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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第一代 | |
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| 噻孢霉素鈉、先鋒霉素Ⅰ、頭孢菌素Ⅰ號、頭孢霉素Ⅰ號、頭孢噻吩鈉、噻吩頭孢霉素、噻孢霉素、CefatothinSodium、Cephalothin Sodium | |
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| 頭孢噻吩為第一代頭孢菌素，其抗菌作用機制與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，系通過與PBP-1B和PBP-1A結(jié)合，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁黏肽成分的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，最后溶解和死亡，從而起殺菌作用。本藥抗菌作用的特點是：1.對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比頭孢噻啶強，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素；2.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代，更不及第三代頭孢菌素。本藥對革蘭陽性菌的活性較強，產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本藥高度敏感，本藥對這些敏感革蘭陽性菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.06～1μg/ml。本藥對革蘭陰性菌的作用較差，除流感桿菌、腦膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋球菌對本藥高度敏感外，大腸桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對本藥中度敏感，其余革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等均對本藥耐藥。 | |
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| 頭孢噻吩鈉口服后吸收很差。肌內(nèi)注射0.5g和1g，30min后血藥濃度達(dá)峰值，分別為10μg/ml和20μg/ml，4h后血藥濃度迅速下降。靜脈注射1g，15min后血藥濃度為30～60μg/ml；如每6小時靜脈注射3g，血藥峰濃度為150～200μg/ml。本藥分布容積為0.26L/kg。藥物吸收后分布廣泛，其中在腎皮質(zhì)、胸腔積液、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織中濃度較高。除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的藥物濃度分別為血藥濃度的10%和2%。本藥很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g后，腦組織中的濃度可以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎患者腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。本藥可透過胎盤屏障，胎兒血循環(huán)中濃度約為母體血藥濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血藥濃度的30%。本藥蛋白結(jié)合率為50%～65%。半衰期為0.5～0.8h，腎功能減退時可延長至3～8h，1周內(nèi)新生兒的半衰期為1～2h。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn約20%～30%的藥物在肝內(nèi)迅速代謝成為去乙酰頭孢噻吩。約60%～70%的給藥量于6h內(nèi)通過腎小管分泌隨尿液排泄，其中70%為頭孢噻吩，30%為代謝產(chǎn)物。肌注0.5g和1g后，尿中藥物峰濃度可分別達(dá)800μg/ml和2500μg/ml。另有少量(約0.03%)藥物隨膽汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本藥，兩者的清除率分別為50%～70%和50%。 | |
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| 作為耐青霉素金葡菌(耐甲氧西林者除外)所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等的選用藥物。 | |
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| 1.對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者。2.有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素藥可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺類藥過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。2.慎用：(1)對青霉素類藥過敏者；(2)孕婦；(3)哺乳期婦女；(4)嚴(yán)重肝、腎功能不全者；(5)有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者；(6)高度過敏性體質(zhì)者；(7)高齡體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)抗人球蛋白試驗(Coombs)可呈陽性反應(yīng)；(2)當(dāng)患者尿中藥物含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測定可呈假陽性；(3)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性；(4)采用Jaffe法進(jìn)行血清和尿肌酐值測定時可出現(xiàn)測定值假性增高。 | |
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| 1.過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多、藥物熱、血清病樣反應(yīng)等。2.胃腸道反應(yīng)：以惡心、嘔吐等胃腸道癥狀較為qq見；偶可出現(xiàn)由艱難辨梭菌毒素所致的腹瀉和假膜性腸炎。3.肝臟毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶升高。4.腎臟毒性：本藥對腎臟的毒性比頭孢噻啶輕，但也有用藥后發(fā)生急性腎衰竭的報道。腎毒性一般發(fā)生于下列情況：(1)每天用量超過12g者；(2)有腎功能減退或疑有腎功能減退而未減量者；(3)50歲以上的老年患者；(4)感染性心內(nèi)膜炎、敗血癥、肺部感染患者；(5)創(chuàng)傷所致的腎清除功能降低者；(6)對青霉素或頭孢噻吩過敏者；(7)同時應(yīng)用氨基糖苷類等腎毒性抗生素和利尿藥者。5.血液系統(tǒng)：大劑量用藥(每天300mg/kg)時，可出現(xiàn)血小板功能和凝血障礙；減量至200mg/kg時，上述反應(yīng)立即消失；用藥后還偶可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報道，大劑量用藥可發(fā)生驚厥，多見于腎功能減退患者。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn7.其他：肌內(nèi)注射本藥時局部疼痛較為多見：有報道，靜脈滴注后血栓性靜脈炎的發(fā)生率高達(dá)20%。每天劑量超過6g時所致的血栓性靜脈炎多在用藥后3天發(fā)生。 | |
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| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：每次0.5～1g，每6小時1次；嚴(yán)重感染者，每天劑量可增加至6～8g；每天最高劑量不能超過12g；(2)靜脈給藥：劑量同肌內(nèi)注射；(3)腎功能不全時劑量：腎功能減退患者須調(diào)整減量，①肌酐清除率為每分鐘80ml者。每6小時給予2g；②肌酐清除率為每分鐘50ml者，每6小時給予1.5g；③肌酐清除率為每分鐘25ml者，每6小時給予1g；④肌酐清除率小于每分鐘10ml者，每6小時給予0.5g；⑤無尿患者每天的維持劑量為1.5g，分次給予。(4)透析時劑量：尿毒癥患者在血液透析開始時靜脈注射1g，透析全程中可獲得有效血藥濃度，透析后再靜脈注射1g，有效血藥濃度可維持48h；也可在透析期間每6～12小時給予1g劑量，以維持血中有效藥物濃度。2.兒童：靜脈給藥：①一般用量：每天50～100mg/kg，分4次給藥；1周內(nèi)的新生兒每12小時20mg/kg，大于1周者每8小時20mg/kg。②預(yù)防手術(shù)后感染：術(shù)前0.5h和手術(shù)期間按20～30mg/kg給藥，術(shù)后每6小時給藥1次。 | |
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| 1.與氨基糖苷類藥(如慶大霉素、妥布霉素)聯(lián)用時對腸桿菌屬細(xì)菌和假單胞菌的某些感染菌株有協(xié)同抗菌作用。2.與克拉維酸合用可增強本藥對某些因產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。3.在體外與利福平或萬古霉素合用可增強對耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。4.與丙磺舒同用可抑制本藥在腎臟的排泄；同時口服丙磺舒可使本藥血藥濃度峰值提高近3倍。5.與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥同用可增加腎毒性。6.與卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥同用可增加腎毒性。7.與氨基糖苷類藥同用可增加腎毒性。 | |
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| 頭孢噻吩為第一代頭孢菌素。臨床主要用于金黃色葡萄球菌及鏈球菌感染。亦可用于革蘭陰性菌所致的尿路感染。由于本品對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性和對青霉素酶穩(wěn)定，使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物，對金黃色葡萄球菌所致的菌血癥的療效也滿意，可作為葡萄球菌感染的心內(nèi)膜炎的選用藥物。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青霉素的藥品，但療效較青霉素差且價格昂貴。 | |
