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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 眼科用藥 > 正文:苯丁酸氮芥的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

苯丁酸氮芥

苯丁酸氮芥副作用;別名:瘤可寧、苯丁酰氮芥、留可然、氯氨布西、Leukeran、CB-1348、CLB、Amboclorin、Chlorambucil;苯丁酸氮芥適應癥:1.慢性淋巴細胞性白血病、霍奇金病及卵巢癌。2.非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、原發(fā)性中樞神經系統(tǒng)淋巴瘤、絨毛膜上皮癌。3.宮頸癌、乳腺癌、胃癌、頭頸癌及各種肉瘤。4.蕈樣真菌病、Sézary綜合征等。5.用于對甾體激素治療無效或其他原因不能使用甾體激素且有失明危險的嚴重葡萄膜炎,如交感性眼炎、白塞病(貝赫切特綜合征)、小柳原田病等。;苯丁酸氮芥藥理學作用:參見氮芥。本品為一種典型的氮芥類烷化劑,通常劑量下其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態(tài)的細胞敏感,特別對G1期與M期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴組織的選擇優(yōu)于氮芥。
 分類名稱
一級分類:眼科用藥 二級分類:影響免疫功能的藥物 三級分類:免疫抑制劑 
 藥品英文名
Chlorambucil
 藥品別名
瘤可寧、苯丁酰氮芥、留可然、氯氨布西、Leukeran、CB-1348、CLB、Amboclorin、Chlorambucil
 藥物劑型
1.片劑:2mg,2.5mg。2.紙型片:每格2mg。
 藥理作用
參見氮芥。本品為一種典型的氮芥類烷化劑,通常劑量下其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態(tài)的細胞敏感,特別對G1期與M期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴組織的選擇優(yōu)于氮芥。
 藥動學
口服吸收完全,生物利用度大于70%。在1h內,肝臟可達最高組織濃度。本品及其代謝物與血漿蛋白結合廣泛,蛋白結合率約99%。半衰期為1.5h。皮下注射能分布到腹水中。在24h內60%的藥物經尿排出。部分的藥物分子有親脂性而儲存于脂肪中,從而延長本品的作用時間。
 適應證
1.慢性淋巴細胞性白血病、霍奇金病及卵巢癌。醫(yī)學全.在線m.quanxiangyun.cn2.非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、原發(fā)性中樞神經系統(tǒng)淋巴瘤、絨毛膜上皮癌。3.宮頸癌、乳腺癌、胃癌、頭頸癌及各種肉瘤。4.蕈樣真菌病、Sézary綜合征等。5.用于對甾體激素治療無效或其他原因不能使用甾體激素且有失明危險的嚴重葡萄膜炎,如交感性眼炎、白塞病(貝赫切特綜合征)、小柳原田病等。
 禁忌證
孕婦(尤其是妊娠初期3個月)及哺乳期婦女禁用。
 注意事項
1.骨髓抑制者、痛風患者、泌尿結石患者慎用。2.用藥期間應定期檢查白細胞計數及分類,血小板計數,定期做腎功能檢查,定期檢查肝功能。3.肝、腎功能不全者減量或慎用。
 不良反應
1.骨髓抑制:淋巴細胞明顯下降,粒細胞與血小板減少,對紅細胞的影響很小,但過大劑量則全血象下降。長期、連續(xù)給藥300mg以上時,易有蓄積作用,須注意血象變化,并視情況減量或停藥。2.胃腸道反應:可有惡心、嘔吐,但較氮芥輕,患者易于耐受。3.劑量過大可出現肝功能損害和黃疸。4.閉經、精子減少。5.發(fā)熱、過敏。醫(yī).學全在線m.quanxiangyun.cn
 用法用量
1.常規(guī)口服給藥:0.1mg/kg,早餐前1h或晚餐后2h服用,每天1次或分3~4次約于3~6周內見效,見效后或出現骨髓抑制時可改為維持量,每天2~4mg,總量可達300~500mg。常與糖皮質激素合用。2.間歇給藥:0.4mg/kg,每4周1次,增加至1.5~2.0mg/kg,每月1次,可不產生骨髓毒性。3.治療白血。嚎诜刻0.1~0.2mg/kg,或6~8mg,共3~6周,然后改為維持量,每天2~6mg。4.晚期乳腺癌:每天0.1~0.2mg/kg,連用。
 藥物相應作用
1.與其他骨髓抑制藥物同時應用可增加療效,但劑量必須適當調整。2.本藥與活疫苗同用,有增加被活疫苗感染的風險。但處于緩解期的白血病患者,可以在化療停止后至少間隔3個月再接種活疫苗。
 專家點評
本品為細胞周期非特異性藥,為芳香族氮芥類衍生物。藥理作用主要是引起DNA鍵的交叉鍵鏈而影響DNA的功能。本品口服吸收良好,生物利用度大于70%。主要用于交感性眼炎、貝赫切特綜合征(白塞病)和小柳原田病等。對慢性淋巴細胞性白血病、霍奇金病及卵巢癌療效較好。對非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、網狀細胞肉瘤、絨毛膜上皮癌有一定療效。醫(yī)學全.在線m.quanxiangyun.cn也可用于宮頸癌、乳腺癌、胃癌、頭頸癌及各種肉瘤的治療。
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