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抗生素WAP-8294A和AX,其制備方法和抗菌組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1196794C  
公開(kāi)(公告)日 2005.04.13  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01119623.8  
申請(qǐng)日期 1995.08.18  
專(zhuān)利名稱(chēng) 抗生素WAP-8294A和AX,其制備方法和抗菌組合物  
主分類(lèi)號(hào) C12P19/46  
分類(lèi)號(hào) C12P19/46;A61K31/7036;A61P31/04;//(C12P17/46,C12R1:01)  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 95115898.8  
優(yōu)先權(quán) 1995.2.2 JP 16044/1995  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿里根株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 大橋良民;平田晴久;中谷清吾  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 羅才希  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下列物理化學(xué)性質(zhì)的抗生素WAP-8294A或其藥用鹽:(1)外觀(guān):白色粉末;(2)熔點(diǎn):213-220℃;分解;(3)溶解性:溶于水,甲醇,正丁醇,二甲基甲酰胺和二甲亞砜,還溶于丙酮,乙酸乙酯和氯仿;(4)顏色反應(yīng):在茚三酮,艾氏菌素,Rydon-Smith,高錳酸鉀水溶液,硫酸和磺蒸汽反應(yīng)中呈陽(yáng)性,并且用紫外燈發(fā)出的254nm的光線(xiàn)進(jìn)行照射顯示出聚熄斑;在Molisch反應(yīng),硝酸銀反應(yīng),氯化反應(yīng)和Dragendorff氏反應(yīng)中呈陰性;(5)高效液相色譜的保留時(shí)間:4.0至6.1分鐘,8.0分鐘,11分鐘,12.5分鐘,16.5分鐘,17.9分鐘和18.8分鐘;(6)紫外吸收光譜;在水中:λmax:275nm,280nm,287nm;(7)紅外吸收光譜;FT-IR,KBr:特征吸收譜:3300cm-1,1720-1715cm-1,1636cm-1,1541cm-1,1404cm-1,1207cm-1,1137cm-1;(8)1H-NMR譜;270MHz,D2O:觀(guān)察到復(fù)雜的、源于甲基、亞甲基、次甲基、和雜環(huán)或芳環(huán)的質(zhì)子信號(hào);(9)分子量:1,400-1,700;(10)有機(jī)化合物的定性試驗(yàn);鈉熔融法:該抗菌素是含有碳、氫、和氮元素的化合物;(11)作為茚三酮陽(yáng)性物質(zhì)酸完全水解提供,Asp,Glu,Gly,Leu,Ser,Trp,Orn,N-甲基α-基異戊酸,β-羥基天冬氨酸和N-甲基苯基丙氨酸;(12)旋光率:[α]D20=+42°;C=0.5,H2O;(13)堿性、酸性和中性分類(lèi):兩性。  
摘要 本文公開(kāi)了用一種屬于溶菌(Lysobacter)屬的菌株產(chǎn)生的抗生素WAP-8294A和AX或其藥用鹽;一種生產(chǎn)上述抗生素WAP-8294A的方法,該方法包括在一培養(yǎng)基中培養(yǎng)一種屬于溶菌屬并具有生產(chǎn)抗生素WAP-8294A的微生物來(lái)生產(chǎn)該抗生素及在該培養(yǎng)基中富集該抗生素;然后回收該抗生素等步驟;以及一種包括該抗生素或其藥用鹽的抗菌組合物。這種新型的抗生素WAP-8294A對(duì)于由格蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌,尤其是MRSA感染引發(fā)的感染疾病有極好的效果,因此,該抗生素對(duì)于治療包括MRSA在內(nèi)的由格蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌感染而引發(fā)的疾病是非常有效的。  
國(guó)際公布  
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