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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:普魯卡因胺功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

普魯卡因胺

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常
英文名 Procainamide
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品常用其鹽酸鹽,為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭,有引濕性,在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中極微溶解。熔點(diǎn)165-169℃。
功效
主治 口服尤其是長期服用其不良反應(yīng)發(fā)生率高,目前已較少使用。靜脈給藥限用于急癥情況。本品對室性心律失常較室上性心律失常效果更好。由于不及利多卡因安全和有效,本品僅適用于對利多卡因無效病例。當(dāng)房顫和房撲電復(fù)律后仍頻發(fā)房早,為防止房顫復(fù)發(fā),臨時(shí)靜滴有一定價(jià)值。
用途
方解
藥理作用 普魯卡因胺為廣譜抗快速心律失常藥,對心肌的直接作用與奎尼丁相似,但阻滯膽堿M受體作用很弱,不阻滯α受體。抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流,使動(dòng)作電位0相上升速度和振幅降低,時(shí)程延長,傳導(dǎo)減慢。希浦系統(tǒng)的4相自動(dòng)除極斜率降低,自律性下降。與奎尼丁相比,本藥抑制心臟傳導(dǎo)作用以房室結(jié)以下為主,治療房性心律失常作用較差,對心肌收縮力的抑制較弱。
體內(nèi)過程 口服吸收迅速完全(80%-100%),經(jīng)45-90分鐘達(dá)峰濃度,維持1-2小時(shí)。生物利用度約75%-80%,血漿蛋白結(jié)合率為15%-20%,體內(nèi)分布廣,除腦以外,可進(jìn)入多數(shù)組織,表觀分布容積為1.5-2.5L/kg。半衰期約為2.5-4小時(shí)。在肝臟N-乙;缸饔孟拢x為乙酰普魯卡因胺(NAPA),后者也有抗心律失常作用,并加速浦氏纖維的自動(dòng)去極,增加其自律性,因此高濃度還會(huì)引起心律失常,是普魯酰胺心臟毒性的原因之一。約75%-95%的普魯酸胺經(jīng)腎排出,其中30%-60%是原形藥,余者為NAPA?煨鸵阴;呋蚰I功能不良者約40%以NAPA的形式由腎排出。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:0.1g/ml。
用法用量 靜注:成人:先以100mg靜注5分鐘,必要時(shí)每隔5-10分鐘重復(fù)1次,總量不超過10-15mg/kg;或以10-15mg/kg靜滴1小時(shí),然后以每小時(shí)1.0-1.5mg/kg維持。兒童:每次2mg/kg,加5%-10%葡萄糖液50-100ml。
不良反應(yīng) 1.本品抑制心肌收縮力和擴(kuò)張血管作用遠(yuǎn)較奎尼丁為弱。靜脈注射速度過快,特別是超過25mg/min時(shí)可發(fā)生低血壓,甚至虛脫,此時(shí)減慢注射速度及加用升壓藥即可迅速糾正。 2.當(dāng)血漿濃度超過12μg/ml時(shí),尤其是腎功能不全或充血性心力衰竭患者,腎清除速度減慢,副作用發(fā)生率高,可出現(xiàn)QRS、QT問期延長、心臟傳導(dǎo)阻滯及各種室性心律失常(包括扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速)。 3.本品禁用于休克、嚴(yán)重腎功能衰竭、嚴(yán)重充血性心力衰竭和心臟傳導(dǎo)阻滯。
注意事項(xiàng) 1.西咪替丁抑制普魯卡因腹的排泄,延長半衰期。因而合用本品時(shí),劑量必須減小。 2.若與降壓藥合用尤其是靜注時(shí),降壓作用增強(qiáng);與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用,后者作用增強(qiáng),時(shí)效延長,因而重癥肌無力患者不宜使用。 3.本品可干擾堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶的測定以及騰喜龍的診斷試驗(yàn)。
貯藏 避光,密封保存。
備注
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