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藥 品 名 稱 | 磺胺嘧啶 |
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英 文 藥 名 | Sulfadiazine |
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其 他 名 稱 | SD、磺胺噠嗪、地亞凈、大力克、達(dá)凈磺胺、磺胺嘧啶鈉、磺胺嘧啶鋅、疾得寧、大安靜、消發(fā)地亞凈。 |
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藥 理 作 用 |
本品為治療全身感染的中效磺胺，抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽性菌和陰性菌均有抑制作用，對(duì)腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、溶血性鏈球菌的抑制作用較強(qiáng)，能通過血腦屏障滲入腦脊液。 本品口服易吸收，正常人口服本品1g，4小時(shí)的血藥峰濃度為22.6mg/L，半衰期約17小時(shí)，24小時(shí)從尿中排出給藥量的50%。靜脈緩慢注射本品2g，15分鐘后的血清游離型SD濃度為113.5mg/L，24小時(shí)期間尿中濃度高達(dá)0.4-0.9g/L。本品蛋白結(jié)合率低(約為45%)，易透過血腦屏障，腦脊髓液濃度可達(dá)血清濃度的70%，是磺胺藥中腦脊液分布量最大的藥物。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 本品主要用于流腦的預(yù)防及治療。輕度呼吸、泌尿系統(tǒng)及腸道感染、中耳炎，癰癤、產(chǎn)褥熱等用本品治療均可獲得滿意療效，特別是與抗菌增效劑聯(lián)合應(yīng)用療效更佳。 |
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禁 忌 癥 | 肝腎功能不全、脫水者、妊娠后期、早產(chǎn)兒、新生兒慎用或禁用，對(duì)磺胺過敏者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)腎臟損害。本品腎臟損害的作用較其他磺胺藥輕，主要表現(xiàn)為結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿，嚴(yán)重者尿少、尿閉、血尿素氮升高。 (2)可發(fā)生過敏反應(yīng)，主要為藥物熱、皮疹及血清病樣反應(yīng)，偶見剝脫性皮炎。 (3)偶可引起肝臟毒性作用，發(fā)生局灶性或彌散性肝壞死。 (4)偶見頭痛、眩暈、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、紫癜等。 (5)胃腸道刺激癥狀常見，一般不重，可見食欲減退、惡心、嘔吐。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.5g；膠囊劑0.5g；合劑10%：100ml；混懸液10%：100ml； |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)口服應(yīng)加等量碳酸氫鈉，用藥期多飲水。本品在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙�；锏娜芙舛鹊停菀自诿谀虻乐形龀鼋Y(jié)晶，引起結(jié)晶尿、血尿、尿痛、尿閉等。過去本品常按一日4次服用，產(chǎn)生此類不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)多，故習(xí)慣上需要與等量碳酸氫鈉同服，以使尿呈堿性，減少結(jié)晶的析出�，F(xiàn)本品通常一日只用2次，引起結(jié)晶尿的情況已大大減少。只要在服藥期間多飲水(每日1500ml以上)，一般不會(huì)引起結(jié)晶尿、血尿，因此可不加服碳酸氫鈉。 (2)注射劑為鈉鹽，pH8.5-10.5，忌與酸性藥物配伍。注射劑僅供重病人使用，宜深部肌注，不宜做皮下或鞘內(nèi)注射。 (3)注射液遇酸類可析出不溶性的SD結(jié)晶。若用5%葡萄糖液稀釋，由于葡萄糖液的弱酸性，有時(shí)可析出結(jié)晶�？諝庵械腃O2也�？墒贡酒肺龀鲇坞x酸結(jié)晶。 (4)靜注時(shí)，為減少血尿機(jī)會(huì)，應(yīng)靜注5%碳酸氫鈉3-5ml/kg，但二藥不可混合靜注，以免產(chǎn)生沉淀。 (5)本品血漿蛋白結(jié)合率低(約45%)，故血中有效抑菌濃度很高，抗菌效果好，半衰期為17小時(shí)，同時(shí)滲入腦脊液中的濃度也特別高(約40%-80%)，故為治療流腦的首選藥物。對(duì)于流腦(流行性腦脊髓膜炎)的治療，應(yīng)采用大劑量療法，開始應(yīng)靜脈注射給藥。 (6)與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用，可增強(qiáng)后者的降血糖效應(yīng)。 (7)水楊酸類可提高游離型短效及中效磺胺血藥濃度。 (8)復(fù)方磺胺嘧啶片(雙嘧啶片、DMD)內(nèi)含本品0.4g、TMP0.05g；用法用量同本品。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
