| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Felodipine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品在異丙醚中結(jié)晶。熔點(diǎn)為145℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治療不同程度的高血壓。可與β受體阻滯劑或利尿劑等合用，治療中、重度高血壓。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為雙氫吡啶類鈣拮抗劑，對(duì)血管有較高的選擇性，具有良好的擴(kuò)張動(dòng)脈、降低血壓的效果，對(duì)靜脈平滑肌和腎上腺素能血管張力調(diào)節(jié)無(wú)影響。與其它雙氫吡啶類鈣拮抗劑相比，它對(duì)心肌收縮力的負(fù)性作用較弱。用藥開(kāi)始時(shí)心率、心輸出量可有所增加，但在持續(xù)應(yīng)用時(shí)可恢復(fù)到原來(lái)的水平。它具有輕度的利鈉利尿作用，腎血流量可輕度增加或不變，腎小球?yàn)V過(guò)率、肌酐清除率不受影響。非洛地平對(duì)血糖、血脂無(wú)影響。其擴(kuò)張小動(dòng)脈的作用主要與抑制鈣跨細(xì)胞膜的內(nèi)流有關(guān)，另外它還可抑制細(xì)胞內(nèi)儲(chǔ)存鈣的釋放，也是其作用機(jī)制之一。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 非洛地平水溶液給藥后開(kāi)始分布較快，分布體積達(dá)0.6L/kg，t1/2為6分鐘，以后較緩慢地在組織中重新分布，t1/2為1.5小時(shí)，終未分布體積達(dá)10L/kg。有一部分非洛地平可進(jìn)入乳汁，但藥物能否通過(guò)胎盤尚不清楚。它的血漿蛋白結(jié)合率高，近99%，有效血藥濃度為2-20nmol/L�？诜锹宓仄酵耆晌改c道吸收，由于存在肝臟的“首過(guò)效應(yīng)”，生物利用度近15%，且在治療范圍內(nèi)不受劑量的影響。非洛地平緩釋片波依定（Plendil)口服后可與胃腸道接觸形成膠體狀，逐漸溶化并以較恒定的速度釋放非洛地平，使血藥濃度在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持穩(wěn)定，半衰期存在個(gè)體差異，平均約25小時(shí)。非洛地平在人體內(nèi)基本上完全代謝，主要是經(jīng)肝微粒體細(xì)胞色素P450系統(tǒng)作用而形成吡啶衍生物，以游離或結(jié)合的方式排出，其中60%-70%經(jīng)腎臟排泄，約10%隨糞便排出。少量原型藥物可隨尿或膽汁排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：5mg，10mg。緩釋片劑：2.5mg，5mg，10mg。 |
| 用法用量 | 成人：口服，緩釋片劑1日1次，5-10mg，開(kāi)始時(shí)可每日2.5-5mg，2周后調(diào)整劑量，最大量每日20mg。緩釋片劑必須整片吞服，不能壓碎、掰開(kāi)或咀嚼后服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．可因動(dòng)脈擴(kuò)張而引起頭痛、面紅、心悸、頭昏、疲乏及浮腫等，大多數(shù)反應(yīng)與劑量相關(guān)。有牙齦炎或牙周炎的患者，可能會(huì)引起輕度的牙齦腫脹。少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、瘙癢。 2．禁忌證：妊娠或?qū)Ψ锹宓仄竭^(guò)敏者。 3．在個(gè)別病人可引起低血壓伴心動(dòng)過(guò)速，這在易感個(gè)體可引起心肌缺血。 4．藥物過(guò)量可引起外周血管過(guò)度擴(kuò)張，伴顯著的低血壓，有時(shí)還有心動(dòng)過(guò)緩。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓，應(yīng)平臥、抬高下肢。如伴心動(dòng)過(guò)緩，可靜脈給予阿托品0.5-1.0mg。如效果不好，可輸液、擴(kuò)充血容量，并考慮給予α腎上腺能受體作用為主的擬交感胺類。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．肝硬化時(shí)非洛地平的血濃度增高，血漿清除率及蛋白結(jié)合率降低。充血性心力衰竭及老年患者血漿濃度亦可升高。腎功能不全不影響非洛地平的血液動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。 2．非洛地平的藥理作用受細(xì)胞色素酶誘導(dǎo)劑或抑制劑的影響。與西咪替丁、紅霉素等抑制劑合用，非洛地平血藥濃度增加，藥效增強(qiáng)；與苯妥因鈉等誘導(dǎo)劑合用，血藥濃度降低，藥效減弱。西柚汁中含細(xì)胞色素酶抑制物，亦可增強(qiáng)非洛地平的作用。 3．口服非洛地平緩釋片波依定可降低茶堿的吸收，停用波依定時(shí)要注意茶堿的劑量，尤其是茶堿血濃度較高時(shí)。 |
| 貯藏 | 室溫保存。 |
| 備注 |
