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福辛普利

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓
英文名 Fosinopril
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品藥用其鈉鹽,為白色結(jié)晶,在水中易溶。
功效
主治 主要用于治療高血壓或心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物如利尿藥合用。還可用于防治心肌梗死、糖尿病性腎病等。
用途
方解
藥理作用 本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉,成為一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈,降低周圍阻力或后負(fù)荷,減低肺毛細(xì)血管嵌壓或前負(fù)荷,也降低血管阻力從而改善心排血量。
體內(nèi)過(guò)程 口服本品后吸收約36%,食物可影響其吸收的速度,但不影響其吸收的量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉,其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng),但口服福辛普利拉吸收差?诜蟾P疗绽_(dá)峰濃度時(shí)間為2-4小時(shí)。福辛普利拉的蛋白結(jié)合率高達(dá)97%-98%。福辛普利拉的半衰期為12小時(shí),腎功能衰竭時(shí)延長(zhǎng)?诜酒穯蝿┖1小時(shí)內(nèi)起作用,2-4小時(shí)達(dá)峰作用,作用維持約24小時(shí)。本品44%-50%經(jīng)腎清除,46%-50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄;本品血液透析或腹膜透析的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑,10mg。
用法用量 成人常用量:①降壓:口服10mg每天1次,維持量可達(dá)20-40mg,每天1次或分2次給藥。最大劑量為每天80mg;②心力衰竭:口服10mg每天1次,可漸增至20-40mg每天1次,但不超過(guò)40mg,每天1次。
不良反應(yīng) 1.較常見(jiàn)的有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見(jiàn)的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。 2.少見(jiàn)的有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺(jué)異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)血管性水腫罕見(jiàn),如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
注意事項(xiàng) 1.本品可透過(guò)胎盤,在妊娠第二、三期應(yīng)用可致胎兒損害,甚至死亡,在故禁在此時(shí)應(yīng)用。 2.尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。 3.福辛普利拉可分布入乳汁,哺乳期婦女慎用。 4.在小兒中研究不充分。在新生兒和嬰兒,會(huì)有少尿和神經(jīng)異常之虞,可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。故應(yīng)慎用。 5.對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。 6.孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者禁用。 7.對(duì)診斷的干擾:用本品時(shí)可有①血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出現(xiàn);②偶有血清肝臟酶增商;③血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。 8.下可情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多;②骨髓抑制;③腦或冠狀動(dòng)脈供血不足,可因血壓降低而缺血加重;④血鉀過(guò)高;⑤腎功能障礙而致血鉀高,白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留;⑥肝功能障礙,使本品在肝內(nèi)的代謝減低;⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者,首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。 9.用本品期間隨訪檢查:①對(duì)有腎功能障礙或有白細(xì)胞缺乏的病人,最初3個(gè)月內(nèi)每周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次,此后定期檢查;②尿蛋白檢查,每月1次。 10.藥物相互作用:①與利尿藥同用降壓作用增大,可能引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿者應(yīng)停藥或減量,本品開(kāi)始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量;②與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開(kāi)始;③與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高;④非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可通過(guò)抑制腎前列腺素合成與引起水、鈉潴留,與本品同用時(shí)可使本品的降壓作用減弱;⑤與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng),其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β阻滯劑呈較小的相加作用。 11.給藥劑量須循個(gè)體化原則,按療效予以調(diào)整。 12.用本品過(guò)量時(shí),用擴(kuò)容糾正低血壓。
貯藏 陰涼干燥處,密閉保存。
備注
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