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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:蘭地洛爾的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

蘭地洛爾

蘭地洛爾副作用;別名:Onoact;蘭地洛爾適應癥:適用于手術(shù)時發(fā)生心動過速性心律失常(包括心房纖顫、心房撲動、竇性心動過速)的緊急治療。;蘭地洛爾藥理學作用:本品作用于心臟β1受體,并抑制交感神經(jīng)末梢及腎上腺髓質(zhì)釋放的去甲腎上腺素和腎上腺素引起的心臟搏動數(shù)增加。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:β受體阻滯劑 
 藥品英文名
Landiolol
 藥品別名
Onoact
 藥物劑型
蘭地洛爾注射劑:每瓶含本品50mg及添加劑D-甘露醇50mg(作為PH調(diào)節(jié)劑)。
 藥理作用
本品作用于心臟β1受體,并抑制交感神經(jīng)末梢及腎上腺髓質(zhì)釋放的去甲腎上腺素和腎上腺素引起的心臟搏動數(shù)增加。
 藥動學
本品以0.25mg/(kg·min)給健康成人靜脈注射1min后,再以0.04mg/(kg·min)靜脈內(nèi)持續(xù)輸注60min,以后者速率注射2min后達本品全血濃度峰值(Cmax)1008ng/ml,然后逐漸下降;注射5min后達穩(wěn)態(tài)濃度。注射61min時的全血濃度為1237ng/ml,藥時曲線下面積(AUC)為82.43μg·min/ml。停止注射后的全血半衰期(t1/2)為3.47min。 本品在人體肝臟及血漿中水解后迅速代謝。在體外血漿中,產(chǎn)品代謝的t1/2為4.1min。推斷本品在人體肝臟和血漿中的主要代謝酶分別為羧酸酯酶和擬膽堿酯酶。本品的主要排泄途徑是尿液。若以0.04mg/(kg·min)靜脈輸注60min時,健康成人在用藥24h時后自尿液排泄約99%,尿內(nèi)的原形藥占8.7%,主要代謝產(chǎn)物為羧酸鹽。
 適應證
適用于手術(shù)時發(fā)生心動過速性心律失常(包括心房纖顫、心房撲動、竇性心動過速)的緊急治療。
 禁忌證
1.對本品成分有過敏史者禁用。2.心源性休克者、肺動脈高壓引起的右心功能不全、淤血性心功能不全者禁用。3.Ⅱ級以上房室傳導阻滯、竇性功能不全綜合征等心動過緩性心律失;颊呓。4.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者禁用。5.糖尿病酮癥等代謝性酸中毒者禁用。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn
 注意事項
1.根據(jù)心電圖監(jiān)測、血壓的測定和心功能檢測用藥。血壓降低或心動過緩時應減量或停藥,必要時采取相應的措施。2.心絞痛患者在急速中止使用類似鹽酸普萘洛爾等藥物時會使病情惡化,有發(fā)生心肌梗死的病例報道,因此在停用本品時必須仔細觀察。3.對心房纖顫、心房撲動者使用時需注意心搏數(shù)的減少。4.本品只適用于短期的應急治療,使用時間一般為5~10min,并需密切觀察患者狀態(tài)。應急期過后不可再使用本品。5.本品減少心搏數(shù)的療效在停藥后迅速減弱,直至30~60min后消失,應注意觀察。6.過量使用本品可出現(xiàn)血壓過度降低、心動過緩,應立即停藥,并采取相應措施。本品只能靜脈輸注使用,并且視患者的心搏數(shù)、血壓變化適當調(diào)節(jié)輸注濃度。在配制中注意本品50mg采用5ml以上的生理鹽水溶解,若靜滴速度為10mg/ml以上,會使皮膚發(fā)生局部反應或壞死。7.以下患者慎用:(1)左心室收縮功能障礙者。(2)支氣管痙攣患者。(3)未能良好控制的糖尿病患者。(4)低血壓患者。(5)嚴重血液病,肝、腎功能不全者。(6)末梢循環(huán)障礙如壞疽、雷諾綜合征、間歇性跛行等患者。醫(yī).學全在線m.quanxiangyun.cn(7)出血量多者,有脫水癥狀者。(8)老年患者,孕婦或育齡婦女,早產(chǎn)兒、新生兒、幼兒或兒童。
 不良反應
主要不良反應為血壓下降,其他不良反應有心動過緩、S-T段下降、肺動脈壓上升、氣喘、低氧血癥、白細胞增多、總膽紅素上升、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶上升、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶上升。嚴重不良反應為休克,即血壓過度降低,一旦出現(xiàn)必須立即停藥,并進行適當?shù)奶幚怼?/td>
 用法用量
靜滴:以0.125mg/(kg·min)靜脈內(nèi)持續(xù)輸注1min,然后以0.04mg/(kg·min)速度持續(xù)靜脈輸注,并在輸注過程中根據(jù)心搏數(shù)、血壓和體重調(diào)節(jié)用量。若再次使用本品,必須間隔5~15min。
 藥物相應作用
1.本品與利血平合用可能發(fā)生交感神經(jīng)的過度抑制,需減量慎用。2.本品與降糖藥如胰島素合用時可能因低血糖引起心動過速等,治療時需注意監(jiān)測血糖。3.與鈣拮抗劑維拉帕米、地爾硫草等合用有協(xié)同作用。對淤血性心功能不全、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯的患者可能發(fā)生嚴重低血壓、心動過緩、心功能不全,需減量慎用。4.與地高辛合用可使房室傳導時間延長,需減量慎用。5.與Ⅰ類抗心律失常藥如丙吡胺、普魯卡因胺、阿義馬林(Ajmaline)合用可能引起心功能過度抑制,需減量慎用。6.與可樂定合用,本品有可能增強可樂定停藥后的血壓上升效應。因此,在術(shù)前數(shù)日內(nèi)停用可樂定的患者需慎用本品。7.與交感神經(jīng)興奮劑腎上腺素合用需注意因血管收縮而使血壓上升。8.膽堿酯酶抑制劑如新斯的明、溴新斯的明、依酚氯銨等與本品合用時,膽堿酯酶抑制劑可抑制本品的代謝,使本品的作用增強并延長作用時間,需減量慎用。醫(yī)學全.在線m.quanxiangyun.cn9.與枸櫞酸芬太尼丙泊酚合用,可增強本品減慢心搏的作用,注意減量慎用。10.普魯卡因、琥珀膽堿與本品合用,可使本品作用時間延長,需減量慎用。
 專家點評
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