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普羅帕酮/Propafenone

 藥
 品
 名
 稱
普羅帕酮
 英
 文
 藥
 名
Propafenone
 其
 他
 名
 稱
Baxarytmon、Fenopraine、Propafenone Hydrochloride、Rythmol、Rytmonorma、SA-79、苯丙酰苯心安、苯丙酰心安、丙胺苯丙酮、丙苯酮、丙酚酮、來特莫諾爾、利它脈、普魯帕酮、替羅帕酮、悅復(fù)隆(Rytmonorm)、羥丙苯丙酮、鹽酸普羅帕酮、心律平、悅復(fù)降。
 藥
 理
 作
 用
(1)本品屬于Ic類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實(shí)驗(yàn) 結(jié)果指出,0.5-1ug/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導(dǎo),動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長,并可提高心肌細(xì)胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦肯野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,它對某種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對抗作用?剐穆墒СW饔门c其膜穩(wěn)定作用及競爭性阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減饅心率作用。
(2)離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。 
(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預(yù)激綜合征者)。
 禁
 忌
 癥
無起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者,嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對該藥過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)不良反應(yīng)較少,主要者為口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。早期的不良反應(yīng)還有頭痛,頭暈、閃耀,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道,停藥后2-4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個體因素性。
(2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害,有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng),一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現(xiàn) 房室傳導(dǎo)阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.05g,0.1g,0.15g;膠囊劑0.1g,0.15g;注射劑1Oml:35mg;20ml:70mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)低血壓、肝腎功能不全等患者及孕婦、乳母慎用。
(2)如出現(xiàn)嚴(yán)重竇房性、房室性傳導(dǎo)阻滯時,可靜注乳酸鈉、阿托品或異丙腎上腺素。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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