| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類 |
| 英文名 | Cefoperazone and Sulbactam* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鈉鹽。本品為頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉1：1組成的白色或類白色粉末，易溶于水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品適用于由敏感菌所引起的下列感染：呼吸道感染；泌尿道感染；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎及其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚軟組織感染、骨及骨關(guān)節(jié)感染；盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖泌尿道感染。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為復合制劑。舒巴坦為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，除了對淋球菌、腦膜炎球菌有較強的抗菌活性外，對其他細菌的作用甚微或耐藥。舒巴坦對金黃色葡萄球菌及多數(shù)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶其中包括染色體介導的β-內(nèi)酰胺酶具有強大的不可逆的抑制作用。但對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普羅菲登菌屬等產(chǎn)生的染色體介導的β-內(nèi)酰胺酶無效。舒巴坦細胞膜的穿透能力弱，因此對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的胞外酶極易顯示強大的抑酶活性。頭孢哌酮為一個三代頭孢菌素，對陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具有良好的抗菌活性，同時對陽性菌也有較好的抗菌活性，但頭孢哌酮對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性顯然不如其他三代頭孢菌素。頭孢哌酮與舒巴坦聯(lián)合應用不但對耐藥陰性桿菌顯示出明顯協(xié)同抗菌作用，而且敏感菌也更易被殺滅。本品對流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌、摩根桿菌、類桿菌、大腸桿菌、弗勞地枸櫞酸桿菌、葡萄球菌、奇異變形桿菌、陰溝腸桿菌、不動桿菌、肺炎桿菌等呈現(xiàn)協(xié)同抗菌作用，抗菌強度是單獨頭孢哌酮的4倍。其他陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌等也有較好的抗菌作用。金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌及部分糞鏈球菌，對本品也比較敏感。本品對脆弱擬桿菌等厭氧菌也有較好的抗菌作用。 藥物進入菌體后，舒巴坦與菌體內(nèi)的β-內(nèi)酰胺酶（或胞外酶)產(chǎn)生不可逆的結(jié)合，保護頭孢哌酮不受β-內(nèi)酰胺酶水解，使頭孢哌酮與細菌體內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白產(chǎn)生競爭性結(jié)合，阻斷繁殖期細菌細胞壁的合成，使細菌溶菌死亡，呈現(xiàn)本藥的殺菌作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 靜脈緩慢注射本品2g（1g頭孢哌酮，1g舒巴坦)5分鐘后，頭孢哌酮與舒巴坦的血清藥物濃度分別為236.8mg/L和130.2mg/L，兩者的血清藥物濃度與使用劑量成正比，且與單獨使用兩藥的血清藥物濃度一致。兩藥的表現(xiàn)分布容積分別為18-20L與10.2-11.3L。兩個成分的血清生物t1/2頭孢哌酮為1.7小時，舒巴坦為1小時，84%的舒巴坦及25%的頭孢哌酮經(jīng)腎臟排出體外，其他的頭孢哌酮由膽汁排泄出體外。多次給藥二組份藥代動力學無明顯變化，每8-12小時給藥1次也未見蓄積現(xiàn)象。肝腎功能損害的病人使用本品二組份的生物半衰期延長及清除率降低而分布容積相應加大。本品二組份間無任何藥代動力學的相互作用。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：1g，每瓶含頭孢哌酮鈉500mg，舒巴坦鈉500mg。2g，每瓶含頭孢哌酮鈉1g，舒巴坦納1g。 |
| 用法用量 | 成人：根據(jù)感染的嚴重程度1次1-2g（頭孢哌酮0.5-1g)每日2-4次。成人每日舒巴坦最大用量不超過4g。小兒：每日每公斤體重舒巴坦/頭孢哌酮聯(lián)合制劑40-80mg，分2-4次用藥，最大劑量為每日每公斤160mg，分2-4次用藥。兒科舒巴坦的最高劑量不得超過每日每公斤80mg。 腎功能損害者參考劑量： 腎功能肌酐清除率（ml/min)16-30，最大劑量（g)/間隔時間（h)2/12； 腎功能肌酐清除率（ml/min)<15，最大劑量（g)/間隔時間（h)1/12。 |
| 不良反應 | 一般而言，患者對本品有較好的耐受性，不良反應較輕，在用藥過程中可自行消失。主要的不良反應有：胃腸反應，稀便、腹瀉、惡心、嘔吐；皮膚過敏反應，皮疹，瘙癢，嗜酸性粒細胞增多及藥物熱等。用藥過程中可出現(xiàn)可逆性的中性粒細胞減少。Coomb's試驗陽性及血小板降低、凝血酶原時間延長。有的病人在用藥中可出現(xiàn)一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶或膽紅素升高。肌內(nèi)注射本品，可有一過性疼痛。靜脈用藥可發(fā)生輸注部位靜脈炎。 |
| 注意事項 | 1．對本品任何組份過敏者禁用本品。 2．嚴重的膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時存在腎功能障礙時應調(diào)整用藥劑量及用藥間隔時間。 3．使用本品期間不要飲酒或服用含酒精類的藥物。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
