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藥 品 名 稱 | 磺胺甲噁唑 |
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英 文 藥 名 | Sulfamethoxazole |
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其 他 名 稱 | SMZ、磺胺甲基異噁唑、新明磺、新諾明。 |
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藥 理 作 用 |
抗菌譜與SD相似，但抗菌作用較強�；前匪幵隗w內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出結(jié)晶而致結(jié)晶尿、血尿及閉尿等，大劑量應(yīng)用時宜與碳酸氫鈉同服。與增效劑TMP合用，其抗菌效能有明顯增強，可增加數(shù)倍至數(shù)十倍。臨床用于扁桃體炎、急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、皮膚化膿性感染、菌痢及傷寒等。 本品作用同磺胺嘧啶，但其抗菌作用較磺胺嘧啶強，體外滲透力亦強，排泄較慢，為中效磺胺藥。 口服本品2g后4小時的血藥濃度高峰值約為6mg%，蛋白結(jié)合率為68%，血中乙酰化率為12%-38.37%。本品與TMP合用最為適宜。TMP的加入可使細(xì)菌的葉酸合成受到雙重阻斷，從而加強抗菌作用，擴大臨床應(yīng)用范圍，并減少耐藥菌株的出現(xiàn)。本品的血清半衰期為10-12小時，TMP的半衰期為12-16小時，兩者相近。組織分布廣，易透過血腦屏障，也易進(jìn)入胎兒血循環(huán)。24小時內(nèi)16%-30%的藥物以原形自尿排出，另有約30%的藥物以乙酰化形式排出。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于菌痢、腸炎、傷寒、副傷寒、流腦、呼吸道感染、泌尿道感染及皮膚化膿性感染等。 |
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禁 忌 癥 | 肝腎功能不全、脫水者、妊娠后期、早產(chǎn)兒、新生兒慎用或禁用。腎功能不全者用量減半，并進(jìn)行監(jiān)測。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品可產(chǎn)生腎毒性，其乙酰化率高，尿中溶解度低，易在尿中析出結(jié)晶。 (2)服用本品可產(chǎn)生過敏反應(yīng)，主要為皮疹、藥物熱等。嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎。 (3)偶可引起粒細(xì)胞、血小板減少及再生障礙性貧血等。 (4)可有胃部不適、惡心、食欲減退等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.5g |
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注 意 事 項 |
(1)一般不需加服碳酸氫鈉，大劑量長期服用時需加服。 (2)注射劑僅供重病人使用，宜深部肌注，不宜做皮下或鞘內(nèi)注射，靜滴因副作用較多而少用。 (3)注射劑忌與酸性藥物配伍，因遇酸類可析出不溶性結(jié)晶。若用5%葡萄糖液稀釋，由于葡萄糖液的弱酸性，有時可析出結(jié)晶。空氣中的C02也�？墒贡酒肺龀鲇坞x酸結(jié)晶。 (4)靜注時，為減少血尿機會，應(yīng)靜注5%碳酸氫鈉3-5ml/kg，但二藥不可混合靜注，以免產(chǎn)生沉淀。 (5)高度過敏體質(zhì)及對磺胺過敏者禁用。發(fā)現(xiàn)過敏反應(yīng)(皮疹)，應(yīng)立即停藥，并采取抗過敏措施。 (6)與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用，可增強后者的降血糖效應(yīng)。 (7)水楊酸類可提高游離型短效及中效磺胺血藥濃度。 (8)常和TMP同服，名稱為復(fù)方磺胺甲噁唑片(含SMZ0.4g、TMP0.08g)，口服，一次2片，一日2次。抗菌效用可增加數(shù)倍至數(shù)十倍。另有增效聯(lián)磺片(含SMZ0.2g、SD0.2g、TMP0.08g)，作用與復(fù)方磺胺甲噁唑片相似，口服，一次2片，一日2次。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
