公開(公告)號
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CN1257162C
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公開(公告)日
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2006.05.24
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申請(專利)號
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CN03146047.X
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申請日期
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2003.07.15
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專利名稱
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SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑及其用途
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主分類號
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C07D233/64(2006.01)I
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分類號
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C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;G01N30/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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北京大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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來魯華;劉 瑩;范可強(qiáng);劉振明;魏 平;陳 浩;裴劍鋒;劉士勇
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地址
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100871北京市海淀區(qū)中關(guān)村
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市商泰律師事務(wù)所
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代理人
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陳 倩
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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用式I化合物制備SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑的用途, 式I 其中,R1~R2獨(dú)立選自氫,C1~C4直鏈或支鏈烷基,C2~C5直鏈或支鏈烯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C8環(huán)烯基,鹵素、羥基,C1~C4烷氧基,硝基,羥甲基,酰胺基,三氟甲基,苯基,取代苯基,其中的烷基或者烯基鏈上可以無取代,也可以被選自下面的一個或者多個基團(tuán)所取代:鹵素,苯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,也可以被1-3個選自下面的取代基取代:鹵素,硝基,羥甲基,酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基; R3和R4獨(dú)立選自氫,C1~C4直鏈或支鏈烷基,C2~C5直鏈或支鏈烯基,C3~C6環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,羥基,C1~C4烷氧基,C1~C4烷氨基,羥基,鹵素,硝基,羥甲基,酰胺基,醛基,胺甲;,其中的烷基或者烯基鏈上可以無取代,也可以被選自下面的一個或者多個基團(tuán)所取代:鹵素,苯基,羥基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,硝基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基; R5和R6獨(dú)立選自鹵素、氫,C1~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈烯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C8環(huán)烯基,C1~C4烷胺甲;被,胺甲;寤,其中的烷基或者烯基鏈上可以無取代,也可以被選自下面的一個或者多個基團(tuán)所取代:鹵素,羧基,羥基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,硝基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,磺酰胺基,甲基磺酰胺基,二甲基磺酰胺基。
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摘要
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本發(fā)明涉及SARS冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑及其用途。本發(fā)明利用反相高壓液相色譜方法對通式為式I的一類化合物進(jìn)行SARS冠狀病毒3CL蛋白酶活性測試,證實其對SARS冠狀病毒3CL蛋白酶具有抑制作用,可用于治療和預(yù)防SARS病毒感染。
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國際公布
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