| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 免疫系統(tǒng)用藥\免疫抑制藥 |
| 英文名 | Azathioprine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為淡黃色粉末或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦。在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶，在稀氨溶液中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 硫唑嘌呤與其他藥物聯(lián)合用藥，主要用于器官移植病人抗排斥反應(yīng)，如心、肝、腎移植，也可用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、韋格納肉芽腫、多發(fā)性肌炎、皮肌炎、多發(fā)性結(jié)節(jié)性動(dòng)脈炎和系統(tǒng)性紅斑狼瘡等的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為6-巰基嘌呤的咪唑衍生物，為具有免疫抑制作用的抗代謝藥，在體內(nèi)分解為巰嘌呤而發(fā)揮免疫抑制作用。本品可抑制免疫活性細(xì)胞DNA的合成，從而抑制淋巴細(xì)胞的增殖而產(chǎn)生免疫抑制作用。其對(duì)T淋巴細(xì)胞的抑制作用比B淋巴細(xì)胞強(qiáng)，較小劑量即可抑制細(xì)胞免疫。本品還能減少狼瘡病人的免疫復(fù)合物在腎臟的沉積，在免疫反應(yīng)期可阻止淋巴細(xì)胞釋放巨噬細(xì)胞制動(dòng)因子而抑制局部組織的炎癥反應(yīng)。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服后1小時(shí)血濃度達(dá)高峰，半衰期約3小時(shí)，并迅速代謝成流基嘌呤，本品及巰嘌呤的蛋白結(jié)合率為30%，免疫抑制作用緩慢而持久。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 器官移植，口服，每日每公斤體重5mg，維持量通常每日1-3mg/kg，其他疾病，開(kāi)始每日1-3mg/kg，維持量每日0.5-3mg/kg�？癸L(fēng)濕治療采用小劑量療法（每日2-2.5mg/kg，口服)。對(duì)類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎可給藥2年，能明顯改善關(guān)節(jié)炎癥狀。對(duì)系統(tǒng)性紅斑狼瘡，糖皮質(zhì)激素控制病情后加用硫唑嘌呤50-100mg/d，口服，比單用糖皮質(zhì)激素效果更好。對(duì)多發(fā)性肌炎、皮肌炎、韋格納肉芽腫等的意義在于減少糖皮質(zhì)激素的用量和副作用。 |
| 不良反應(yīng) | 硫唑嘌呤在常規(guī)免疫抑制劑量（每日2-2.5mg/kg)下最常見(jiàn)的副作用是血液系統(tǒng)反應(yīng)，包括白細(xì)胞、血小板減少，巨紅細(xì)胞血癥，貧血。胃腸道副作用如惡心、嘔吐等亦常見(jiàn)。偶可發(fā)生中毒性肝炎和胰腺炎，長(zhǎng)期應(yīng)用可增加風(fēng)濕性疾病患者的腫瘤發(fā)生機(jī)會(huì)。對(duì)精子、卵子亦有一定的損傷，應(yīng)用時(shí)應(yīng)予注意。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．腎功能不全病人適當(dāng)減量，對(duì)本品過(guò)敏者，肝腎功能損傷者禁用。哺乳期婦女慎用。 2．可能致畸胎。 3．可誘發(fā)腫瘤。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥，密閉保存。 |
| 備注 |
