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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:氟哌啶醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟哌啶醇

氟哌啶醇副作用;別名:氟哌丁苯、氟哌醇、鹵吡醇、Serenace、Duraperidol、Halperon、Serenase、Haldol;氟哌啶醇適應(yīng)癥:1.急、慢性精神分裂癥尤其是攻擊性和激動(dòng)性行為的偏執(zhí)型精神分裂癥,躁狂癥。2.伴有腦損傷和精神呆滯的精神病或兒童行為障礙。3.用于運(yùn)動(dòng)障礙性疾病如Tourette綜合征(多發(fā)性抽動(dòng)-穢語綜合征)、慢性舞蹈癥等。4.非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)。5.止吐和控制難治性呃逆。;氟哌啶醇藥理學(xué)作用:1.本品能阻斷腦內(nèi)多巴胺受體,抑制多巴胺能神經(jīng)元的效應(yīng),并能增快增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。此外,還能阻斷α-腎上腺素能受體產(chǎn)生相應(yīng)的生理作用。本品的作用與氯丙嗪類似,但阻斷多巴胺受體的作用更強(qiáng),具有較強(qiáng)的抗精神病作用和止吐作用,其相對作用強(qiáng)度約為氯丙嗪的50倍。而鎮(zhèn)靜作用、M-膽堿能受體阻斷和α-腎上腺素能受體阻斷作用均較氯丙嗪為弱,因此心血管不良反應(yīng)較少,抗膽堿作用引起的不良反應(yīng)也較輕。2.本品有良好的抗躁狂、抗幻覺、抗妄想作用,對控制興奮、躁動(dòng)效果尤為顯著,對慢性退縮患者有一定激活作用。但對聯(lián)想障礙、淡漠、抑郁、人格障礙等癥狀療效差。本品還能消除不自主運(yùn)動(dòng),還能減輕或消除伴有的精神癥狀。此外,本品對非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)和持續(xù)性呃逆亦有療效。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類:丁酰苯類藥 
 藥品英文名
Haloperidol
 藥品別名
氟哌丁苯、氟哌醇、鹵吡醇、Serenace、Duraperidol、Halperon、Serenase、Haldol
 藥物劑型
1.片劑:1mg,2mg,4mg;2.注射劑(粉):5mg;3.癸酸酯:50mg,100mg。
 藥理作用
1.本品能阻斷腦內(nèi)多巴胺受體,抑制多巴胺能神經(jīng)元的效應(yīng),并能增快增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。此外,還能阻斷α-腎上腺素能受體產(chǎn)生相應(yīng)的生理作用。本品的作用與氯丙嗪類似,但阻斷多巴胺受體的作用更強(qiáng),具有較強(qiáng)的抗精神病作用和止吐作用,其相對作用強(qiáng)度約為氯丙嗪的50倍。而鎮(zhèn)靜作用、M-膽堿能受體阻斷和α-腎上腺素能受體阻斷作用均較氯丙嗪為弱,因此心血管不良反應(yīng)較少,抗膽堿作用引起的不良反應(yīng)也較輕。2.本品有良好的抗躁狂、抗幻覺、抗妄想作用,對控制興奮、躁動(dòng)效果尤為顯著,對慢性退縮患者有一定激活作用。但對聯(lián)想障礙、淡漠、抑郁、人格障礙等癥狀療效差。本品還能消除不自主運(yùn)動(dòng),還能減輕或消除伴有的精神癥狀。此外,本品對非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)和持續(xù)性呃逆亦有療效。
 藥動(dòng)學(xué)
本品可迅速從胃腸道吸收?诜5h、肌內(nèi)注射約20min達(dá)血藥峰值,tl/2為12~36h。吸收入血后,約92%與血漿蛋白結(jié)合;可分布全身,透過血-腦脊液屏障,并可進(jìn)入乳汁。在肝內(nèi)代謝,其代謝物隨尿、糞便排出。有證據(jù)表明,本品存在腸肝循環(huán)。
 適應(yīng)證
1.急、慢性精神分裂癥尤其是攻擊性和激動(dòng)性行為的偏執(zhí)型精神分裂癥,躁狂癥。2.伴有腦損傷和精神呆滯的精神病或兒童行為障礙。3.用于運(yùn)動(dòng)障礙性疾病如Tourette綜合征(多發(fā)性抽動(dòng)-穢語綜合征)、慢性舞蹈癥等。4.非精神病的情感障礙(如焦慮、緊張)。5.止吐和控制難治性呃逆。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.基底神經(jīng)節(jié)病變者;3.心功能不全者;4.震顫麻痹患者;5.任何原因引起的中樞神經(jīng)抑制狀態(tài);6.化療后的嚴(yán)重嘔吐;7.哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)心臟疾病(尤其是心絞痛)患者;(2)癲癇患者;(3)青光眼患者;(4)肝功能不全者;(5)甲亢或中毒性甲狀腺腫大患者;(6)肺功能不全者;(7)腎功能不全及尿潴留者;(8)急性卟啉癥患者;(9)兒童;(10)孕婦。2.藥物對兒童的影響:本藥可引起嚴(yán)重的肌張力障礙。特別是對兒童和青少年,故兒童用藥時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。3.藥物對老人的影響:老年人在開始時(shí)宜用小量,然后緩慢加藥,調(diào)整用量,以避免錐體外系反應(yīng)及持久的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙出現(xiàn)。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)白細(xì)胞計(jì)數(shù);(2)大量或長期服用,需定期檢查肝功能;(3)密切注意遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的早期癥狀。5.使用時(shí)必須注意劑量個(gè)體化,宜從小劑量開始,一般需經(jīng)過3周左右才能顯示較好的療效。經(jīng)服用有效量鞏固治療后,可逐漸減少至最低的有效量,根據(jù)臨床需要進(jìn)行維持治療。6.錐體外系癥狀為氟哌啶醇治療初期最常見的不良反應(yīng),與用量有關(guān),調(diào)整用量后可使該不良反應(yīng)減輕。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn有時(shí),在治療中聯(lián)合抗帕金森氏病藥物可使錐體外系癥狀好轉(zhuǎn)。這種聯(lián)合治療不應(yīng)超過3個(gè)月,否則將會(huì)增加遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的發(fā)生率。7.長期使用本藥或用量較大時(shí),應(yīng)注意觀察遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的早期癥狀。尤其是老年女性患者,遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀常持續(xù)存在,不易控制。舌部蠕動(dòng)為識別這種不良反應(yīng)的先兆癥狀。8.氟哌啶醇可控制躁狂抑郁癥的躁狂發(fā)作,但突然停藥,有時(shí)會(huì)促使抑郁發(fā)作。9.長期用藥者停藥時(shí),應(yīng)在幾周之內(nèi)逐漸減少藥量,驟然停藥可出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。10.惡心為氟哌啶醇的毒性先兆之一,有時(shí)會(huì)被合用的止吐藥掩蓋而不易識別,需注意。11.本藥可引起嗜睡,服藥期間應(yīng)避免駕車或操作機(jī)器。12.用藥過量及中毒的表現(xiàn)有:呼吸困難、血壓降低、嚴(yán)重精神萎靡或疲乏無力、肌肉顫抖或粗大的震顫以及肌肉無力或發(fā)僵等。兒童氟哌啶醇過量反應(yīng)包括嗜睡、不寧、精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重的錐體外系反應(yīng)和體溫過低等。此外尚有心動(dòng)過緩(可能繼發(fā)于體溫過低)和嚴(yán)重的遲發(fā)性高血壓。逾量中毒時(shí)的處理:無特殊的拮抗藥。應(yīng)采用洗胃、支持和對癥治療。不得使用腎上腺素,治療血壓降低時(shí)可用去甲腎上腺素。
 不良反應(yīng)
1.在大劑量用藥時(shí),可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)、(尤其是甲亢患者)震顫麻痹綜合征、肌張力障礙、靜坐不能等癥狀。在兒童和青少年中,易發(fā)生急性肌張力障礙。2.在長期用藥中可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。還可出現(xiàn)口干、視力模糊、煩躁不安、焦慮和抑郁。3.偶見粒細(xì)胞減少、角膜和晶體混濁、膽汁淤積性肝炎及輕微低血壓。4.超劑量可致角弓反張、抽搐昏迷等急性腦病癥狀。一旦發(fā)現(xiàn),應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行對癥處理及支持療法,適當(dāng)應(yīng)用抗膽堿能藥。
 用法用量
1.用于精神。撼扇碎_始口服劑量2~4mg,每天2~3次,逐漸增至8~12mg,每天2~3次。一般劑量為每天20~30mg,維持治療2~4mg,每天2~3次。兒童及老年人的劑量宜減半?刂萍毙园Y狀可肌內(nèi)注射5~10mg,每天2~3次。必要時(shí)可用20~30mg加入5%葡萄糖注射劑內(nèi)靜脈輸注。2.用于不自主運(yùn)動(dòng):口服1~2mg,每天3次。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn3.用于情感障礙:口服0.5mg,每天2次。4.用于兒童行為障礙:每天0.05mg/kg。5.用于惡心、嘔吐:可口服1mg,每天2次。也可肌內(nèi)注射1~2mg,每天2次。6.本品亦可供靜脈注射:將本品加入25%葡萄糖注射劑20ml緩慢(1~2min)推注。7.本品的癸酸酯是一種新型長效制劑,肌內(nèi)注射后潴留于組織中,經(jīng)酯酶水解使本品游離而發(fā)揮作用。
 藥物相應(yīng)作用
1.參見氯丙嗪。2.用本品同時(shí)飲酒,易產(chǎn)生嚴(yán)重的低血壓和(或)深度昏迷。使用其他中樞神經(jīng)抑制藥可加強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制作用。3.本品會(huì)降低苯丙胺的作用。4.抗癲癇藥可增加本品的毒性反應(yīng)。5.抗高血壓藥物與本品合用時(shí),可使血壓過度降低。6.抗膽堿能藥與本品合用,雖可減少錐體外系不良反應(yīng),但有可能使眼壓增高,或降低精神分裂癥患者的血內(nèi)氟哌啶醇濃度。7.腎上腺素與本品合用時(shí),由于阻斷了α-受體,使β-受體的活動(dòng)占優(yōu)勢,導(dǎo)致血壓下降。8.甲基多巴與本品合用時(shí),可導(dǎo)致精神錯(cuò)亂、意識障礙、思維遲緩與定向障礙。9.甲氧氯普胺與本品合用時(shí),錐體外系反應(yīng)發(fā)生率可能增高。10.苯妥英鈉、苯巴比妥可明顯降低氟哌啶醇的血藥濃度。苯妥英鈉還可能加重抗精神病藥引起的運(yùn)動(dòng)障礙。11.用藥期間飲酒,可促使酒精中毒,易產(chǎn)生嚴(yán)重的低血壓和(或)深度昏迷。12.吸煙可以降低本藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度,增高清除率。13.用藥期間飲茶或咖啡,可影響本藥的吸收,降低療效。本藥溶液加入咖啡時(shí)易產(chǎn)生沉淀。14.本藥與檳榔同服,可因檳榔的膽堿能活性而加重錐體外系反應(yīng)。
 專家點(diǎn)評
是常用的抗精神病藥物之一,鎮(zhèn)靜作用比氯丙嗪弱、止吐作用較強(qiáng),對體溫及血壓無影響?菇箲]、抗精神病的作用特強(qiáng)、療效高、見效快、毒性較低。對于幻覺妄想有明顯作用,并對慢性退縮患者有一定激活作用。因極易出現(xiàn)錐體外系癥狀。臨床用藥不宜過長及劑量過大。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn
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