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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:普瑞巴林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

普瑞巴林

普瑞巴林副作用;別名:;普瑞巴林適應(yīng)癥:1.神經(jīng)元性疼痛:糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛。2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療(國(guó)外資料)。3.還可用于焦慮癥、社交恐怖癥、關(guān)節(jié)炎。;普瑞巴林藥理學(xué)作用:本藥為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結(jié)構(gòu)和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。本藥的抗癲癇作用機(jī)制尚不明確。在實(shí)驗(yàn)室研究中,本藥對(duì)各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動(dòng)物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但本藥的活性為加巴噴丁的3~10倍。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗癲癇藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Pregabalin
 藥品別名
 藥物劑型
膠囊:25mg;50mg;75mg;100mg;150mg;200mg;300mg。
 藥理作用
本藥為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結(jié)構(gòu)和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。本藥的抗癲癇作用機(jī)制尚不明確。在實(shí)驗(yàn)室研究中,本藥對(duì)各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動(dòng)物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但本藥的活性為加巴噴丁的3~10倍。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服后,用于急性牙痛時(shí)30min內(nèi)起效,持續(xù)時(shí)間約5h,用于糖尿病性神經(jīng)病變時(shí)1周起效。達(dá)峰時(shí)間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經(jīng)腎排泄,低于口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h。
 適應(yīng)證
1.神經(jīng)元性疼痛:糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛。2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療(國(guó)外資料)。3.還可用于焦慮癥、社交恐怖癥、關(guān)節(jié)炎。
 禁忌證
對(duì)本藥過(guò)敏者(國(guó)外資料)。
 注意事項(xiàng)
1.停藥時(shí),建議至少在1周的時(shí)間內(nèi)逐漸減量。動(dòng)物試驗(yàn)中,本藥可引起雄性動(dòng)物不育。2.慎用:(1)充血性心力衰竭患者(國(guó)外資料)。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn(2)眼科疾病患者(國(guó)外資料)。(3)糖尿病患者。3.藥物對(duì)兒童的影響:用藥的安全性和有效性尚未確定。4.藥物對(duì)妊娠的影響:尚不明確。5.藥物對(duì)哺乳的影響:尚不明確。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):定期進(jìn)行血生化檢測(cè)。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):可見(jiàn)周圍性水腫、PR間期延長(zhǎng)。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)頭暈(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共濟(jì)失調(diào)(3%~15%)、頭痛(7%)、衰弱(5%)、語(yǔ)言障礙(5%)、震顫(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神經(jīng)錯(cuò)亂(3%~4%)、思維紊亂(2%~8%)。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):可引起體重增加,發(fā)生率4%~12%。4.肌肉骨骼系統(tǒng):可見(jiàn)肌酸激酶水平升高(2%)、肌陣攣(2%),另有發(fā)生橫紋肌溶解的個(gè)案報(bào)道。5.肝臟:大劑量(一日900mg)用藥偶見(jiàn)肝臟酶學(xué)水平輕度和一過(guò)性升高。6.胃腸道:可引起唾液缺乏(4%~8%)、便秘(4%~5%)等。7.血液:可見(jiàn)血小板減少(3%)。8.眼:可出現(xiàn)視力模糊(4%~10%)、復(fù)視(2%~9%)、弱視等,但與本藥的因果關(guān)系未確定。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn9.其他:(1)可見(jiàn)感染性疾病(7%)。(2)己觀察到大鼠用藥后腫瘤發(fā)生率增加。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:口服給藥:1.癲癇部分發(fā)作的輔助治療:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根據(jù)個(gè)體反應(yīng)和耐受性,可增至最大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癲癇藥無(wú)效的頑固性癲癇患者,加用本藥一日150~600mg,分2~3次服用。2.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛:初始劑量一次50mg,一日3次;根據(jù)療效和耐受性可在1周內(nèi)增至一次100mg,一日3次。3.皰疹后遺神經(jīng)痛:初始劑量一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次;根據(jù)治療效果和耐受性可在一周內(nèi)增至一日300mg。維持量為一次75~150mg,一日2次或一次50~100mg,一日3次。4.廣泛性焦慮障礙:一日300~600mg。5.社交恐怖癥:一次200mg,一日3次。6.術(shù)后牙痛:?jiǎn)未?00mg,可根據(jù)麻醉持續(xù)時(shí)間,每6小時(shí)重復(fù)給藥1次。透析時(shí)劑量:血液透析后應(yīng)立即給予補(bǔ)充劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,發(fā)生體重增加和周圍性水腫的風(fēng)險(xiǎn)增加,合用時(shí)應(yīng)慎重。2.本藥可增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的鎮(zhèn)靜作用。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn3.本藥可增強(qiáng)酒精的鎮(zhèn)靜作用。4.食物可降低本藥的生物利用度。
 專家點(diǎn)評(píng)
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