| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Verapamil |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 異搏停 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品為白色粉末，無(wú)臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔點(diǎn)141-145℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治療快速性室上性心律失常。對(duì)陣發(fā)性室上速，靜注可終止房室結(jié)或房室折返性室上速（成功率60-90%)。生物利用率低，口服預(yù)防復(fù)發(fā)的療效差。慢性房顫，靜注西地蘭，而心室率控制仍不滿意時(shí)，本品靜注（無(wú)心功能不全者)可作為減慢心室反應(yīng)的補(bǔ)充�？诜蚺c地高辛合用，可有效地控制靜息和運(yùn)動(dòng)時(shí)心率，改善癥狀，增加運(yùn)動(dòng)耐力。本品對(duì)多數(shù)復(fù)發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速非但無(wú)效，甚至可能有害，但本品對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的室性心動(dòng)過(guò)速和特發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速伴右束支阻滯和電軸左偏或右偏者有良效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 維拉帕米特異性阻滯血管平滑肌和心肌細(xì)胞膜的鈣通道，減少Ca2+內(nèi)流，引起細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度下降，從而擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管，并抑制心肌收縮力和房室結(jié)及竇房結(jié)的電活動(dòng)。它對(duì)緩慢內(nèi)向電流的抑制作用有頻率依賴(lài)性。本品抑制竇房結(jié)自律細(xì)胞的4相除極，引起心率變慢，但由于心輸出量減少及血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)，減弱了它對(duì)心臟的直接作用，最終使心率減慢10%-15%。對(duì)病竇綜合征患者的竇房結(jié)有更明顯的抑制作用。本品的抗心律失常作用主要是通過(guò)抑制房室結(jié)區(qū)的自律性，延長(zhǎng)房室結(jié)的傳導(dǎo)和有效不應(yīng)期，其作用有劑量依賴(lài)性。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服吸收良好，但肝臟首關(guān)作用強(qiáng)，生物利用度為20%-35%。口服2小時(shí)起效，2-3時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，最大藥效多于5小時(shí)出現(xiàn)。靜注5分鐘后降壓和房室結(jié)抑制作用達(dá)高峰。本藥的血漿蛋白結(jié)合率為90%，主要經(jīng)肝代謝，3%-4%原形藥腎排出。持久服用，N-去甲基和N-去烷基代謝產(chǎn)物濃度可逐漸升高。去甲維拉帕米有藥理活性，其擴(kuò)張血管作用是母藥的20%。其抗心律失常的強(qiáng)度尚不清楚。代謝產(chǎn)物主要由腎排出。t1/2為6-12小時(shí)，因受活性代謝物的影響，有效血藥濃度波動(dòng)范圍較大（約為80-400μg/ml)。表觀分布容積3.4-6.1L/kg。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：40mg。緩釋片：240mg。注射劑：2ml：5mg。 |
| 用法用量 | 口服成人40-80mg，一日3-4次；維持量40mg，每日3次。靜脈：5-10mg加5%葡萄糖液20ml稀釋?zhuān)?0分鐘內(nèi)緩慢靜注，隔10-15分鐘可重復(fù)1-2次，仍無(wú)效則停用；有效則改為靜滴，滴速為0.1mg/min，日總量不超過(guò)50-100mg，或口服。特發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速患者，對(duì)維拉帕米耐受量較大，靜注總量有時(shí)需達(dá)25-300mg才能生效。靜注過(guò)程中應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓和心電圖改變，并注意肺部體征，及時(shí)發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)并采取相應(yīng)措施。兒童用量：靜注：每次0.1-0.3mg/kg，15分鐘后重復(fù)給藥1次，無(wú)效則停用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．口服一般耐受良好，副作用發(fā)生率9%，僅1%需停藥。心血管副作用不超過(guò)10%，包括竇性心動(dòng)過(guò)緩、心搏暫停、低血壓、出現(xiàn)或加重心力衰竭及心律失常。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（1.2%)主要有頭痛和眩暈。胃腸道反應(yīng)（2.2%)常見(jiàn)有便秘（短期口服發(fā)生率為10%-25%，長(zhǎng)期治療患者為50%)和惡心。偶見(jiàn)皮膚反應(yīng)和呼吸困難等。靜注，尤其是與β受體阻滯劑合用時(shí)，兩藥的負(fù)性肌力、負(fù)性頻率與負(fù)性傳導(dǎo)作用互相協(xié)同，導(dǎo)致心肌收縮力減弱，甚至心跳驟停。 2．病竇綜合征、房室傳導(dǎo)阻滯和嚴(yán)重心力衰竭患者不用或慎用。洋地黃中毒時(shí)，絕對(duì)禁用靜注，以免導(dǎo)致致命性房室傳導(dǎo)阻滯。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品降低地高辛在體內(nèi)的清除率，合用時(shí)可提高血清地高辛濃度約70%。與奎尼丁或甲基多巴合用，可減弱或抑制對(duì)血管的α-腎上腺素能反應(yīng)，因而加重其低血壓效應(yīng)，需十分謹(jǐn)慎。與西咪替丁合用，可降低肝血流量，提高本品的血濃度。雙異丙吡胺可增強(qiáng)本品的負(fù)性肌力作用，合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。本品與心血管造影劑的心血管作用相似，可直接抑制傳導(dǎo)和心肌收縮力，并引起周?chē)軘U(kuò)張，因此，在心血管造影時(shí)應(yīng)十分小心。 2．禁忌靜脈給予β-受體阻滯劑如幾小時(shí)內(nèi)靜脈給維拉帕米，尤其是左室功能異常者，將導(dǎo)致急性血流動(dòng)力學(xué)紊亂。 3．預(yù)激綜合征合并房顫或房撲者，用維拉帕米偶可轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律，但也可能使更多心房沖動(dòng)經(jīng)旁路進(jìn)入心室，增加心室率反應(yīng)，甚至可能誘發(fā)室顫，故最好不用。 4．本品可干擾轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶的測(cè)定，常使測(cè)值增高。 |
| 貯藏 | 避光，陰涼干燥處密封保存。 |
| 備注 |
