白芍總苷

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白芍總苷副作用;別名:帕夫林;白芍總苷適應(yīng)癥:1.抗炎、抑制自身免疫反應(yīng)：主要適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療，長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)關(guān)節(jié)功能有一定恢復(fù)作用，遠(yuǎn)期療效好。臨床上也應(yīng)用于其他風(fēng)濕病，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、干燥綜合征、白塞病、強(qiáng)直性脊柱炎，以及骨關(guān)節(jié)炎和肺間質(zhì)纖維化等。2.保肝：治療慢性乙型病毒性肝炎的肝纖維化，能顯著改善肝功能，并抑制肝纖維化的進(jìn)展。;白芍總苷藥理學(xué)作用:1.分類：化學(xué)：植物藥。治療學(xué)：抗炎免疫抑制劑。妊娠分類：B。2.藥理作用：(1)解痙作用：芍藥甙及高濃度的芍藥煎液有解痙作用，對(duì)豚鼠、大鼠的離體腸管、胃及子宮平滑肌均表現(xiàn)抑制作用，并能拮抗催產(chǎn)素引起的收縮，甘草甲醇提取成分Fm100與芍藥甙有協(xié)同作用，臨床用“痛瀉要方”對(duì)腹痛有良效，均說(shuō)明本品有解除平滑肌痙攣的作用。(2)抗血小板凝集和血栓形成：白芍提取物經(jīng)體外模擬循環(huán)試驗(yàn)，血栓形成率較低。用白芍進(jìn)行血小板凝集試驗(yàn)，結(jié)果表明白芍有對(duì)抗ADP誘導(dǎo)血小板聚集的作用和對(duì)抗花生四烯酸對(duì)血小板的聚集作用，有效成分為白芍中的d-兒茶精和沒(méi)食子酸乙酯。(3)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：白芍提取物對(duì)麻醉犬心臟血流動(dòng)力學(xué)有明顯的影響，能減慢心率，降低血壓，減輕心臟負(fù)擔(dān)，這些作用有利于病態(tài)心功能的恢復(fù)，白芍提取物能延長(zhǎng)小鼠常壓和低壓缺氧的存活時(shí)間，能對(duì)抗異丙腎上腺素對(duì)動(dòng)物造成的心肌耗氧量增加；能增強(qiáng)豚鼠離體心臟冠狀動(dòng)脈的流量；對(duì)去甲。腎上腺素引起的家兔離體主動(dòng)脈收縮有明顯的對(duì)抗作用；能對(duì)抗垂體后葉素引起的家兔心肌缺血，顯著增加小鼠心肌的營(yíng)養(yǎng)血流量，延長(zhǎng)大鼠失血性休克的心臟停跳時(shí)間。(4)對(duì)子宮的作用：芍藥對(duì)子宮有特異性作用，其配糖體對(duì)小鼠離體子宮運(yùn)動(dòng)，低濃度有興奮作用，高濃度有抑制作用。芍藥甙還明顯的抑制催產(chǎn)素引起的子宮收縮。(5)鎮(zhèn)靜作用：芍藥注射液皮下注射可明顯延長(zhǎng)戊巴比妥鈉的催眠時(shí)間，其鎮(zhèn)靜作用可能是抑制大腦皮層所致。芍藥甙1毫克/大鼠腦室給藥，可見(jiàn)到輕度的鎮(zhèn)靜作用，增加給藥量可見(jiàn)睡眠逐漸加深。(6)抗菌作用：白芍煎劑對(duì)志賀氏痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、皮膚真菌有抑制作用。所含鞣質(zhì)有抗病毒作用。(7)抗炎解熱作用：白芍煎劑對(duì)角叉菜膠、右旋糖苷引起的足腫脹有消炎效果；白芍提取物對(duì)大鼠蛋清性關(guān)節(jié)炎水腫有顯著抑制作用。對(duì)大鼠棉球肉芽腫有抑制增生的作用。對(duì)小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能和腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能有顯著的增強(qiáng)作用。①抗炎作用：A.主要通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)Ca2 的濃度，抑制關(guān)節(jié)炎大鼠體內(nèi)局部致炎因子包括白三烯B4(LTB4)和前列腺素E2(PGE2)的合成。B.明顯降低關(guān)節(jié)炎大鼠踝關(guān)節(jié)的纖維素滲出，炎性細(xì)胞浸潤(rùn)。C.抑制滑膜細(xì)胞過(guò)度分泌PGE2、IL-1、TNF-α。②免疫調(diào)節(jié)和免疫抑制作用：A.本品高濃度時(shí)可抑制B淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng)，從而抑制B細(xì)胞過(guò)度分泌IgM、IgG抗體。并可增加特異性抑制性T細(xì)胞(Ts)數(shù)目，并提高其活性，使Th1/Th2比例恢復(fù)正常。B.可抑制異常活化的單核巨噬細(xì)胞功能，抑制其過(guò)度分泌IL-1與H202,使低下的IL-2恢復(fù)正常；高濃度白芍總苷對(duì)激活的單核巨噬細(xì)胞產(chǎn)生TNF-α和白三烯B4(LTB4)有明顯的抑制作用。③清除體內(nèi)過(guò)多的自由基：可降低過(guò)高的血漿丙二醛(MDA)和N02-水平，同時(shí)還可使過(guò)低的超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶(GSH-PX)活性恢復(fù)正常。④其他：可降低應(yīng)激大鼠過(guò)高的皮質(zhì)酮、促腎上腺皮質(zhì)激素和β-內(nèi)啡肽水平；并具保肝作用，能使藥物性肝炎動(dòng)物模型升高的丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶降低、使變性的肝細(xì)胞得到明顯的改善；能保護(hù)紅細(xì)胞膜，抑制紅細(xì)胞滲透性溶血作用。(8)保肝作用：用D-胺基半乳糖鹽酸鹽引起的大鼠肝損傷和SGPT升高，白芍提取物有明顯的保護(hù)和降低SGPT作用，組織學(xué)檢查表明經(jīng)白芍治療后，肝細(xì)胞的病變和壞死基本恢復(fù)正常。對(duì)黃曲霉素B1引起的大鼠SGPT升高也有明顯的抑制作用；對(duì)黃曲霉素造成的肝損傷乳酸脫氫酶(SLDA)及同功酶的總活性升高有明顯的保護(hù)作用。白芍提取物能增強(qiáng)絲裂霉素等的抗癌作用。(9)適應(yīng)原樣作用：白芍提取物對(duì)大白鼠在溫刺下腎上腺內(nèi)維生素的含量有抑制下降的作用，能提高動(dòng)物對(duì)高溫的耐受力，對(duì)醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)有抑制作用。(10)毒性試驗(yàn)：本品毒性較小，白芍生藥大鼠口服LD50為81g/kg，芍藥甙小鼠靜脈注射LD50為3580mg/kg，腹腔注射LD50為9530mg/kg(ZWC．0957)。

分類名稱

一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：解熱鎮(zhèn)痛藥三級(jí)分類：其他

藥品英文名

Total Glucosides of Paeony

藥品別名

帕夫林

藥物劑型

膠囊：每粒0.3g。

藥理作用

1.分類：化學(xué)：植物藥。治療學(xué)：抗炎免疫抑制劑。妊娠分類：B。2.藥理作用：(1)解痙作用：芍藥甙及高濃度的芍藥煎液有解痙作用，對(duì)豚鼠、大鼠的離體腸管、胃及子宮平滑肌均表現(xiàn)抑制作用，并能拮抗催產(chǎn)素引起的收縮，甘草甲醇提取成分Fm100與芍藥甙有協(xié)同作用，臨床用“痛瀉要方”對(duì)腹痛有良效，均說(shuō)明本品有解除平滑肌痙攣的作用。(2)抗血小板凝集和血栓形成：白芍提取物經(jīng)體外模擬循環(huán)試驗(yàn)，血栓形成率較低。用白芍進(jìn)行血小板凝集試驗(yàn)，結(jié)果表明白芍有對(duì)抗ADP誘導(dǎo)血小板聚集的作用和對(duì)抗花生四烯酸對(duì)血小板的聚集作用，有效成分為白芍中的d-兒茶精和沒(méi)食子酸乙酯。(3)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：白芍提取物對(duì)麻醉犬心臟血流動(dòng)力學(xué)有明顯的影響，能減慢心率，降低血壓，減輕心臟負(fù)擔(dān)，這些作用有利于病態(tài)心功能的恢復(fù)，白芍提取物能延長(zhǎng)小鼠常壓和低壓缺氧的存活時(shí)間，能對(duì)抗異丙腎上腺素對(duì)動(dòng)物造成的心肌耗氧量增加；能增強(qiáng)豚鼠離體心臟冠狀動(dòng)脈的流量；對(duì)去甲。腎上腺素引起的家兔離體主動(dòng)脈收縮有明顯的對(duì)抗作用；能對(duì)抗垂體后葉素引起的家兔心肌缺血，顯著增加小鼠心肌的營(yíng)養(yǎng)血流量，延長(zhǎng)大鼠失血性休克的心臟停跳時(shí)間。(4)對(duì)子宮的作用：芍藥對(duì)子宮有特異性作用，其配糖體對(duì)小鼠離體子宮運(yùn)動(dòng)，低濃度有興奮作用，高濃度有抑制作用。芍藥甙還明顯的抑制催產(chǎn)素引起的子宮收縮。(5)鎮(zhèn)靜作用：芍藥注射液皮下注射可明顯延長(zhǎng)戊巴比妥鈉的催眠時(shí)間，其鎮(zhèn)靜作用可能是抑制大腦皮層所致。芍藥甙1毫克/大鼠腦室給藥，可見(jiàn)到輕度的鎮(zhèn)靜作用，增加給藥量可見(jiàn)睡眠逐漸加深。(6)抗菌作用：白芍煎劑對(duì)志賀氏痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、皮膚真菌有抑制作用。所含鞣質(zhì)有抗病毒作用。(7)抗炎解熱作用：白芍煎劑對(duì)角叉菜膠、右旋糖苷引起的足腫脹有消炎效果；白芍提取物對(duì)大鼠蛋清性關(guān)節(jié)炎水腫有顯著抑制作用。對(duì)大鼠棉球肉芽腫有抑制增生的作用。對(duì)小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能和腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能有顯著的增強(qiáng)作用。①抗炎作用：A.主要通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)Ca²的濃度，抑制關(guān)節(jié)炎大鼠體內(nèi)局部致炎因子包括白三烯B₄(LTB₄)和前列腺素E₂(PGE₂)的合成。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cnB.明顯降低關(guān)節(jié)炎大鼠踝關(guān)節(jié)的纖維素滲出，炎性細(xì)胞浸潤(rùn)。C.抑制滑膜細(xì)胞過(guò)度分泌PGE₂、IL-1、TNF-α。②免疫調(diào)節(jié)和免疫抑制作用：A.本品高濃度時(shí)可抑制B淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng)，從而抑制B細(xì)胞過(guò)度分泌IgM、IgG抗體。并可增加特異性抑制性T細(xì)胞(Ts)數(shù)目，并提高其活性，使Th₁/Th₂比例恢復(fù)正常。B.可抑制異常活化的單核巨噬細(xì)胞功能，抑制其過(guò)度分泌IL-1與H₂0₂,使低下的IL-2恢復(fù)正常；高濃度白芍總苷對(duì)激活的單核巨噬細(xì)胞產(chǎn)生TNF-α和白三烯B₄(LTB₄)有明顯的抑制作用。③清除體內(nèi)過(guò)多的自由基：可降低過(guò)高的血漿丙二醛(MDA)和N0₂^-水平，同時(shí)還可使過(guò)低的超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶(GSH-PX)活性恢復(fù)正常。④其他：可降低應(yīng)激大鼠過(guò)高的皮質(zhì)酮、促腎上腺皮質(zhì)激素和β-內(nèi)啡肽水平；并具保肝作用，能使藥物性肝炎動(dòng)物模型升高的丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶降低、使變性的肝細(xì)胞得到明顯的改善；能保護(hù)紅細(xì)胞膜，抑制紅細(xì)胞滲透性溶血作用。(8)保肝作用：用D-胺基半乳糖鹽酸鹽引起的大鼠肝損傷和SGPT升高，白芍提取物有明顯的保護(hù)和降低SGPT作用，組織學(xué)檢查表明經(jīng)白芍治療后，肝細(xì)胞的病變和壞死基本恢復(fù)正常。對(duì)黃曲霉素B₁引起的大鼠SGPT升高也有明顯的抑制作用；對(duì)黃曲霉素造成的肝損傷乳酸脫氫酶(SLDA)及同功酶的總活性升高有明顯的保護(hù)作用。白芍提取物能增強(qiáng)絲裂霉素等的抗癌作用。(9)適應(yīng)原樣作用：白芍提取物對(duì)大白鼠在溫刺下腎上腺內(nèi)維生素的含量有抑制下降的作用，能提高動(dòng)物對(duì)高溫的耐受力，對(duì)醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)有抑制作用。(10)毒性試驗(yàn)：本品毒性較小，白芍生藥大鼠口服LD₅₀為81g/kg，芍藥甙小鼠靜脈注射LD₅₀為3580mg/kg，腹腔注射LD₅₀為9530mg/kg(ZWC．0957)。

藥動(dòng)學(xué)

芍藥苷(PF)靜脈注射給藥后：大鼠血藥濃度一時(shí)間曲線呈二室開(kāi)放模型，分布相t_1/2α為(2.6±0.9)min，消除相t_1/2α為(27.4±14.4)min；兔體內(nèi)的血藥濃度一時(shí)間曲線也呈二室開(kāi)放模型，分布相t_1/2α為(5.9±2.7)min，消除相t_1/2α為(66.0±27.6)min。在狗體內(nèi)的表觀分布容積為(539±104)ml/kg，表明芍藥苷在體內(nèi)分布迅速、較廣，且消除也較快。本品靜脈給藥后迅速以原型出現(xiàn)在尿中。芍藥苷經(jīng)150min的大鼠肝臟離體循環(huán)灌注，其濃度未發(fā)生明顯變化提示本品在體內(nèi)主要以原型經(jīng)腎排泄，而肝臟并非其代謝器官。

適應(yīng)證

1.抗炎、抑制自身免疫反應(yīng)：主要適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療，長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)關(guān)節(jié)功能有一定恢復(fù)作用，遠(yuǎn)期療效好。臨床上也應(yīng)用于其他風(fēng)濕病，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、干燥綜合征、白塞病、強(qiáng)直性脊柱炎，以及骨關(guān)節(jié)炎和肺間質(zhì)纖維化等。2.保肝：治療慢性乙型病毒性肝炎的肝纖維化，能顯著改善肝功能，并抑制肝纖維化的進(jìn)展。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn

禁忌證

對(duì)白芍及其相關(guān)成分過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

本品對(duì)孕婦和哺乳期婦女的影響在人類尚不明確。動(dòng)物生殖毒性實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)白芍總苷在高達(dá)2160mg劑量時(shí)，仍無(wú)致畸作用。

不良反應(yīng)

本品不良反應(yīng)很少，主要表現(xiàn)為大便性狀改變，如大便變軟或稀，大便次數(shù)增多，多屬輕度，無(wú)需處理。其他少見(jiàn)不良反應(yīng)有腹脹、納差、腹痛、惡心、頭昏等，停藥后即可恢復(fù)。無(wú)肝腎功能損害。

用法用量

口服：成人2粒(0.6g)，bid或tid。兒童推薦用量為30mg/(kg·d)，分2次早晚服。建議首期3個(gè)月，0.6g，tid，起效后0.6g，bid維持。

藥物相應(yīng)作用

陽(yáng)衰虛寒之證不宜用。白芍總苷使用時(shí)要注意，經(jīng)典中醫(yī)書籍記述白芍反藜蘆。建議不要與含有中藥藜蘆的制劑同時(shí)使用。

專家點(diǎn)評(píng)

患者用藥是要有以下指導(dǎo)：1.應(yīng)飯后用水沖服。少數(shù)患者服藥初期可能出現(xiàn)大便性狀改變，可從小劑量開(kāi)始，0.3g,bid，1周后加到常規(guī)量。2.白芍總苷使用時(shí)要注意，經(jīng)典中醫(yī)書籍記述白芍反藜蘆。建議不要與含有中藥藜蘆的制劑同時(shí)使用。3.臨床新用：(1)治療慢性原發(fā)性腎小球疾病、腎功能不全：丹芍湯由牡丹皮、白芍、茯苓、澤瀉、旱蓮草、女貞子、蒲公英等組成，治療慢性原發(fā)性腎小球疾病、腎功能不全有效[中藥材，2002，(8)：605]。(2)治療慢性萎縮性胃炎：安胃湯(黃芪、丹參、生地黃、蒲公英、白芍、敗醬草、白術(shù)、麥門冬、枳殼、莪術(shù)、三七)治療慢性萎縮性胃炎有效[陜西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2002，(4)：24]。(3)治療急性闌尾炎：白芍、牡丹皮、黃柏、枳實(shí)、柴胡、甘草水煎服；外用：芒硝、紫皮大蒜，搗碎成糊狀，用5層凡士林紗布將藥糊包裹成瓶狀，放置于膿腫部位皮膚上，治療急性闌尾炎有效[四川中醫(yī)，1996，(6)：31]。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn(4)治療偏頭痛：養(yǎng)血清腦顆粒(生要成分為當(dāng)歸、川芎、白芍、細(xì)辛等)治療偏頭痛有效[中華神經(jīng)科雜志，200l，(5)：291]。(5)此外，臨床尚有用白芍治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、置節(jié)育器后子宮異常出血、黃體功能不健性不孕、急性膽系感染、泌尿系結(jié)石、痛經(jīng)、藥物流產(chǎn)后出血、眼疲勞、癌性便秘等報(bào)道。

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