塞替派

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塞替派

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

塞替派

英文名稱：

Thiotepa

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	三乙烯硫代磷酸胺
2	三胺硫磷

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	5mg；10mg(粉)；10mg(1ml)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Thiotepa

藥理作用：

其化學(xué)結(jié)構(gòu)中有乙撐亞胺基，能和參與細(xì)胞內(nèi)DNA組成的核堿基加鳥嘌呤結(jié)合，改變DNA的功能，影響癌細(xì)胞分裂。

藥動學(xué)：

藥物進(jìn)入人體后，在各組織中均有分布。靜脈內(nèi)給藥，在24～48小時內(nèi)大部分以原藥的形式在尿中排出，85％的藥物經(jīng)尿排泄。能透過血腦屏障。

適應(yīng)癥：

1.卵巢癌。
2.乳腺癌。
3.膀胱癌。
4.肝癌、宮頸癌、惡性黑色素瘤、甲狀腺癌、食管癌、胃癌及結(jié)直腸癌等。

用法用量：

1.靜脈或肌內(nèi)注射 1次lOmg(O.2mg/kg)，O.9％氯化鈉注射液溶解，每日1次，連續(xù)5次后改為每周3次，一療程總量200mg，若血象正常，可在第一療程結(jié)束后1.5～2月重復(fù)療程。
2.胸腹腔或心包腔內(nèi)注射 1次10～30mg，每周l～2次。
3.動脈注射 1次10～20mg，每日1次，總量200～300mg。
4.膀胱內(nèi)灌注每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)，再自導(dǎo)尿管內(nèi)注入塞替派50～lOOmg(溶于50～lOOml 0.9％氯化鈉注射液中)，每周1～2次，10次為一療程。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制白細(xì)胞及血小板減少，多在用藥1～6周后發(fā)生。有些患者在療程結(jié)束后始有下降，多數(shù)患者在停藥后可自行恢復(fù)，但也有少數(shù)患者抑制時間較長，一般比氮芥為輕。
2.腸道反應(yīng) 一般較輕，可有食欲減退，少數(shù)有惡心、嘔吐。個別患者有腹瀉。
3.其他少數(shù)患者尚有發(fā)熱、皮疹。

相互作用：

1.本品可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌醇。
2.與放射治療同時應(yīng)用時，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
3.與琥珀膽堿同時應(yīng)用可使呼吸暫停延長，接受塞替派治療的病人，應(yīng)用琥珀膽堿前必須測定血中膽堿酯酶水平。
4.與尿激酶同時應(yīng)用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，因尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
5.不宜局部用藥和全身用藥同時并用，否則毒副作用較為嚴(yán)重。

注意事項：

1.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制，有痛風(fēng)病史，肝、腎功損害，感染、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓，有泌尿系結(jié)石史。
2.妊娠初三個月應(yīng)避免使用此藥。
3.肝腎功能較差時，本品應(yīng)用較低劑量。
4.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液、尿堿化及/或給予別嘌醇。
5.避光、干燥、低溫(12℃以下)處貯存。TSPA容易發(fā)生聚合作用，使其溶解度降低并失效，目前暫定有效期為1年。稀釋后如發(fā)現(xiàn)混濁，即不得使用。

療效評價：

治療卵巢癌，適用于非根治性手術(shù)后、腹腔內(nèi)播散伴有腹水、骨盆轉(zhuǎn)移、肺轉(zhuǎn)移伴有胸水者，以及輔助手術(shù)后的治療等，均有較好療效。治療乳腺癌，適用于非根治手術(shù)后，皮膚轉(zhuǎn)移、胸膜或肺轉(zhuǎn)移者伴有胸腔積液者，輔助根治術(shù)后的治療等，也均有較好療效。作為直接接觸腫瘤的藥物，對膀胱癌經(jīng)膀胱內(nèi)灌注可得到控制，注入胸腹腔可治療惡性積液。另外由于本品對組織的刺激性小，可行腫瘤局部注射。對肝癌、宮頸癌、惡性黑色素瘤、甲狀腺癌、食管癌、胃癌及結(jié)直腸癌等有一定療效。

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