| 公開(公告)號 | CN1227247C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN00817732.5 |
| 申請日期 | 2000.10.27 |
| 專利名稱 | 用于潰瘍的治療劑的生產(chǎn)方法 |
| 主分類號 | C07D401/12 |
| 分類號 | C07D401/12;C07B45/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.28 DE 19951960,9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·勒伯曼;K·-H·卡斯特爾 |
| 地址 | 德國阿興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-10-27 PCT/EP2000/010580 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.06.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 生產(chǎn)式I的抗?jié)兯幍姆椒ǎ浩渲蠷1、R2和R3相互獨立地選自·氫，·C1-C8烷基，·C3-C8環(huán)烷基，·C2-C8氟代烷基和·C1-C8烷氧基，R4和R5相互獨立地選自·氫，·鹵素，·C1-C8烷基，·C3-C8環(huán)烷基，·CH2-C3-C8環(huán)烷基，·C1-C8烷氧基羰基，·C1-C8烷氧基，·C1-C8氟烷氧基，·CF3，·C2-C8氟代烷基和·-C(O)O-C1-C8烷基，及R6選自·氫和·C1-C2烷基，在該方法中式II化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有上述含義，與間氯過苯甲酸在pH≥7.0的溶劑中反應(yīng)，然后任選加入水，任選去除所述溶劑，然后分離出式I化合物的結(jié)晶，特征在于所述溶劑是丙酮/水混合液，以及所述溶劑的pH值通過pH-靜態(tài)滴定和/或通過將緩沖物質(zhì)溶于或加入到溶劑中而維持在≥7.0，并且所述反應(yīng)混合物的溫度維持在-20℃和30℃之間。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及生產(chǎn)用于潰瘍的根據(jù)通式(I)的治療劑的方法。在所述式(I)中，R1、R2和R3相互獨立地選自氫、C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C8氟代烷基和C1-C8烷氧基，R4和R5相互獨立地選自氫、C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、CH2-C3-C8環(huán)烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基、C1-C8氟烷氧基、CF3、C2-C8氟代烷基和-C(O)O-C1-C8烷基，及R6選自氫和C1-C2烷基。根據(jù)所述方法，使根據(jù)式(II)的化合物與間氯過苯甲酸在溶劑中反應(yīng)，然后將該反應(yīng)混合物的pH升高到pH 7.0以上，任選去除所述溶劑，然后分離出式I化合物的結(jié)晶。該方法的特征在于所述溶劑是丙酮或丙酮和水的混合液。 |
| 國際公布 | 2001-05-03 WO2001/030765 德 |
