| 公開(公告)號 | CN1950086A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580013598.7 |
| 申請日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | 作為雄激素受體調節(jié)劑的氟化的4-氮雜甾族化合物 |
| 主分類號 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/473(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.28 US 60/566,044 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·S·梅斯納;J·J·珀金斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-22 PCT/US2005/013775 |
| 進入國家日期 | 2006.10.27 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種由結構式I表示的化合物： 其可藥用鹽或立體異構體，其中： X和Y各自獨立地選自氫、鹵素、羥基和C1-3烷基，其中所述烷基任選被1-7個氟原子取代，條件是當X為甲基時，Y不是甲基；或者 X和Y與它們連接的碳原子一起可任選地形成C3-6環(huán)烷基；和 Z選自氫、羰基(C1-3烷基)、羥基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基甲基、(C0-6烷基)2氨基和C1-3烷基，其中所述烷氧基和烷基各自任選被1-7個氟原子取代；條件是當X為氫時，Y不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了由結構式I表示的化合物，該化合物是組織選擇性方式的雄激素受體(AR)調節(jié)劑。這些化合物可單獨地或與其它活性劑組合用于變弱肌緊張性的增強和由雄激素缺乏引起的或可以通過雄激素給藥改善的病況的治療，所述病況包括骨質疏松癥、骨質減少、糖皮質激素誘導的骨質疏松癥、牙周病、骨折、骨重建術后的骨損傷、肌減少癥、脆弱、皮膚老化、雄性性腺機能減退癥、婦女絕經后癥狀、動脈粥樣硬化、高膽固醇血癥、高脂血癥、肥胖癥、再生障礙性貧血和其它造血障礙、炎癥性關節(jié)炎和關節(jié)修復、HIV-消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、癌性惡病質、阿爾茨海默氏病、肌營養(yǎng)不良、認知下降、性機能障礙、睡眠呼吸暫停、抑郁癥、卵巢早衰和自身免疫性疾病。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105091 英 |
