| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1329386C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03809383.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.14 |
| 專利名稱 | 取代的苯基乙酰胺類(lèi)及其在制備葡糖激酶激活劑中的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D307/16(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D307/16(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07C275/52(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.26 US 60/376,161 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·L·科比特;J·S·格里姆斯比;N-E·海恩斯;R·F·凱斯特;P·E·馬哈尼;J·K·拉沙;R·薩拉布;王 卡 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-04-14 PCT/EP2003/003844 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.10.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥用鹽： 其中R1和R2獨(dú)立為氫、鹵素、氨基、羥氨基、氰基、硝基、C1-7烷基、-OR5、 全氟-C1-7烷基、C1-7烷硫基、全氟-C1-7烷硫基、C1-7烷基磺�；�、全氟-C1-7烷基磺酰基、C1-7烷基亞磺酰基或亞磺酰氨基； R3為4-5個(gè)碳原子的無(wú)支鏈烷基鏈或3-4個(gè)碳原子與一個(gè)氧或硫原子的無(wú)支鏈雜烷基鏈，其中該鏈與它所結(jié)合的碳原子一起形成5-或6-元環(huán)且 當(dāng)該鏈不含雜原子時(shí)， 鏈上的一個(gè)碳原子被一個(gè)部分取代，所述的部分選自下列基團(tuán)組成的組：羥基、氧、羥基亞氨基、甲氧基亞氨基、鹵素、甲氧基和乙酰氧基，或鏈上的一個(gè)碳原子被一個(gè)羥基和一個(gè)C1-7烷基雙取代或被鹵素雙取代； 當(dāng)該鏈含有O雜原子時(shí)， 鏈未被取代；且 當(dāng)該鏈含有S雜原子時(shí)， 鏈未被取代或鏈的S雜原子被氧基取代； R4為： 未被取代或單取代的通過(guò)環(huán)碳原子與所示胺基連接的5-或6-元雜芳香環(huán)，該5-或6-元雜芳香環(huán)含有1-3個(gè)選自硫、氧或氮的雜原子，其中一個(gè)雜原子為與連接的環(huán)碳原子相鄰的氮；所述的單取代的雜芳香環(huán)在環(huán)碳原子不與所述連接的碳原子相鄰的位置上被取代基單取代，所述的取代基選自下列基團(tuán)組成的組：C1-7烷基、鹵素、硝基、氰基、全氟-C1-7烷基、氨肟或 n為0、1、2、3或4； R5為氫、C1-7烷基或全氟-C1-7烷基；R6為C1-7烷基；且R7為氫或C1-7烷基； *表示在式I化合物上不對(duì)稱的碳原子。 |
| 摘要 | 式(Ⅰ)的化合物為用于治療Ⅱ型糖尿病的葡糖激酶激活劑；其中式(Ⅱ)表示取代的基團(tuán)、噁-環(huán)烷基或噻-環(huán)烷基。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-11-20 WO2003/095438 英 |
