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異吲哚啉-1-酮葡糖激酶激活劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/凱文·理查德·格廷
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1247574C  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.29  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01820610.7  
申請(qǐng)日期 2001.12.07  
專(zhuān)利名稱(chēng) 異吲哚啉-1-酮葡糖激酶激活劑  
主分類(lèi)號(hào) C07D417/12(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.13 US 60/255,273;2001.9.13 US 60/318,715  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 凱文·理查德·格廷  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-12-07 PCT/EP2001/014404  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.06.13  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 含有下式酰胺的化合物:其中A為未取代的苯基,或被鹵素單-或二-取代的苯基,或被低級(jí)烷基磺;、低級(jí)烷硫基或硝基單-取代的苯基;R1為具有3到9個(gè)碳原子的環(huán)烷基或具有2到4個(gè)碳原子的低級(jí)烷基;R2為未取代的或單取代的五-或六-元雜芳環(huán),其通過(guò)環(huán)碳原子與所示胺基連接,該五-或六-元雜芳環(huán)含有1-3個(gè)選自硫、氧或氮的雜原子,其中一個(gè)雜原子是氮,其與連接的環(huán)碳原子相鄰,該環(huán)可以是單環(huán)或在其兩個(gè)環(huán)碳原子上與苯基稠合,所述單取代的雜芳環(huán)在不與所述連接的碳原子相鄰的環(huán)碳原子的位置上被選自下列基團(tuán)的取代基單取代:鹵素,低級(jí)烷基,硝基,氰基,全氟代-低級(jí)烷基;羥基,-(CH2)n-OR3,-(CH2)n-C(O)-OR3,-(CH2)n-C(O)-NH-R3,-C(O)C(O)-OR3,或-(CH2)n-NHR3;R3為氫或低級(jí)烷基;和n為0,1,2,3或4;其中“低級(jí)烷基”是指具有1-10個(gè)碳原子的直鏈和支鏈烷基;“*”表示在該化合物中的不對(duì)稱(chēng)碳原子;或其藥用鹽。  
摘要 異吲哚啉-1-酮取代的丙酰胺葡糖激酶激活劑,其在治療II型糖尿病中能增加胰島素分泌。  
國(guó)際公布 2002-06-20 WO2002/048106 英  
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