤已經(jīng)顯現(xiàn)一定療效，提示本品的獨(dú)特作用。

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