| 公開(公告)號 | CN1681508A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821915.8 |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 新型激酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/53 |
| 分類號 | A61K31/53;C07D487/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.19 US 60/397,256;2003.2.13 US 60/447,213 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·比希德;Z·-W·蔡;L·錢;S·巴博薩;L·洛姆巴多;J·羅布 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/022826 2003.7.18 |
| 進入國家日期 | 2005.03.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、藥學可接受的鹽、前藥或溶劑合物，其中Z選自O(shè)、S、N、OH或Cl，前提條件為當Z為O或S時，R41不存在；當Z為OH或Cl時，R41和R42都不存在；當Z為N時，R41為H；X和Y獨立選自O(shè)、OCO、S、SO、SO2、CO、CO2、NR10、NR11CO、NR12CONR13、NR14CO2、NR15SO2、NR16SO2NR17、SO2NR18、CONR19、鹵素、硝基、氰基，或者X或Y不存在；R1為氫、CH3、OH、OCH3、SH、SCH3、OCOR21、SOR22、SO2R23、SO2NR24R25、CO2R26、CONR27R28、NH2、NR29SO2NR30R31、NR32SO2R33、NR34COR35、NR36CO2R37、NR38CONR39R40、鹵素、硝基或氰基；R2和R3獨立為氫、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、芳烷基、取代芳烷基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)烷基或取代雜環(huán)烷基；前提條件為當X為鹵素、硝基或氰基時，R2不存在；當Y為鹵素、硝基或氰基時，R3不存在；R6為H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜環(huán)基、取代雜環(huán)基、NR7R8、OR9或鹵素；R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R34、R35、R36、R38、R39和R40獨立選自氫、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基；R22、R23、R33和R37獨立選自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環(huán)基或取代雜環(huán)基；R42為(R43)n中n等于0、1或2，每個R43獨立選自氫、氟、氯和甲基；R44為甲基或氫，進一步前提條件為：a.如果X為SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R2不可為氫；b.如果Y為SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R3不可為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物及其藥學可接受的鹽。式(I)化合物抑制生長因子受體如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性，從而可用作抗癌藥物。式(I)化合物還可用于治療與通過生長因子受體起作用的信號傳導途徑有關(guān)的其它疾病。 |
| 國際公布 | WO2004/009784 英 2004.1.29 |
