| 公開(公告)號 | CN1774246A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480010385.4 |
| 申請日期 | 2004.04.19 |
| 專利名稱 | 用于治療代謝失調(diào)、癌癥和其它疾病的取代異色滿化合物 |
| 主分類號 | A61K31/42(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/42(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.18 US 60/464,388 |
| 申請(專利權(quán))人 | 因齊特圣迭戈公司;歐索麥克尼爾制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 凱瑟琳·塔奇杜健;郭建華;穆罕默德·布杰拉爾;侯賽因·A·阿爾沙瑪;安德里亞·凡胡爾·賈基諾;卡里尼·雅庫博維奇-雅亞爾登;陳 情;詹姆士·W·扎弗;馬格納斯·普法爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-19 PCT/US2004/012284 |
| 進入國家日期 | 2005.10.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種異色滿化合物或其藥學可接受鹽，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)： 其中 a)Ar1具有以下結(jié)構(gòu)： 或 其中，R1、R2、R3和R4獨立選自氫、鹵素、氨基和/或包含1至4個碳原子的取代基，所述取代基選自烷基、鹵代烷基、氰基、單取代的氨基、雙取代的氨基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧羰基、酰基、烷基甲酰氨基、二烷基甲酰氨基、烷基酰氨基、酰氧基；R5選自氫、鹵素、氨基、-SH或包含1至4個碳原子的基團，所述基團選自烷基、單取代的氨基、雙取代的氨基、烷氧基、鹵代烷氧基、硫代烷基或硫代�；�； b)Ar2具有以下結(jié)構(gòu)： 或或或 或或或 其中X是選自0、1或2的整數(shù)，R6、R7和R8獨立選自氫、鹵素、氨基、硝基和/或包含1至4個碳原子的取代基，所述取代基選自烷基、鹵代烷基、氰基、單取代的氨基、雙取代的氨基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧羰基、烷基甲酰氨基、二烷基甲酰氨基、烷基酰氨基、酰氧基、-SH、硫代烷基或硫代酰基； c)R9是氫、羥基或包含1至4個碳原子的烷基； d)---表示存在或不存在化學鍵； e)HAr具有以下結(jié)構(gòu)： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的雜環(huán)化合物，其具有式(I)所示的結(jié)構(gòu)，其中Ar1基是具有取代基的異色滿基，Ar2基為芳基或雜芳基；HAr為2，4-噻唑烷二酮基、2-硫代噻唑烷-4-酮基、2，4-咪唑烷二酮基或2-硫代咪唑烷-4-酮基。式(I)化合物可具有有利地調(diào)節(jié)糖類代謝(包括血清葡萄糖水平)和脂類代謝的生物活性，并且可以用于治療高脂血癥和/或高膽固醇血癥，以及2型糖尿病。式(I)化合物還可以用于治療不受控制的增殖性疾病，包括癌癥。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/093809 英 |
